Презентация на тему Характеристика оральных гормональных контрацептивов

умирает полмиллиона женщин по причинам, связанных с беременностью и

большая половина таких беременностей – нежелательные. Поэтому регуляция рождаемости с использованием контрацептивных препаратов является важным резервом сбережения здоровья матери и ребенка.

Эстрон Эстрадиол

3,4-Ди-(n-оксифенил)-гексан Синестрол

Транс-3,4-ди-(n-метоксифенил)-гексен-3 Диместрол

Прегнан-4-дион-3,20

Прогестерон

Прегнин

Прогестерон

- менструация и «геннао» - рождать). Эти гормоны вырабатываются

в яичниках в дозревающих фолликулах и берут участие в менструации. Они необходимы для формирования женского пола и вторичных половых признаков, а так же исполнения функции рождения детей.

Эстрон Эстрадиол

двойных связей в положениях 1, 3, 5(10);
3. Группа -

ОН (оксигруппа) в положении 3;
4. Группа - ОН или окси группа (=О) в положении 1;

(Эстрон, син. Follicii/inum, Estrone, Estronum).
3-Оксиэстратриен-1,3,5(10)-он-17
Белый кристаллический порошок с температурой

плавления 254-259 °С, нерастворимый в воде, растворимый в 400 ч. этанола, в 200 ч. ацетона, в маслах, хлороформе, бензоле и эфире; [a]D – от +156° до +161 ° (1 % раствор в диоксанте).

через 1 мин. появляется зеленая флюоресценция;
при взаимодействии с диазореактивом

наблюдают образование азокрасителя (реакция на фенольную группу):

осадок оксима (з тем. плавления 228—233 °С);

4) при действии С6Н5СОСІ эстерефицируется фенольная группа и полученный эстер имеет температуру плавления 220°С;
5)раствор эстрона в концентрированной H2SO4 имеет золотисто-желтое окрашивание с интенсивной зеленой флюоресценцией.
Активность эстрона определяют биологически (вызывание менструации) на кастрированных самк­ах мышей и крыс. В 1 мг содержится 10000 ЕД.

или калориметрически с использованием n- диазобензосульфокислоты.
Вводят эстрон в внутримышечно

в виде масляных растворах при недостаточности функции яичников бесплодии, недоразвитии матки, при перенашивании беремонности, при хирургическом удалении яичников.
Выпускають в ампулах по 1 мл 0,05 % или 0,1 % раствор в масле. Хранят по списку Б.

Количественное определение

Microfollin, Oestralyn, Ostral, Perovex и др.).
17α-Этинил-3β,17β-диоксиэстратриен-1,3,5(10).

или 182-186 °С (полиморфизм), нерастворимый в воде, хорошо растворимый

в этаноле; [α]D - от 0° до +3° (1 % раствор в диоксанте). Синтезирует взаимодействием эстрона с калием ацителенидом в жидком аммиаке:

H2SO4 и добавляют раствор FeNH4(SO4)2 – выпадает осадок красно-бурого

цвета; после разбавления водой оранжево-красный осадок:








2)при реакции Боскотта образуется оранжевая флюоресценция, в 50-100 раз больше, чем флюоресценция эстрона;
3)при взаимодействии с бензоилхлоридом образуется этинилэстрадиол – 3 – бензоат с температурой плавления 199-202°С;
4)при действии концентрированной сульфатной кислоты образуется оранжево-красное окрашивание с желто-зеленой флюоресценцией.

или фотоколориметрически (в таблетках), используя реакцию образования азокрасителя:
Количественное определение

матки), гипофункции яичников и вторичной аменорее по 0,05-0,1 мг;

для устранения нервно-сосудистых растройств при эстрогенной недостаточности принимают по 0,01-0,02 мг в день; при лечении рака предстательной железы и молочной железы у женщин, старше 60 лет -до 3 мг.
Выпускают в таблетках по 0,01 и 0,05 мг.
Хранят по списку Б в защищенном от света месте.

яичников и относятся к производным прегнана. Прогестерон является их

родоначальником. Progesteroniim (Прогестерон, син. Agolutin, Acrolittin, Gestone. Lucorten, Luteosterone, Progesterone, Syngestrone и др.). Прегнан-4-дион-3,20.

температурой плавления 127-131°С, нерастворимое в воде, растворимое в растительных

маслах, этаноле, хлороформе; [α]D- от+ 190 +200° (0.5 % раствор в этаноле).

прогестерона с NH2OH·HCI и CH3COONa выпадает осадок оксима, идентифицируют

по температуре плавления (270-275 °С). Реакция проходит по схеме:

с бромной водой или с растворителем КМnО4 (обесцвечивание);
с концентрированной

H2SO4 появляется желто-зеленое окрашивание с зеленой флюоресценцией.

РЕАКЦИИ ИДЕНТИФИКАЦИИ:

реакции получения 2,4-динитрофенилгидразона:

беременности, для профилактики и лечения угрожающих выкидышей, выкидышей, которые

начинаются. Вводят по 5-25 мг внутримышечно. Не применяют при растройствах функции печени, гепатите, раке молочной железы и половых органов, склонности к тромбозам.
Выпускают в ампулах по 1 мл 1 % и 2,5 % масляные растворы для внутримышечного введения.
Хранят по списку Б в темном месте.
Синтетическим производным прогестерона является оксипрогестэронкапронат.

(Антеовин)
Трехфазные (Триквелар, Три-регол, Тринордиол)

Однокомпонентные прогестиновые:
(Континуин, микролют, Оврет)

связи, подобно естественным половым гормонам, тормозят секрецию гонадотропинов гипофизом,

а следовательно, развитие яйцеклеток в фолликулах и овуляцию. Препараты также вызывают изменения эндометрия, препятствующие имплантации яйцеклетки, воздействуют на физико-химические свойства слизи в шейке матки, делая ее более вязкой и непроходимой для спермы, замедляют скорость прохождения яйцеклетки по фаллопиевым трубам.

на 100 женщин в течении 1-го года использования);
Немедленный эффект;
Не

требуется специального гинекологического осмотра перед началом использования;
Метод не связан с половым актом;
Мало побочных эффектов;
Метод удобен и легок в применении;
Пациентка может сама прекратить прием;
Срок применения низкодозированных оральных контрацептивов (35 мкг эстрогенов и менее) не ограничен;

прием;
После прекращения приема возможно некоторое задержка восстановления фертильности;
Нарушение приема

препарата существенно повышает риск развития беременности;
При одновременном приеме некоторых лекарственных средств (например, противосудорожных, противотуберкулезных препаратов) возможно снижение эффективности контрацепции;
Необходимо наличие возможности постоянного пополнения препарата;
Возможны некоторая тошнота, головокружение, незначительная болезненность молочных желез, головные боли, незначительные мажущие выделения;
Возможны кратковременные изменения психоэмоционального фона (настроение, либидо);
Возможно незначительное изменение массы тела;
В редких случаях возможны серьезные осложнения – инсульт, тромбы в легких и т.д.
Данный метод контрацепции не защищает и не снижает риск развития заболеваний, передающихся половым путем.

составляет 55 – 60 млн. Выбор способа контрацепции в

разных странах обусловливается разными факторами, такими как: планирование семьи, уровень образования населения, религиозное направление, а также отношение медицинского общества к этой проблеме.
Среди опрошенных женщин были такие, которые использовали ГОК, а потом перестали их использовать (43% из них, кто раньше принимал такие препараты). Основными причинами, из-за которых женщины отказываются от дальнейшего приема ГОК, являются:
Побочные эффекты физиологического плана (межменструальные кровотечения);
Увеличение массы тела;
Боязнь не забеременеть после прекращения приема препарата;
Диспептические расстройства, увеличение молочных желез и боль в них, головная боль и др. побочные эффекты.
Финансово-экономический фактор, связанный сравнительно высокой ценой ГОК относительно других видов контрацепции.

Вывод