Слайд 2
Жоспар
1. Адренергиялық заттар, жіктелуі
2. Тікелей әсер ететін альфа-,
бета-адреномиметиктер, сипаттамасы, қолданылуы, жанама әсерлері
3. Альфа -адреномиметиктер, препараттары, негізгі
фармакологиялық әсерлері, қолдануы, жанама әсерлері
4. Бета-адреномиметиктер, негізгі препараттарының салыстырмалы сипаттамасы
5. Тікелей емес адреномиметиктер (симпатомиметиктер), фармакологиялық әсерлері, қолданылуы, жанама әсерлері
Слайд 3
Тақырыптың өзектілігі
Адренергиялық
(симпатикалық) жүйке жүйесіне әсер ететін заттар медициналық практикада кең
қолданылады. Соның ішінде адренергиялық синапстарға ынталандырғыш әсер ететін заттар (адреномиметиктер) практикалық маңызды көптеген әсерлер шақырады, атап айтқанда, қан тамырларын тарылту, артериялық қысымды жоғарылату, атриовентрикулярлық өткізгіштікті жақсарту, миокардтың жиырылғыштығын жоғарылату, бронхтарды кеңейту және т.б. Топ препараттары медицинаның барлық салаларында кең қолданылады: кардиология – жүрек тоқтап қалғанда, әртүрлі себепті артериялық қысымның төмендеуі (коллапс, шок), пульмонология - бронх өткізгіштігі бұзылыстары синдромында (демікпе ұстамасын тоқтату үшін және алдын алу үшін), акушерлік практикада – түсік түсудің алдын алу үшін, стоматологияда – жергілікті анестетиктердің әсерін ұзарту үшін және т.б.
Сондықтан, адренергиялық жүйеге ынталандырғыш әсер ететін заттардың фармакокинетикасының және фармакодинимикасының ерекшеліктерін білу өзекті мәселе болып табылады.
Слайд 4
Адренергиялық заттар – бұл адренергиялық синапстың қызметіне әсер
ететін заттар
Адренергиялық синапс бойынша импульcтің берілуі норадреналин медиаторы арқылы
жүзеге асады
Слайд 8
Адренорецепторлардың түрлері, орналасуы
α адренорецепторлардың 2 түрі бар: α
1 , α 2
α 1 адренорецепторлар негізінен постсинапстық мембранада
орналасқан:
- Қан тамырлары (тері, шырышты қабық, іш қуысы мүшелері)
- Көздің радиалды бұлшық еті
- АІЖ сфинктері
- Жатыр (жүкті емес)
- Шаш фолликуласы
- Көк бауыр капсуласы
Слайд 9
α 2 АР пресинапстық мембранада
орналасқан. Бұл рецептор норадреналин
медиаторының синапстық саңлаудағы деңгейін анықтайды.
Пресинапстық α 2 АР ынталанғанда
норадреналин медиаторының бөлінуі төмендейді.
Бұл механизмі кері теріс байланыс механизмі деп атайды
Слайд 10
Адренорецепторлардың түрлері, орналасуы
β адренорецепторлардың 3 түрі бар:
β
1 , β 2 , β3
β1 адренорецепторлар постсинапстық
мембранада: - жүрек
- бүйрек
Слайд 11
β2 адренорецепторлар постсинапстық және пресинапстық мембранада орналасады
Постсинапстық β2
адренорецептордың орналасуы
Өкпе және бронхтар
Қан тамырлары (қаңқа бұлшық
еті, тәждік қан тамырлар)
Бүйрек
Ұйқы безі
Жатыр (жүкті)
Пресинапстық β2 адренорецепторлар ынталанғанда норадреналин медиаторының бөлінуі жоғарылайды. Бұл үрдісті оң кері байланыс механизмі деп атайды
Слайд 12
АДРЕНОМИМЕТИКТЕР – адренорецепторларды ынталандыратын заттар
АДРЕНОБЛОКАТОРЛАР – адренорецепторларды
тежейтін заттар
Слайд 13
Адреномиметиктердің жіктелуі
I. Тікелей әсер ететін адреномиметиктер
1. α және
β –адренорецепторларды ынталандыратын заттар
Адреналин гидрохлориді (α1, α2 ,
β1., β2)
Норадреналин гидротартраты (α1, α2 , β1)
2.Негізінен α-адренорецепторларды ынталандыратын заттар
Мезатон (α1)
Нафтизин (α2)
Галазолин (α2)
3.Негізінен β адренорецепторларды ынталандыратын заттар
Изадрин (β1 и β2)
Добутамин (β1)
Салбутамол (β2)
Фенотерол (β2)
Тербуталин (β2)
Сальметерол (β2)
Формотерол (β2)
II. Тікелей емес әсер ететін адреномиметиктер
Эфедрин гидрохлориді
Слайд 14
Адреналин
- α, β адреномиметик
Негізгі фармакологиялық әсерлері
Жүрек
ырғағының жиілігін және күшін ↑
Жүректің соққы және минуттық көлемін
↑
Қан тамырларын тарылтады, артериялық қысымды жоғарылатады - прессорлық әсер шақырады. Прессорлық әсері жылдам басталады, бірақ өте қысқа уақытқа созылады
Слайд 15
Адреналин
Көз ішілік қысымды төмендетеді
Бронтың тегіс салалы еттерінің тонусын
↓ (бронхолитикалық әсер)
Ішектің, несепағардың тегіс салалы еттерінің тонусын ↓
Зат алмасуға: қанда глюкозаның және бос май қышқылының деңгейін жоғарылатады
Слайд 16
Адреналин
Қолданылуы
Анафилакциялық шок
Шок және коллапс
Гипогликемиялық кома (инсулинді
мөлшерінен жоғары енгізгенде)
Бронхиалды демікпе (жедел ұстамаларын тоқтату үшін)
Слайд 17
Адреналин
Стоматология - жергілікті анестетиктермен бірге
Офталмология -
глаукомада
Кардиология - атриовентрикулярлық тосқауылдарда
Жүрек тоқтап қалғанда (тікелей жүрек
ішіне)
Жанама әсері
Аритмия
Слайд 18
Норадреналин
Негізгі фармакологиялық әсері
Қан тамырларын
тарылту, АҚ жоғарылату (прессорлық әсер)
Ерекшелігі:
Прессорлық әсері
белсендірек және ұзақ әсер етеді
Жүрекке әсері айқын емес
Тек қана көк тамырға енгізіледі
Слайд 19
Норадреналин
Қолданылуы
Әр түрлі себепті гипотензияларда:
- хирургиялық шараларда
- жарақаттарда
- улануларда
Жанама әсерлері
флебит, аритмия
Слайд 20
Мезатон
Негізгі фармакологиялық әсерлері
Қан тамырларын тарылту (прессорлық әсер)
Рефлекторлы
брадикардия
Ерекшелігі:
Норадреналин мен адреналиннен салыстырғанда қан қысымын біртіндеп жоғарылатады,
бірақ ұзақ уақыт әсер етеді, себебі құрамында 1 ғана гидроксил тобы бар, сондықтан КОМТ бұзылысқа ұшырамайды
Ішке тағайындағанда белсенді
Слайд 21
Мезатон
Қолданылуы
1. Гипотензиялар (коллапс, шок)
- операция
кезінде дамитын
- интоксикацияларда (улануларда)
- инфекциялық ауруларда
2. Ринитте, конъюнктивитте - жергілікті
3. Жергілікті анестетиктермен бірге (адреналиннің алмастырушысы ретінде)
Жанама әсерлері
бас ауру, бас айналу, брадикардия
Слайд 22
Нафтизин, Галазолин
Қан тамырларын тарылту (жергілікті)
Қолдануға көрсетілулері
Жедел ринит
Гаймор қуысының қабынуы
Мұрыннан қан кету
Аллергиялық конъюнктивит
Жергілікті анестетиктермен бірге
Жанама әсерлері
Иіс
сезудің бұзылыстары
Слайд 23
β адреномиметиктер
Фармакологиялық әсерлері
Жүректің жиырылу
жиілігін, өткізгіштігін, жиырылғыштығын жоғарылатады
Бронхолитикалық әсер
Жатырды босаңсытады (токолитикалық
әсер)
Қан тамырларын кеңейтеді, АҚ ↓
Слайд 24
β адреномиметиктер
Қолданылуы
Жедел жүрек жеткіліксіздігі
Айқын брадикардия
Атриовентрикулярлық тосқауыл
Бронхиалды
демікпе
Өкпенің созылмалы обструктивті аурулары
Түсік түсу қаупінде
Слайд 25
β адреномиметиктер
Жанама әсерлері
Тремор
Миокардтың оттегіне қажеттілігі ↑
Тахикардия
Аритмия
Бейімделу
Слайд 26
Эфедрин
Әсер механизмі
Норадреналин медиаторының пресинапстық мембрана арқылы бөлінуін жоғарылаты
және кері нейроналды ұсталуын тежейді, нәтижесінде синапстық саңлауда НА
деңгейі жоғарылайды
Слайд 27
Эфедрин
Негізгі фармакологиялық әсерлері адреналинге ұқсас
Ерекшелігі:
Әсері ұзақ, себебі құрамында
гидроксил тобы жоқ, сәйкес КОМТ бұзылысқа ұшырамайды
Белсенділігі төмен
ОЖЖ жақсы
өтеді, айқын қоздырғыш әсер көрсетеді
Слайд 28
Эфедрин
Қолданылуы
Бронхиалды демікпе
Тамырлық коллапс
Ринит - жергілікті
Ұйықтатқыштармен
және наркотикалық заттармен улану
Нарколепсия
Слайд 29
Эфедрин
Жанама әсерлері
Қозу
Ұйқысыздық
Тремор
Тахифилаксия
Слайд 30
Материалды меңгеру деңгейін тексеруге арналған сұрақтар
1. Альфа 1
– адреномиметикті атау
2. Симпатомиметиктердің (эфедрин гидрохлориді) негізгі қолдануға көрсетілулері
Слайд 31
Антиадренергиялық заттар
1.Адреноблокаторлар
1.1. α – АДРЕНОБЛОКАТОРЛАР
α
1 -
Празозин Доксазозин
α 1, α2 - Фентоламин Дигидроэрготамин
1.2. β– АДРЕНОБЛОКАТОРЛАР
β1, β2 - Пропранолол (анаприлин) Окспренолол
β1 - Метопролол Атенолол
1.3. α және β – АДРЕНОБЛОКАТОРЛАР
Лабетолол Карведилол
2.Симпатолитиктер
Октадин Резерпин
Фентоламин –
α1α2 -
адреноблокатор
Негізгі фармакологиялық әсерлері
Артериялық қысымды төмендетеді (10- 15 мин.)
Шеткі қан тамырларының қарсыластығын төмендетеді
Қолданылуы
Гипертониялық ауру (кризді тоқтату үшін)
Шеткі қан тамырларының патологиялары -Рейно синдромы, облитерациялық эндоартерит
Аяқтың трофикалық жарасы, үсік
Феохромоцитоманы анықтау үшін
Өкпе ісінуі
Слайд 33
Фентоламин
Жанама әсерлері
Гиперсаливацияң
Лоқсу, құсу
Тахикардия
Ортостатикалық коллапс
Слайд 34
Празозин –
селективті α-адреноблокатор
Негізгі фармакологиялық әсерлері
Артериялық қысымды төмендету (феноламиннен
ерекшелігі ұзақ уақыт әсер етеді)
Шеткі қан тамырларының қарсыластығын төмендету
Сфинктерді
босаңсыту
Слайд 35
Празозин
Қолданылуы
Артериялық гипертензия (емдеу үшін)
Шеткі қан тамырларының бұзылыстары
Қуық асты
безінің аденомасы
Слайд 36
Празозин
Жанама әсерлері
“Бірінші доза феномені” – АҚ күрт
төмендеуі, сондықтан ұйқы алдында қолдану қажет
Бас айналу, бас ауру
Ұйқысыздық,
әлсіздік, шаршағыштық
Іш қату, ауыздың құрғауы
Слайд 37
Доксазозин
α1 -адреноблокатор
Негізгі фармакологиялық әсерлері
Артериялық қысымды төмендетеді
Гиполипидемиялық әсер (липопротеиндердің
атерогендік фракциясының құрамын төмендетеді)
↓ Тромбоциттердің агрегациясы
↓Сфинктерлерді босаңсытады
Слайд 38
Доксазозин
Қолданылуы
Қуық асты безінің қатерлі емес гиперплазиясы
Жанама әсері
Бас
ауру, бас айналу
Слайд 39
Пропранолол
селективті емес β1β2 адреноблокатор
Негізгі фармакологиялық әсерлері
Артериялық қысымның төмендеуі
(гипотензивті әсер)
Жүрек ырғағының сиреуі - брадикардия (антиаритмиялық әсер)
Миокардтың оттегіне
қажеттілігінің төмендеуі (антиангиналды әсер)
Слайд 40
Пропранолол
Антиангиналды әсер механизмі
Жүректің жиырылу жиілігін
азайтады
Миокардтың жиырылғыштық қасиетін төмендетеді
Миокардтың оттегіне қажеттілігін төмендетеді
Тромбоциттердің агрегациясын
төмендетеді (қан айналымды жақсартады)
Тәждік қан айналымды ишемиялық ошақта жақсартады
Слайд 41
Пропранолол
Антигипертензивті әсер механизмі
Жүрек шығарылымын төмендетеді, ЖМК
Бүйректе
ренинннің секрециясын төмендетеді
Простациклиндердің бөлінуін жоғарылатады
Шетке симпатикалық импульстың түсуін төмендетеді
Брадикардия шақырады, айналымдағы қанның көлемін азайтады
Слайд 42
Пропранолол
Антиаритмиялық әсер механизмі
Жүректің өткізгіштік жүйесіне
аритмогендік симпатикалық әсерді жояды
Атриовентрикулярлық түйін бойынша қозуды және автоматизмді
төмендетеді
Рефрактерлік кезеңді ұзартады
Слайд 43
Пропранолол
Қолданылуы
Артериялық гипертония
Стенокардия
Аритмиялар
Глаукома (тимолол)
Слайд 44
Пропранолол
Жанама әсерлері
Жүрек жеткіліксіздігі
Айқын брадикардия
Бронхоспазм
Сұйықтықтың жиналуы - ісіну
Депрессия,
ұйқысыздық, галлюцинация
Слайд 45
Метопролол, Атенолол
селективті β1 адреноблокаторлар
Негізгі фармакологиялық әсерлері
және қолданылуы
пропранололға ұқсас
Ерекшелігі:
бронхоспазм шақырмайды, себебі β2 АР әсер етпейді
Слайд 46
Резерпин
- симпатолитик
Әсер механизмі
Адренергиялық нерв ұштарында норадреналин медиаторының қорын
азайтады (резерпин везикулаларда жиналып, норадреналиннің қорға жиналуына кедергі жасайды)
Слайд 47
Резерпин
Негізгі фармакологиялық әсерлері
Қан тамырларын кеңейтеді – гипотензивті
әсер көрсетеді (гипотензивті әсері өте баяу дамиды, максималды әсері
1-2 тәуліктен кейін басталады, бірақ ұзақ әсер етеді)
ОЖЖ айқын тежегіш әсер көрсетеді, нәтижесінде:
-тыныштандырғыш әсер
-психозға қарсы әсер
Слайд 48
Резерпин
Қолданылуы
Артериялық гипертония (тек емдеу үшін, себебі әсер өте
баяу дамиды)
Психиатрияда және неврологияда (сирек)
-алкоголдік психоз
-айқын ұйқысыздық
-шизофрения және т.б.
Препарат аталған патологиялық жағдайлар АҚ жоғарылауымен жүргенде тиімді және комплекстік емнің ішіне кіреді
Слайд 49
Резерпин
Жанама әсерлері
Брадикардия
Диарея
Гиперсаливация
Ринит көріністері, ісіну
Ұйқышылдық
Депрессия
Жалпы әлсіздік
Слайд 50
Октадин
Негізгі фармакологиялық әсері, қолданылуы, жанама әсерлері резерпинге ұқсас
Ерекшелігі
ОЖЖ тежегіш әсер көрсетпейді, сондықтан тыныштандырғыш әсер шақырмайды
Жанама әсерлері
бойынша
-ұйқышылдық, депрессия байқалмайды
-ортостатикалық коллапс шақырады
Слайд 51
Стоматологиялық практикада қолдану ерекшеліктері
Альфа адреноблокаторлар стоматологиялық практикада жергілікті
қан айналымды белсендіру, микроциркуляцияны жақсарту үшін пародонтопатияда қолданылады
