Презентация на тему Ненаркотические анальгетические средства

являются блокаторами фермента циклооксигеназы (ЦОГ), отвечающей за синтез провоспалительных

простагландинов (ПГ). Эти препараты обладают противоболевой, противовоспалительной и жаропонижающей активностью (искл. – парацетамол, не проявляющий противовоспалительного действия).

присутствующем в эндоплазматическом ретикулуме клеток (за искл. эритроцитов). Она

участвует в синтезе ПГ, регулирующие физиологические процессы в организме:
- ПГЕ1 – гастропротективное действие,
- ПГI2 (простациклин) – снижение агрегации тромбоцитов, расширение сосудов, повышение почечного кровотока, снижение реабсорбции ионов Na+,
- ПГF2 – регуляция функции гладких мышц кишечника и матки,
- TXA2 (тромбоксан) – стимуляция агрегации тромбоцитов, сужение сосудов,
- ПГD2 - снижение агрегации тромбоцитов, расширение сосудов, расслабление матки и мышц ЖКТ

головном мозге, костях, почках, сосудах, репродуктивной системе у женщин

(регулирует овуляцию). При воспалении активность ЦОГ2 возрастает в 10-80 раз, приводя к значительному повышению уровня ПГ, которые участвуют в развитии и прогрессировании острого и хронического воспаления:

ПГЕ2 расширяет артериолы, увеличивая приток крови в зону
воспаления, а ПГF2α суживает вены и затрудняет отток крови

Капилляры в очаге воспаления расширяются, возрастает их проницаемость, развивается экссудация

ЦОГ2
Центрального действия
Центрального и периферического действия
Преимущественно периферического действия
Больше выражено

противоболевое действие

Больше выражено противовоспалительное действие

Блокирует ЦОГ в только в ЦНС, поэтому проявляет только

анальгетический и жаропонижающий эффекты. Не обладает противовоспалительной и антиагрегационной активностью, не вызывает поражения слизистой оболочки желудка.
- Малая терапевтическая широта: максимальные терапевтические дозы в 2-3 меньше токсических. При остром отравлении вызывает токсический гепатит и нефрит.
- Ведущий анальгетик-антипиретик в педиатрии, т.к. у детей младше 10-12 лет не образует токсичного метаболита N-метил-n-бензохинолина, вызывающего поражение печени и почек, и не вызывает синдром Рея (угрожающее жизни острое состояние, характеризующееся быстро развивающейся энцефалопатией и развитием жировой инфильтрацией печени).

по 500 мг):
Наиболее мощное обезболивающее и жаропонижающее НПВС,

противовоспалительная активность выражена слабо.
Кроме основного, дополнительными механизмами действия являются: снижение синтеза брадикинина в периферических тканях, угнетение проведения болевых импульсов в спинном мозге и повышение порога возбудимости на уровне таламуса; угнетение выделения биологически активных веществ из нейтрофилов.
- Может вызывать агранулоцитоз (повышенный риск у латиноамеринцев).

противовоспалительной активности схож с анальгином, но уступает ему по

жаропонижающему действию.
- Может вызывать серьезные нарушения почек (гематурия, гломерулонефрит, острая почечная недостаточность), на фоне приема препарата высок риск появления желудочных кровотечений.

чем жаропонижающий и противоболевой.
Максимальный противовоспалительный эффект проявляется на 7-14

день приема.
Обладают высокой степенью связывания с плазменными белками.

500, 150, 100, 75, 50 мг) – неселективный блокатор

ЦОГ:
- Необратимо блокирует ЦОГ, оказывает противовоспалительное, противоболевое и жаропонижающее действие.
- В дозах 50-150 мг является практически селективным блокатором ЦОГ1: инактивация ЦОГ1 в тромбоцитах сохраняется на протяжении всего 7-10 дневного периода их жизни, из-за этого они не могут синтезировать тромбоксан, и, следовательно, снижается агрегация тромбоцитов. Однако при повышении дозы более 300 мг более выражено блокируется образование простациклина в клетках сосудов (за счет блокады ЦОГ2), который вызывает их расширение и препятствует агрегации тромбоцитов.
- Побочные эффекты: диспесии, желудочные и кишечные кровотечения, анемия, в детском возрасте – синдром Рея (редко)

чем ЦОГ2, способствует угнетению миграции лейкоцитов в воспалительный очаг,

стабизирует мембраны гранулоцитов и макрофагов.

Диклофенак:
Менее выражено в сравнении с индометацином блокирует ЦОГ1; накапливается в очаге воспаления;
Снижает концентрацию свободных радикалов за счет угнетения выделения и обратного захвата жирных кислот.

Ибупрофен (Ibuprophenum, табл. по 200 мг) :
В большей степени блокирует ЦОГ-2, чем ЦОГ1;
Обладает выраженной противоболевой активностью.

снизить выраженность характерного побочного эффекта неселективных блокаторов ЦОГ –

ульцерогенного действия (гастротоксичности), обусловленного блокадой ЦОГ1.
Преимущественно блокируют ЦОГ2, но при повышении доз выше терапевтических угнетают ЦОГ1.
Являются более безопасными среди НПВС.
Препараты: мелоксикам, этодолак, набуметон, нимесулид.

Высокоселетивные блокаторы ЦОГ2
Специфически блокируют ЦОГ2.
Препараты: целекоксиб (характерна перекрестная аллергия с сульфаниламидами), вальдекоксиб.

разной этиологии слабой и средней интенсивности;
Лихорадка воспалительного генеза.

Препараты

периферического действия:
Ревматические болезни;
Болевой синдром;
Воспалительные и посттравматические заболевания опорно-двигательного аппарата.