Презентация на тему Антибиотики, ингибирующие синтез нуклеиновых кислот

1960 годы – выделена Налидиксовая кислота
Позже синтезирована Оксолиновая

кислота с тем же спектром, но активнее в 2-4 раза
Далее получили широкое использование введение атома фтора в 4 положение и пиперазиновое кольцо в 6, тем самым расширив спектр.

Налидиксовая кислота

Ципрафлоксацин

ДНК.
Кроме того, антибактериальная активность обусловлена влиянием на РНК бактерий, на

стабильность их мембран

закодирована в соответсвующих генах - GyrA and GyrB
Фермент способен

как катенировать, так и декатенировать ДНК.
Защищает от возникновения структурных изменений перед репликативной вилкой

и двух доменов ParE
Структура закодирована в соответсвующих генах

– ParC и ParE
Сильная АТФ-зависимая декатеназа
Ответственна за удаление суперспирализированыых витков и отделение дочерней ДНК после репликации
Защищает от возникновения структурных изменений после репликативной вилки

По типу действия – обладают выраженной бактерицидной активностью.

активностью в концентрациях больше плазменных в 4-8 раз
и

в их составе проходят через гистогематические барьеры (включая ГПБ)
в низких концентрациях попадают в грудное молоко.
Способны резко подавлять антифагоцитарные свойства бактерий.
проявляют хондротилическую активность.

грудью
Детский возраст

ДНК-зависимую РНК полимеразу.

и др.).
Грам(+) кокки:стрептококки, включая многие пенициллинорезистентные пневмококки; стафилококки, включая PRSA

и многие MRSA. Энтерококки устойчивы.
Грам(-) кокки: гонококки, менингококки.
Грам(-) палочки: Н.influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину и хлорамфениколу), легионеллы, F.tularensis.
Бактерии кишечной группы (E.coli, сальмонеллы и др.) малочувствительны.
Анаэробы устойчивы.