Презентация на тему Слайд-лекция №10. Наркотические анальгетики

анальгетики.
Боль средней интенсивности - слабые опиоиды.

Интенсивная боль - сильные опиоиды.
Мучительная боль - инвазивные методы обезболивания.

или ослабляющие передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС,

в том числе и в коре больших полушарий, изменяющие эмоциональную окраску боли и реакции на нее.

2 – регулируемая формация среднего мозга; 3 – ассоциативные ядра

таламуса;
4 – ассоциативные поля коры головного мозга

морфин.
Это был первый алколоид выделенный в чистом виде.

группы:
• чистые агонисты (морфин, кодеин, фентанил, трамадол);
•

агонисты-частичные антагонисты (бупренорфин);
• агонисты-антагонисты (морадол-стадол, нубаин-налбуфин).

дозах вызывают снотворнй эффект.
Особенно ярко это проявляется у

больных измученных болью.
Сон при этом, как правило не глубокий, чуткий к внешним воздействиям.
Наркотические анальгетики угнетают парадоксальную фазу сна и увеличивают латентный период ее возникновения.
Малые и средние дозы морфина, если они применяются без боли могут не только не вызывать сна но и даже вызывать бессонницу

иной степени угнетают дыхание.

Степень этого угнетения зависит от

дозы препарата, пути и скорости введения.

Дыхание может не угнетаться у больных с болью, однако после обезболивания и засыпания степень угнетения дыхангия может резко возрасти.

Считается, что угнетение дыхания опосредуется через различные рецепторы, чем анальгезия. При этом анатагонисты – налоксон и налорфин снимают эффект снижения чувствительности дыхательного центра к углекислоте.

противокашлевое действие сильно выражено.

Специально с этой целью используется

кодеин.

Действие обусловлено специфическим эффектом на кашлевой центр продолговатого мозга.. Эффект в основном направлен в отношении уменьшения тяжести кашлевых приступов.

расширяют резистивные и емкостные сосуды, что может вызвать развитие

ортостатических реакций.

Наиболее выражено расширение сосудов кожи, что вызывает субьективное ощущение тепла. Последнее связано с выделением гистамина.

Сократимость миокарда при адекватной вентиляции даже в больших дозах не угнетается.

рецепторов. Издавно известна способность опия вызывать запоры. Это одно

из наиболее распространеннных осложнений.

рвотного центра в продолговатом мозге.
Рвотное действие особенно выражено

при одновременном вестибулярном раздражении.
При этом противорвотные средства не действуют, что говорит о конкурентном взаимодействии с рецепторами рвотного центра с большей аффинностью к морфину.

большинства наркотических анальгетиков, который связан с с их возбуждающим

действием на вегетативный сегмент ядра глазодвигательного нерва.

при применении в больших дозах может привести к неадекватной

вентиляции. Этот эффект устраняется антагонистом – налоксоном.

мочевого пузыря и усилением секреции антидиуретического гормона.
Под влиянием

морфина увеличивается уровень пролактина и соматотропного гормона, а при длительном применении уменьшается секреци тестостерона, что у мужчин сопровождается регрессией вторичных половых признаков.

и других наркотических анальгетиков изменяется субьективное состояние и поведение.

Вызывая обезболивание, они значительно влияют на эмоциональную окраску болевого ощущения. Даже если боль окончательно не устранена она не ощущается как страдание. Уходит страх боли и неприятные переживания связанные с ее ожиданием. В психотропном действиии наркотических анльгетиков выделяют следующие этапы:
опьяненность, восприятие окружающего мира притупляются, звуки кажутся более громкими.
во всем теле возникает ощущение легкости, тепла, иногда зуд лица, ход мыслительных процессов замедляется.
внимание обращается на собственные ощущения, расцениваемые как приятные.
нарастает чувство успокоения расслабленности, истомы.
первоначальная заторможеноость исчезает, но человек как правило сохраняет пассивность, созерцательность, успокоенность.
Постепенно состояние переходит в дремоту и сон.

к возникновению колик.
Сфинктер Они также может сокращаться, что

приводит к рефлюксам (обратному забросу) желчи и секретов поджелудочной железы и повышению уровней амилазы и липазы в плазме крови.

почечный кровоток.
Тонус уретры и мочевого пузыря возрастает.
Повышение

тонуса сфинктра может вызвать задержку мочи.

матки.

и анальгезирующее действие.
Высокие дозы вызывают потливость, раздражительность, тошноту,

угнетают дыхание.
Возможно развитие галлюцинаций, ночных кошмаров, страхов

внутримышечного введения, а также со слизистых оболочек носа и

ЖКТ. Однако из-за сильного пресистемного метаболизма в печени при пероральном использовании фармакологическая активность существенно ниже. Метаболизируются в результате коньюгации с глюкуроновой кислотой в печени.. Этот процесс индивидуален.

концентрация в крови, через 20 мин. Период полувыведения 3-4

часа.
При внутримышечном введении максимальный анальгезирующий эффект через 40-120 мин, продолжительность анальгезии 4-7 часов.Угнетение дыхания от 30 до 90 мин.
При в/в введении максимум эффекта отмечается уже через 10-15 мин, максимум угнетения дыхания на 7-10 мин.
При в/м введении у 40% отмечается тошнота, а у 15% - рвота.

в терапевтических стационарах.
Состоит из 5 компонентов: 48-50% морфина

и 32-35% алколоидов изохилинового и фенантренового ряда (наркотин, папаверин, кодеин, тебаин).
Уступает морфину в анальгетическом действии, но более показан при болях спастического генеза, имеет меньше побочных эффектов.

оральном пути его эффект в 2 раза слабее, чем

при в/м введении.
Препарат может применяться для обезболивания родов, хотя и проникает через плаценту, но у плода угнетает дыхание незначительно.
Препарат по анальгетическому действию уступает морфину в 5-6 раз, зато меньше влияет на дыхание, реже вызывает воту, мягче его действие на гемодинамические показатели.
В меньшей степени развивается зависимость.
Продолжительность действия от 3 до 5 часов.

дейстию примерно в 2 раза, а продолжительность действия составляет

12-14 часов.
При использовании в дозе 15 мг эффекты примерно равны.
Гораздо реже выызвает тошноту и рвоту, в меньшей степени влияет на дыхание. Его абстенирующее действие также ниже. что дает приеимущества перед морфином в плане обезболивания в постоперационном периоде

в печени. Разрушается при приеме внутрь, поэтому рекомендуется использовать

парентерально. Препарат угнетает дыхание в дозе 2-4 мг (что эквивалентно 10 мг морфина), но при увеличении дозы степень дыхательной депрессии не нарастает. Со стороны ССС характерны гипердинамические реакции. Практически отсутствуют реакции со стороны ЖКТ. Препарат нежелателен у лиц с эмоциональной лабильностью. Вызывает седативный эффект не зависящий от дозы. Дыхательная депрессия снимается налоксоном.

Бупренорфин

Агонист-антагонист, синтетический анальгетик из нруппы тебаина (норфин, анфин, но=пэн, тамгезик). Препарат применяют в/в, в/м, п/к, ингаляционно и под язык. Препарат медленнее начинает действовать, но анестезия длительна. У большинства больных она сопровождается сном. Практически не влияет на функцию внутреннних органов. Препарат широко используется в онкологии для постоперационного обезболивания.

Трамал

Синтетический опиоидный агонист-антагонист. 90% препарата всасывается при приеме внутрь. В тепапевтических дозах не угнетает дыхания, не влияет на ССС, органы пищеварения и мочевыводящей системы. Имеет слабый седативный эффект. Редко вызывает тошноту им рвоту. Широко используется в амбулаторной практике.

но=пэн, тамгезик). Препарат применяют в/в, в/м, п/к, ингаляционно и

под язык. Препарат медленнее начинает действовать, но анестезия длительна. У большинства больных она сопровождается сном. Практически не влияет на функцию внутреннних органов. Препарат широко используется в онкологии для постоперационного обезболивания.

внутрь. В тепапевтических дозах не угнетает дыхания, не влияет

на ССС, органы пищеварения и мочевыводящей системы. Имеет слабый седативный эффект. Редко вызывает тошноту им рвоту. Широко используется в амбулаторной практике.

к каппа- и антагонизм к мю- опиоидным ецепторам. Препарат

практически не угнетает дыхания в дозах 30 мг/кг и даже может нивелировать эти эффекты от традиционных опиоидов. На деятельность ССС и ЖКТ существенного влияния не оказывает

его анальгетический потенциал равен морфину в дозе 10 мг.

Однако продолжительность действия всего 3-4 часа. В отличие от морфина побочные эффекты выражены в гораздо меньшей степени. В то же время, он оказывает стимулирующее действие на ССС и вызывает развитие абстиненции являясь агонистом-антагонистом.

связи с опиатными рецепторами налоксон устраняет практически все их

эффекты.

эффектами, за счет которых они могут уменьшать боли:
трициклические

антидепрессанты,
кортикостероиды,
антиэпилептические препараты.
Эти препараты следует применять на каждом этапе лечения.

Их включают почти во все химиотерапевтические протоколы за счет

карциностатического эффекта. Еще чаще кортикостероиды применяют для симптоматического лечения за счет мощного противовоспалительного, кальций снижающего и противоотечного эффекта.
Кортикостероиды имеют большое значение в снижении внутричерепного давления и компрессии спинного мозга. Комбинация кортикостероидов и обезболивающих препаратов особенно показана при нейрогенных (бронхиальных и люмбосакральных) онкогенных плексопатиях. Костные метастазы – другое показание для применения кортикостероидов в сочетании с НПВП (следует учитывать ульцерогенный эффект).
Побочные эффекты проявляются при длительном применении, поэтому следует постоянно стремиться к применению минимальных доз. Абсолютные противопоказания – острая язва, неконтролируемая артериальная гипертония, декомпенсированный диабет, острые психические расстройства, неконтролируемые инфекции.

Существует три механизма действия: потенцирование действия опиоидов, прямое обезболивающее

действие, улучшение настроения, независимо от анальгезирующего эффекта. Амитриптилин – наиболее изученное в диабетологии и лечении постгерпетических болей вещество, являющееся препаратом выбора. В ассоциации с морфином эффективен при онкологической боли. Обезболивающий эффект наступает в течение 15 дней с начала приема и достигает максимума к 4–6-й неделе. Лечение начинают с маленьких доз (10–25 мг) по утрам и при хорошей переносимости эмпирически доводят до 50–75, даже 150–200 мг. Лечение продолжают несколько месяцев, затем дозу препарата прогрессивно снижают, ориентируясь на самочувствие больного. Нежелательными эффектами являются седация, ортостатическая гипотензия, антихолинергические эффекты – сухость во рту, запоры, острая задержка мочи.

болях (стреляющих, типа электрических разрядов). Препаратом выбора является карбамазепин.

В сочетании с антидепрессантами хорошо переносится, эффект обычно наступает через 1–3 дня. При преждевременной отмене (препарат назначают длительно) боли возобновляются. Начальная доза составляет 1 таблетку 2 раза в день, ее постепенно увеличивают до 6 таблеток в день. Обратимая гематологическая токсичность требует осторожности при сочетании с другими препаратами с аналогичной токсичностью. Побочные эффекты (сонливость, сухость во рту, гипотензия, запоры) коррелируют с дозой.