Слайд 2
АФЕРЕНТНА ІННЕРВАЦІЯ
ЕФЕРЕНТНА ІННЕРВАЦІЯ
цнс
Слайд 6
-
ацетилхолин
+
Холиномиметики
Холиноблокатори
Х
Блокатори
холінестерази
М
Н
М
Н
Слайд 7
Будова синаптичноактивних сполук
N
N+
Третинна амонійна сполука
Четвертинна амонійна сполука
Слайд 8
Третинні сполуки:
Добре всмоктуються в ШКТ
Добре проникають через ГЕБ
Мають
периферичну та центральну дію
Випускаються переважно в таблетках
При передозуванні використовувати
лише антидоти з центральною дією (також третинні сполуки)
Зазвичай є алкалоїдами рослинного походження
Слайд 9
Четвертинні сполуки:
Погано всмоктуються в ШКТ
Погано проникають через ГЕБ
Мають
лише периферичну дію
Випускаються переважно в ампулах
При передозуванні використовувати лише
антидоти з центральною та і периферичною дією
Зазвичай є синтетичними сполуками
Слайд 10
Рецептори, що находяться на післясинаптичній мембрані можуть активуватись
алкалоїдом “НІКОТИН” чи алкалоїдом “МУСКАРИН”, тому вони мають назву
нікотинхоліночутливі Н-ХР
та мускаринхоліночутливі М-ХР.
речовини, яку підвищують нервову передачу у парасимпатичній нервовій системі називаються
МІМЕТИКАМИ (підсилення передачі),
а які пригнічують передачу – називаються
ЛІТИКАМИ (БЛОКАТОРАМИ)
(пригнічення передачі)
Слайд 11
Засоби, що діють в парасимпатичній нервовій системі
1) М-,Н-холіноміметики
2) М-,Н- холіноблокатори
3) Антихолінестеразні засоби (непрямі Х-М)
4)
М-холіноміметики
5) М-холіноблокатори
6) Н-холіноміметики
7) Н-холіноблокатори
а) гангліоблокатори
б) міорелаксанти
Слайд 12
1) М-,Н-холіноміметики
(ацетилхолін, карбахолін);
2) М-,Н- холіноблокатори
(амізил, циклодол);
3) Антихолінестеразні
засоби
(непрямі М-, Н-холіноміметики)
прозерин IY структура
піридостигміну бромід IY структура
галантаміну гідробромід III структура
фізостигмину салицилат III структура
фосфакол (фосфорорганічна сполука)
Слайд 13
4) М-холіноміметики
(пілокарпін, ацеклідин);
5) М-холіноблокатори
(атропіну, платифіліну, скополаміну,
метацин, іпратропій, пірензепін;
6) Н-холіноміметики (цититон, лобелін);
7) Н-холіноблокатори
а) гангліоблокатори
(бензогексоній, пірілен, пентамін, гігроній, арфонад);
б) міорелаксанти (тубокурарин, пипекуроній, верокуроній, рокуроній, дитилін, меліктин).
Слайд 14
Мускаринові рецептори знаходяться в:
ЦНС
Серцево-судинна система
Судини
Гладенькі м’язи ШКТ
Сфінктери ШКТ
Cекреторні
залози шлунку
Бронхи
Залози зовнішньої секреції(шлункові, кишечні, бронхіальні, слинні, підшлункової залози)
Орган зору
Слайд 15
Нікотинові рецептори знаходяться в:
ЦНС
Автономні ганглії
Синокаротидна зона
Наднирники(мозковий шар)
Нервово-м’язова передача
Слайд 16
Клінічні прояви М-холіміметиків
Брадикардія,блокується провідність
Підвищується тонус гладеньких м’язів
бронхів
Розширення судин, головним чином шкіри і слизових оболонок
Підвищується перистальтика
і відбувається розслаблення сфінктерів
Підвищується секреція усіх залоз зовнішньої секреції
Слайд 17
Засоби, що підсилюють нервову передачу у парасимпатичній НС
1)
М-,Н-ХОЛІНОМІМЕТИКИ
(Ацетилхолін, карбахолін);
2) АНТИХОЛІНЕСТЕРАЗНІ ЗАСОБИ
(непрямі М-, Н-холіноміметики)
Неостигміну метилсульфат IY
структура
Піридостигміну бромід IY структура
Галантаміну гідробромід III структура
Фізостигміну саліцилат III структура
Фосфакол, армін (фосфорорганічна сполука - ФОС)
3) М-ХОЛІНОМІМЕТИКИ
(пілокарпін, ацеклідин);
4) Н-ХОЛІНОМІМЕТИКИ
(цитітон, лобелін, нікотин);
Слайд 18
Засоби, що пригнічують нервову передачу у парасимпатичній НС
1 М-,Н-
ХОЛІНОБЛОКАТОРИ
(амізил, циклодол);
2 М-ХОЛІНОБЛОКАТОРИ
(атропін, платифілін, скополамін, метацин,
іпратропію бромід, пірензепін);
3 Н-ХОЛІНОБЛОКАТОРИ
а) гангліоблокатори
(бензогексоній, пірілен, пентамін, гігроній, арфонад);
б) міорелаксанти
(тубокурарину, пипекуроній, верокуроній, рокуроній, дитилін, меліктин).
Слайд 19
КЛАСИФІКАЦІЯ АНТИХОЛІНЕСТЕРАЗНИХ
1. ЗВОРОТНОЇ ДІЇ
Неостигміну метилсульфат (прозерин)
піридостигміну бромід
галантаміну гідробромід
фізостигміну саліцилат
2.
НЕЗВОРОТНОЇ ДІЇ
фосфакол (фосфорорганічна сполука - ФОС), армін
Слайд 20
КЛАСИФІКАЦІЯ АНТИХОЛІНЕСТЕРАЗНИХ
Слайд 21
Показання до застосування холіноміметиків(антихолінестеразних)
параліч, парези центрального походження, глаукома,
міастения, атонія кишківника та сечового міхура, приступи пароксизмальної тахікардії,
обстипація, копростаз,
передозування міорелаксантами – тубокурарином и діплацином,
при укусах змій (кобра)
Слайд 22
Реактиватори холінстерази - препарати, що відновлюють активність ферменту
після її пригнічення ФОС.
Діпироксим - IY
Алоксим
- IY
Ізонітрозин - III
Діетиксим - III
Класифікація реактиваторів холінестерази
Слайд 23
Вплив МХ-міметиків і МХ-блокаторів на орган зору
Слайд 25
Клінічна картина отруєння міметиками (мускарин, ФОС)
- Збудження
ЦНС
Міоз (звуження зіниці)
Профузне повиділення, салівація
Бронхорея, бронхоспазм
Кишкові коліки, тенезми, діарея,
Брадикардія, гіпотензія (інколи)
Почервоніння шкіри лиця, та інших частин тіла
На дотик шкіра волога та холодна
Смерть наступає від асфіксії
(стійка деполяризації міжреберних дихальних м’язів, що призводить до їх паралічу)
Слайд 26
Лікування отруєнь мускарином, ФОС
Загально відомі заходи по зменшенню
отрути в організмі (промивання поверхні шкіри розчином соди, адсорбуючі,
послаблюючі, сифонні клізми)
При попанні у кров ФОС – застосування М-холіноблокаторів, реактиваторів холінестерази, які вводять парентерально.
У зв’язку з виділення великої кількості слини, бронхіального секрету необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів.
Симптоматична терапія
Слайд 27
Класифікація М-Х-блокаторів
ЦЕНТРАЛЬНОГО ТИПУ ДІЇ
Атропін
Платифілін
Скополамін
(має седативну дію)
ПЕРИФЕРИЧНОГО
ТИПУ ДІЇ
Метацин
Іпратропію бромід
Тіотропію бромід
Травентол
Пірензепін(селективний М1-холіноблокатор)
Вплив на ЦНС
Слайд 28
КЛІНІЧНІ ПРОЯВИ МХ-БЛОКАТОРІВ
Пригнічення секреції усіх залоз зовнішньої секреції
Пригнічення
секреції слинних залоз та бронхіальних
Розслаблення гладеньких м’язів бронхів
Розслаблення гладеньких
м’язів ШКТ
Спазмолітична дія на жовчний міхур та сечовивідний канал
Викликають тахікардію , але на провідність міокарду не вливають
Мають слабку жовчогінну дію
Слайд 29
ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ М -ХОЛІНОБЛОКАТОРІВ
Дослідження очного дна*,
травма очей,
премедикація,
колька печінкова та ниркова,
при отруєнні
ФОС разом с діпіроксимом,
при синусовій брадикардії,
для пониження секреції шлунка та кислотності шлункового соку**,
при хворобі Паркінсона.
* у зв’язку з дуже тривалим періодом порушення акомодації (8-12 днів) запропоновані препарати з більш коротким терміном впливу на око- гоматропін - L - 15 –20 ч і тропікамід – L - 2-6 ч.
** доза, яка необхідна для пониження секреції залоз шлунка, неминуче викликає побічні ефекти
Слайд 33
КЛІНІЧНА КАРТИНА ОТРУЄННЯ М-ХОЛІНОБЛОКАТОРАМИ(атропін)
Спочатку збудження ЦНС, а
потім пригнічення
Сухість у роті, сильна спрага
Тахікардія
Мідріаз, фотофобія
Шкіра на дотик
суха, гаряча
Температура тіла підвищена
Смерть наступає внаслідок зупинки дихання, що має центральне походження (параліч дихального та судиннорухового центру).
Слайд 34
Лікування отруєнь атропіном
Заходи по виділенню отрути, який ще
не всмоктався з організму(промивання шлунку, введення таніну та адсорбентів,
призначення сольових проносних)
Застосування заходів для прискорення виведення з організму отрути(форсований діурез, гемосорбція)
Використання фізіологічних антагоністів (антихолінестеразних, проникають через ГЕБ)
Проведення заходів по зниженню температури тіла
Пацієнта помістити у затемненне приміщення
Слайд 35
М’ЯЗЕВІ РЕЛАКСАНТИ – препарати, що використовуються
при проведенні хірургічних втручань(курареподібні та деполяризуючі).
Препарати
застосовують при операціях на органах грудної клітки, черевної порожнини, на верхніх та нижніх кінцівках; при інтубації трахеї, вправлення вивихів, репозиція кісток при переломах, лікування правця, при електросудомній терапії .
Слайд 36
КЛАСИФІКАЦІЯ М'ЯЗОВИХ РЕЛАКСАНТІВ
1. АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЧОЇ ДІЇ:
а) бензилхіноліни:
-
тубокурарину хлорид;
- атракурія бесилат (тракріум);
- мівакуронію бромід
(мівакрон),
б) аміностероїди:
- піпекуронію бромід (ардуан);
- векуроній (норкурон);
- рокуронію бромід (есмерон);
- панкуронію бромід (павулон).
2. ДЕПОЛЯРИЗУЮЧОЇ ДІЇ:
- суксаметонію бромід (дитилін, лістенон, сукцинілхолін).
3. ЗМІШАНОЇ ДІЇ:
- діоксоній.
Слайд 37
Класифікація м'язових релаксантів за тривалістю дії
1. КОРОТКОЧАСНОЇ ДІЇ (5-10
ХВ.)
дитилін
мівакуроній
2. СЕРЕДНЬОЇ ТРИВАЛОСТІ ДІЇ (20-30 ХВ.)
атракурія бесилат
венкуроній
рокуронія бромід
3. ТРИВАЛОЇ ДІЇ (30-40
ХВ. І БІЛЬШЕ)
тубокурарину бромід
піпекуронію бромід
панкуронію бромід.
Слайд 38
тубокурарин
Антидеполяризуючий міорелаксант (істинний блокатор) – блокує Н-холінорецептори на
ПС мембрані.
Послідовність блокади м’язів: дрібні м’язи пальців, рук та
ніг, вух та очей, м’язи кінцівок, шиї, тулуба, міжреберні м’язи, остання блокується діафрагма. Смерть наступає від асфіксії.
У великих дозах блокує ганглії та мозковий шар наднирників.
Тубокурарин є гістамінолібератором і може викликати бронхоспазм, при повторному введені препарат кумулює.
Не проникає через плацентарний бар’єр та через ГЕБ, не всмоктується у ШКТ.
Аміноглікозиди потенціюють дію препарату.
Абсолютним протипоказанням до введення тубокурарину є міастенія.
Антидотом при передозуванні препарату є антихолінестерзні препарати(неостигміну метилсульфат).
Слайд 39
Сукцинілхолін (дитилін)
Викликає стійку деполяризацію ПС мембрани протягом
5-7 хв.
Руйнується псевдохолінестеразою крові
Викликає брадикардію та підвищення АТ (стимуляція
Н-ХР кори наднирників)
Дія препарату не змінюється при одночасному прийому антибіотиків
Антидотом при передозуванні сукцинілхлориду (дитиліну) є переливання крові, або введення донорської плазми
Слайд 40
Гангліоблокатори
Benzohexonium
Pirilenum
Repiria iodidum /Hygronium/
Azamethonii bromide /Pentaminum/
Arfonad