Презентация на тему Группа Цефалоспоринов

цефалоспоринов. Благодаря высокой эффективности и низкой токсичности, цефалоспорины занимают

одно из первых мест по частоте клинического использования среди всех АПП.

(аксетин, кетоцеф, цефурабол)

цефоперабол)
цефотаксим (клафоран, цефабол, цефотаксим)
цефрирамид
цефродоксим
цефтазидим (фортум)
цефтибутен
цефтизоксим
цефтриаксон (терцеф, цефтриабол, цефаксон)

сулбактам (сульперазон)

этого действия связан с повреждением клеточной мембраны бактерий (подавление

синтеза пептидогликанового слоя), находящихся в стадии размножения, и высвобождением аутолитических ферментов, что приводит к их гибели.

(S.pyogenes, S.pneumoniae) и метициллиночувствительных
Цефалоспорины I поколения обладают узким спектром

действия и невысоким уровнем активности в отношении грамотрицательных бактерий. Из представителей семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, при этом активность в отношении сальмонелл и шигелл не имеет клинического значения.
Ряд анаэробов чувствителен, устойчивость проявляют B.fragilis и родственные микроорганизмы.

- цефуроксимом и цефаклором - существуют определенные различия. При

сходном антимикробном спектре цефуроксим более активен в отношении Streptococcus spp. и Staphylococcus spp..
Пневмококки проявляют ПР к цефалоспоринам II поколения и пенициллину.
Спектр действия цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микроорганизмов шире, чем у представителей I поколения. Клиническое значение имеет только активность цефуроксима в отношении гонококков. Цефуроксим более активен в отношении M. catarrhalis и Haemophilus spp
Из семейства Enterobacteriaceae чувствительны не только E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, но и Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Цефуроксим и цефаклор разрушаются БЛРС.

и цефтриаксон, практически идентичные по своим антимикробным свойствам. Оба

характеризуются высоким уровнем активности в отношении Streptococcus spp.,
Цефотаксим и цефтриаксон активны в отношении S.aureus, кроме MRSA, в несколько меньшей степени - в отношении КНС.
Энтерококки, MRSA, L.monocytogenes, B.antracis и B.сereus - устойчивы.
Цефотаксим и цефтриаксон высокоактивны в отношении менингококков, гонококков, H.influenzae и M.catarrhalis.
Цефотаксим и цефтриаксон обладают высокой природной активностью в отношении практически всех представителей

цефалоспоринам III поколения. Однако благодаря некоторым особенностям химической структуры

обладает повышенной способностью проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий и относительной устойчивостью к гидролизу хромосомными b-лактамазами класса С. Поэтому, наряду со свойствами, характерными для базовых цефалоспоринов III поколения (цефотаксим, цефтриаксон), цефепим проявляет следующие особенности:
высокую активность в отношении P.aeruginosa и неферментирующих микроорганизмов;
активность в отношении микроорганизмов - гиперпродуцентов хромосомных b-лактамаз класса С, таких как: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;
более высокую устойчивость к гидролизу БЛРС (однако клиническое значение этого факта окончательно неясно).

По сравнении с цефоперазоном спектр действия комбинированного препарата расширен

за счет анаэробных микроорганизмов, препарат также активен в отношении большинства штаммов энтеробактерий, продуцирующих b-лактамазы широкого и расширенного спектров.

зависит от конкретного препарата и варьирует от 40-50% (цефиксим)

до 95% (цефалексин, цефадроксил, цефаклор). Всасывание цефаклора, цефиксима и цефтибутена может несколько замедляться при наличии пищи.
Цефуроксим аксетил во время всасывания гидролизуется с высвобождением активного цефуроксима, причем пища способствует этому процессу.
Парентеральные цефалоспорины хорошо всасываются при в/м введении.

железы) и секретах. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках,

печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. В желчи наиболее высокие уровни создают цефтриаксон и цефоперазон.
Способность преодолевать ГЭБ и создавать терапевтические концентрации в СМЖ в наибольшей степени выражена у цефалоспоринов III поколения - цефотаксима, цефтриаксона и цефтазидима, а также цефепима, относящегося к IV поколению. Цефуроксим умеренно проходит через ГЭБ только при воспалении оболочек мозга.

который биотрансформируется с образованием активного метаболита. Экскретируются препараты преимущественно

почками, при этом в моче создаются очень высокие концентрации. Цефтриаксон и цефоперазон имеют двойной путь выведения - почками и печенью. Период полувыведения большинства цефалоспоринов колеблется в пределах 1-2 ч. Более длительный период полувыведения имеют цефиксим, цефтибутен (3-4 ч) и цефтриаксон (до 8,5 ч), что обеспечивает возможность их назначения 1 раз в сутки. При почечной недостаточности режимы дозирования цефалоспоринов (кроме цефтриаксона и цефоперазона) требуют коррекции.

эозинофилия, сывороточная болезнь, бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок. Меры

помощи при развитии анафилактического шока: обеспечение проходимости дыхательных путей (при необходимости интубация), оксигенотерапия, адреналин, глюкокортикоиды.
Гематологические реакции: положительная проба Кумбса, в редких случаях эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия. Цефоперазон может вызывать гипопротромбинемию со склонностью к кровотечениям.
ЦНС: судороги (при использовании высоких доз у пациентов с нарушениями функции почек).
Печень: повышение активности трансаминаз (чаще при применении цефоперазона). Цефтриаксон в высоких дозах может вызывать холестаз и псевдохолелитиаз.
ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит (появление жидкого стула с примесью крови) необходимо отменить препарат и провести ректороманоскопическое исследование. Меры помощи: восстановление водно-электролитного баланса, при необходимости внутрь назначают антибиотики, активные в отношении C.difficile (метронидазол или ванкомицин). Нельзя использовать лоперамид.
Местные реакции: болезненность и инфильтрат при в/м введении, флебит - при в/в введении.
Другие: кандидоз полости рта и влагалища.

настоящее время является периоперационная профилактика в хирургии. Он используется

также для лечения инфекций кожи и мягких тканей.
Рекомендации к применению цефазолина для лечения инфекций МВП и дыхательных путей на сегодняшний день следует рассматривать как недостаточно обоснованные в связи с его узким спектром активности и широким распространением устойчивости среди потенциальных возбудителей.
Цефалексин:
стрептококковый тонзиллофарингит (препарат второго ряда);
внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.

и мягких тканей;
инфекции МВП (пиелонефрит средней степени тяжести и

тяжелый);
периоперационная профилактика в хирургии.
Цефуроксим аксетил, цефаклор:
инфекции ВДП и НДП (ОСО, острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
инфекции МВП (пиелонефрит легкой и средней степени тяжести, пиелонефрит у беременных и кормящих женщин, острый цистит и пиелонефрит у детей);
внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.
Цефуроксим и цефуроксим аксетил можно использовать в виде ступенчатой терапии.

и нозокомиальные инфекции:
инфекции НДП;
тяжелые формы инфекций МВП;
тяжелые формы инфекций

кожи, мягких тканей, костей, суставов;
интраабдоминальные инфекции;
инфекции органов малого таза;
генерализованный сальмонеллез;
менингит;
сепсис.

различной локализации при подтвержденной или вероятной этиологической роли P.aeruginosa

и других неферментирующих микроорганизмов.
Инфекции на фоне нейтропении и иммунодефицита (в том числе нейтропеническаянейтропеническая лихорадка).
Применение парентеральных цефалоспоринов III поколения возможно как в виде монотерапии, так и в комбинации с АМП других групп.

средней степени тяжести, пиелонефрит у беременных и кормящих женщин,

острый цистит и пиелонефрит у детей.
Пероральный этап ступенчатой терапии различных тяжелых внебольничных и нозокомиальных грамотрицательных инфекций после достижения стойкого эффекта от применения парентеральных препаратов.
Инфекции ВДП и НДП (не рекомендуется применять цефтибутен при возможной пневмококковой этиологии).
Цефоперазон/сульбактам
Тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной и смешанной (аэробно-анаэробной) микрофлорой:
интраабдоминальныеинтраабдоминальные инфекции и инфекции малого инфекции малого таза;
инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
осложненные инфекции МВП;
сепсис.

микрофлорой:
инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
осложненные инфекции МВП;
инфекции

кожи, мягких тканей, костей и суставов;
интраабдоминальные инфекции;
сепсис.
Инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний.