Презентация на тему ТЕРМИНОЛОГИЯ

бактериального, грибкового и синтетического происхождения, из которых получают лекарственное

вещество.
Лекарственное вещество (ЛВ) – это индивидуальное химическое соединение или биологическое вещество, используемое в качестве лекарственного средства.
Лекарственное средство (ЛС, лекарство) – это средство, включающее одно или несколько ЛВ и разрешенное для клинического применения уполномоченным на то органом страны.
Лекарственный препарат – это ЛВ в виде определенной лекарственной формы.
Лекарственная форма – это состояние ЛВ, удобное для практического применения с целью получения лечебного или профилактического воздействия.

присыпки и др.)
жидкие (настои, отвары, настойки, капли, растворы, суспензии,

эмульсии, и др.)
мягкие (суппозитории, пластыри, мази, линименты и др.)
По изготовлению:
магистральные
официнальные

лекарственного вещества, выражаемого в единицах :
весовых (…0,001, 0,01, 0,1,

1,0, 10,0…г)
объемных (…0,1, 1, 10…мл)
биологических (УЕ, ЕД, МЕ)
Виды доз:
разовая (dosis pro dosis): ми-
нимально действующая,
среднетерапевтическая,
высшая разовая, ударная,
поддерживающая
суточная (dosis pro die)
курсовая (dosis pro cursus)
эффективная (ЕД50)

Летальная (LD)


Высшая терапевтическая


Средняя терапевтическая

Минимальная терапевтическая

врача фармацевту о приготовлении, отпуске лекарственного препарата определенному лицу

с указанием способа применения


I. Iscriptio Поликлиника №1 г. Екатеринбурга
г. Екатеринбург, ул. Мизикевича, 15, тел. 733-33-33
Дата – 10 сентября 2008 г.
Больной – Иванов И.И., 56 лет
Врач – Безымянный С.С.

II. Praepositio Rp.: Pyridoxini hidrochloridi 0,002
III. Designatio materiarum Acidi nicotinici 0,025
Saccari 0,3
IV. Subscriptio M. f. pulvis. D. t. d. N. 12
V. Sinatura S. По 1 порошку 4 раза в день
VI. Nomen medici Подпись Печать

активное вещество
Стандартизация
Обеспечение эффективности
Доклини-ческие ис-следова- ния
Клиничес-кие испы-тания
Про-извод-ство
Оптовая торго-вля
Рознич-ная торго-вля
Потре-битель

тракт (ЖКТ)
печеночный метаболизм
Транспорт
п л а з м а к

р о в и

несвязанная фракция

связанный с белком

ткани
первичный фармакологический
эффект

распре-деление

биотрансформация

выведение - экскреция

элиминация

плацентарный и др.
мембрана
Кислота
Кислота
Основание
Основание
неионизиро-ваные
ионизиро-ваные
ионизиро-ваные
неионизиро-ваные
физико-химические свойства ЛС:
степень
ионизации

рН среды
липидотропность
и др.

площадь
всасывающей
поверхности

васкуляризация
органов

полость желудка рН=1,0

кровь рН=7,4

Фика:

где
- скорость диффузии;
D - коэф-
фициент

Фика;

А - площадь
мембраны;

градиент
концентра-ции

Пероральный (per os)
Сублингвальный,
буккальный
Ректальный (per rectum)
Через зонд

Парентеральные
Инъекционные:
подкожный (п/к),
внутрикожный (в/к),
внутримышечный (в/м),
внутриартериальный,
внутрикостный и т.д.
Аппликационный (накожный)
Ингаляционный
Внутриполостной

в процентах от введенной дозы (в/в – 100%).
Биоэквивалентность –

степень выраженности терапевтического эффекта при достижении эквивалентных концентраций ЛС в крови.

меньшей
степени –α, β- глобулинами)
специфическими (цианокобаламин –

транскобаламином,
ионы железа – трансферрином, меди –церулоплазмином и др.)
Регионарный кровоток: сначала в хорошо васкуляризированные органы и ткани, затем в плохо кровоснабжаемые
Физико-химические свойства лекарства (полярность, коэффициент распределения в системе липид/вода и др.)
Объем распределения (Vd) – гипотетический объем жидкостей организма, необходимый для равномерного распределения в концентрации, равной концентрации в плазме крови
Vd (в плазме) = 0,05 л/кг

ацетилирование
Метаболиты и конъюгаты
Экскреция

и метаболитов
с желчью
в неизменном виде
с желчью в виде метаболитов
энтеропеченочная

циркуляция ЛС
и метаболитов

ЖКТ

Другие органы
(железы)

потовые

слюнные

молочные

белками плазмы
скорость клубочковой фильтрации
канальцевая секреция
канальцевая реабсорбция
рН мочи, ионизация и

др.
Общий клиренс (Clt, мл/мин, л/ч) – условный объем плазмы крови, освобождающийся от ЛС за единицу времени
Почечный клиренс (ClR ) – условный объем, освобождающийся от ЛС за единицу времени за счет выделения его почками

C в моче (мг/мл) * V мочеотделения (мл/мин)
ClR =
С в плазме ( мкг/мл)

ч -1 , мин -1 ) – скорость поступления

препарата из места введения в системный кровоток
Период полуабсорбции (Т1/2а , ч, мин) – время, необходимое для абсорбции из места введения в системный кровоток 50% введенной дозы
Время достижения максимальной концентрации (Тmax , ч, мин) – время достижения максимальной концентрации препарата в крови
Время полувыведения (Т1/2 , ч, мин) – период, за который выводится 50% введенной дозы
Константа скорости элиминации (Кеl или Кэл , ч-1 мин-1) – скорость исчезновения (элиминации) препарата их организма
Константа скорости экскреции (Кех , ч-1 , мин-1 ) – скорость выделения ЛС с экскретом ( мочой, желчью, слюной, потом молоком и др.)

(косвенное, рефлекторное)
Специфическое и неспецифическое
Избирательное и неизбирательное
Обратимое и необратимое
Главное и

побочное (сопутствующее)
Желательное и нежелательное (отрицательное)

лекарства, выделяемые в неизменном виде)
Химическое – образование:
координационных ковалентных связей
стабильных

комплексов (например, хелатных, антидотов)
ионных (электростатических) связей
дипольное взаимодействие
ван-дер-ваальсовых
гидрофобных

(цАМФ, др.)
фосфори-лирование белков
синтез иРНК
проницаемость ионных каналов
(Н-холино-, ГАМК-, глутаматные)
опосредовано через

G-белки
проницаемость ионных
каналов и образование
вторичных медиаторов
(М-холино-, адренорецепторы,
ряд нестероидных гормонов)

рецепторыпротеин-киназы
(инсулин)

транс-крипцию ДНК (стероидные гормоны)

(М1, М2, М3, М4, М5); никотиновые (Нм , Нн

)
Адренергические: альфа- (α 1A , α 1В , α1С , α 2A , α2В, α2С); бета- (β1, β2, β3 )
Дофаминовые: Д1 , Д2 , Д3 , Д4 , Д5
Серотониновые: 5-НТ1-7
ГАМК: GABAА , GABAВ , GABAС
Гистаминовые: Н1 , Н2 , Н3
Брадикининовые: В1 , В2
Ангиотензиновые: АТ1 , АТ2

А2В, А3), Р2х , Р2У , Р2Z , Р2Т
Опиоидные

μ, κ, δ, ε, σ
Возбуждающих аминокислот (ионотропные): MNDA, AMPA, каинатные
Лейкотриеновые LTB4 , LTD4 , LTC4
Простаноидные: DP, FP, IP, TP, EP1 , EP2 , EP3
Нейропептидаза Y: Y1 , Y2
Холецистокининовые : ССКА , ССКВ

проявляют:
агонизм (полный, частичный)
антагонизм (конкурентный, неконкурентный)
агонизм – антагонизм

, K+ и др.) – активаторы и блокаторы




на ферменты

(МАО, АЦХ ,цАМФ, ЦОГ и др.) – ингибиторы
на транспортные системы (белки-переносчики, осуществляющее, например, нейрональный захват норадреналина) – активаторы и ингибиторы
на гены

его качество ( субстандартные и фальсифицированные препараты), доза (А

– прямо пропорционально, Б – обратно пропорционально, В – стохастически)

масса тела, пол, беременность, лактация, степень тяжести основного и

сопутствующего заболеваний, аллергический статус, этнический и генетический факторы)
Внешние относительно больного факторы (климат, экология, условия работы, суточные и сезонные ритмы, проводимая врачом терапия, полипрагмазия и др.)

резистентность), тахифилаксия
Эффект последействия
Синдром «отмены»
Синдром «отдачи» (рикошета)
Лекарственная зависимость (психическая, физическая),

синдром абстиненции (лишения)

(при в/в введениях или применении двух веществ в одном

препарате)
Фармакологическое
Фармакокинетическое:
на этапе абсорбции
за счет вытеснения из связи с белками
на этапе распределения в тканях
во время метаболизма (индукторы, ингибиторы микросомального окисления)

А1/2 + В1/2 > 1
Антагонизм (антидотизм): А1/2 + В1/2

< 1
физический
химический
физиологический (функциональный): конкурентный, неконкурентный, независимый
Синергоантагонизм

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВ

реакций/действий при клинических испытаниях или медицинском применении ЛС
Побочное действие

(ПД) – любая нежелательная реакция, обусловленная фармакологическими свойствами ЛС и наблюдаемая исключительно в терапевтических дохах
Побочная реакция (ПР) – нежелательная для здоровья, опасная реакция при условии, что не может быть исключена связь между реакцией и применением ЛС
Побочное явление – какое-либо неблагоприятное клиническое проявление при применении ЛС, необязательно связанное с его назначением (симптом, заболевание, совпавшее по времени с применением ЛС)

и системном уровнях
Аллергические реакции: немедленного и замедленного типа
Идиосинкразия: генетически

обусловленная извращенная реакция организма на лекарство (например, недостаточность, отсутствие ферментов, участвующих в метаболизме ЛС)
Мутагенное: способность воздействовать на генетическом уровне, вызывая мутации у нескольких поколений
Бластомогенное: способность вызывать новообразования как доброкачественные, так и злокачественные ( канцерогеннное)
тератогенное: способность вызывать уродства у зародыша (в первом триместре беременности)
Эмбрио – и фетотоксическое: способность токсически воздействовать на эмбрион и плод соответственно, вызывая нарушения нормальной деятельности вплоть до смерти

– органотоксические
связанные с фармакологической активностью
при передозировке ЛС
при взаимодействии ЛС
Не

связанные с дозой (тип В) – непредсказуемые
Иммунологические реакции (аллергия, нарушения иммунобиологических свойств)
Псевдоаллергические реакции
Фармакогенетическая изменчивость (идиосинкразия)

«отдачи», абстиненции)
органотоксическое действие
Отсроченное действие
Бластомогенное (в т.ч. канцерогенное)
Связанные с

репродуктивной функцией и плодом (пониженная фертильность, мутагенность, тератогенность, эмбрио- и фетотоксичность)
Препараты в грудном молоке

КЛАССИФИКАЦИЯ ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЙ НА ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА