Что такое findslide.org?

FindSlide.org - это сайт презентаций, докладов, шаблонов в формате PowerPoint.


Для правообладателей

Обратная связь

Email: Нажмите что бы посмотреть 

Яндекс.Метрика

Презентация на тему Фармакология ПСИХОТРОПНЫХ СРЕДСТВ возбуждающего типа действия

Содержание

Психотропные средства – это ЛС различного происхож-дения, обладающие способностью восстанавливать нарушен-ные психические функции – внимание, обучение и память, восприятие, настроение и эмоции, мышление Психотропные средствас преимущественно ДЕПРИМИРУЮЩИМ(тормозным, угнетающим типом действия)с преимущественно ВОЗБУЖДАЮЩИМ(активирующим, стимулирующим типом действия) Седативные;
Лекция № 9 на тему:ФармакологияПСИХОТРОПНЫХ   СРЕДСТВвозбуждающего типа действияКафедра Психотропные средства – это ЛС различного происхож-дения, обладающие способностью восстанавливать нарушен-ные психические АНАЛЕПТИКИ (оживляющие, пробуждающие) – центрального действия: Coffeinum-natrii benzoas, бемегрид (Bemegridum), этимизол;периферического действия – анабазин, цитизин (Cytitinum), М Е Х А Н И З М   Д Е ПОКАЗАНИЯ   К   НАЗНАЧЕНИЮ аналептиковОстрые отравления нейротропными средствами депримирующего НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ  ИЛИ  ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ  аналептиковПовышенная возбудимость ЦНС,Беспокойство, бессонница,Гипертензия, эпилепсия,Повышенная “Мозг достаточно  хорош, чтобы умирать”     Pеter Safar«Фармакология Психотропные средства – это ЛС различного происхож-дения, обладающие способностью восстанавливать нарушен-ные психические ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ (психоактиваторы, психотоники) - лекарственные средства, которые обладают способностьюстимулировать ЦНС, активировать психическую К л а с с и ф и к а ц и МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯПроизводные пурина (кофеин) - усиливаются процессы гликолиза, повышаются метаболические процессы в Механизм действия кофеинаОбмен углеводов5 АМФц 3,5 АМФадреналинобзиданкофеин+-- АТФОбмен липидовСа++фосфорилазалипазаФункции исполнительных органовУменьшение силы Показания  к  назначению  психостимуляторовдля повышения психической и физической работоспособности, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ИЛИ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:при применении сиднокарба иногда - появление раздражительности, беспокойства, снижение Психотропные средства – это ЛС различного происхож-дения, обладающие способностью восстанавливать нарушенные психические Странная вещь! Люди могут жаловаться на все: на больной желудок, на утомляемость, НООТРОПНЫЕ  ПРЕПАРАТЫ (“noos ” – мышление, Голова без памяти — все равно что крепость без гарнизона.Наполеон IКафедра НООТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ – нейротропные средства, обладающие способностью восстанавливать (усиливать) когнинитивную (познавательную) функцию Производные диметиламиноэтанола – МЕКЛОФЕНОКСАТ (ацефен), эуклидан, диманол ацеглюмат.Классификация ноотропов (нейрометаботробных церебропротекторов)Производные ГАМК Классификация ноотропов (Воронина Т.А., Середенин С.Б., 1999)I. Ноотропные препараты с доминируюшим мнестическим Классификация ноотропов (Воронина Т.А., Середенин С.Б., 1999)II. Ноотропные препараты смешанного типа с Кафедра фармакологии ДГМАНейрометаболические церебропротекторы (ноотропы)Прямое избирательное действие на когнитивные функцииНепрямое, косвенное, не Кафедра фармакологии ДГМАПрямое избирательное действие на когнитивные функцииС преимущественно седативными  свойствамиС Кафедра фармакологии ДГМАНепрямое, косвенное, не первостепенное, но с важным ноотропным эффектомЦЕРЕБРОАНГИОПРОТЕКТОРЫАХ-ЭРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Кафедра фармакологии ДГМАЦереброваскулярные средства как непрямые церебропротекторы (ноотропы)ЦЕРЕБРОАНГИОТРОТЕКТОРЫ: ЦИННАРИЗИН (стугерон, вертизин) НИМОДИПИН Показатели клинической активности нейрометаболических стимуляторов (церебропротекторов) (A. Niss, 1984, с дополн.)Ноотропное действие Кафедра фармакологии ДГМА6. Антидепрессивные свойства;7. Действие, повышающее уровень бодрствования, ясность сознания (влияние Кафедра фармакологии ДГМА12. Антидискинетическое действие (ослабление экстрапирамидных дискинетических расстройств).13. Антигипоксическое действие (↑ ГАМК и ее аналоги натрия оксибутират;пантогам (остатки ГАМК и пантотеновой кислоты);пикамилон (сочетание Кафедра фармакологии ДГМАФармакология нейрометаболических церебропротекторовПИРАЦЕТАМ↑ уровень НА и количество β-АР в ткани Кафедра фармакологии ДГМАФармакология нейрометаболических церебропротекторовПИРАЦЕТАМ«+» - стресспротекторное действие;↑ поведение, обучение, физическую выносливость Кафедра фармакологии ДГМАФармакология нейрометаболических церебропротекторовПИРАЦЕТАМВ эффекторных органах :↑ энергетический обмен;↑ синтез белка, Кафедра фармакологии ДГМАНейропротекция на начальных этапах ишемического каскада:ПИРАЦЕТАМУвеличивает утилизацию глюкозы и экстракцию Кафедра фармакологии ДГМАКоррекция последствий ишемического каскада:ПИРАЦЕТАМУскоряет конверсию АДФ в АТФ и способствует !Кафедра фармакологии ДГМАПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫнейрометаболических церебропротекторов(ноотропов)«Достаточно часто учет ПРОТИВОПОКАЗАНИЙ и возможных НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ эффектов Кафедра фармакологии ДГМАПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ нейрометаболических церебропротекторов - I(ноотропов)При острых состояниях в Кафедра фармакологии ДГМАПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ нейрометаболических церебропротекторов - II(ноотропов)Деменция различного генеза (сосудистая, Психотропные средства – это ЛС различного происхож-дения, обладающие способностью восстанавливать нарушен-ные психические К л а с с и ф и к а ц и ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ  адаптогенов  НА ОРГАНИЗМАдаптационное (приспособление организма),общетонизирующее (преимущественно комплексы биологически МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ а д а п т о г е н о ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ а д а п т о г е н НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ИЛИ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ   а д а п т о Психотропные средства – это ЛС различного происхож-дения, обладающие способностью восстанавливать нарушен-ные психические “По данным экспертов ВОЗ более 450 млн человек в мире страдают психическими Депрессия   как социальная и медицинская  проблема 6% распространенность Депрессия :  жить или  не жить Суициды:60% всех суицидов - Механизмы развития депрессииСИМПТОМЫ ДЕПРЕССИИКафедра  фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006 Трехсторонняя модель депрессии(Nemeroff Ch. 2002)Кафедра  фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006 Кафедра  фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006“Обьясните людям значение слов А. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО):необратимого действия: Nialamidum;обратимого действия: пиразидол, бефол, моклобемид;Б. Ингибиторы обратного Этапы появления антидепрессантовТЦАИМАО1-й СИОЗСФлувоксаминДругие СИОЗССИОЗСНМилнаципрам - 1997 г.I поколениеII поколениеIII поколение19501960197019801990Кафедра Ингибиторование МАО(фермента деградации катехоловых аминов)Ингибиторование  обратного нейронального захвата моноаминов –СТ, НА, Классификация антидепрессантов Трициклические антидепрессанты (ТЦА)Имипрамин (имизин, мелипрамин, тофранил) Дезипрамин Amitriptylinum maleas Кломипрамин Ингибиторы моноаминаксидазы (ИМАО)Необратимые ИМАОФенелзинОбратимые ИМАОМоклобемидПиразидол Антидепрессанты с рецепторным механизмом действияМиансерин (Леривон)Миртазапин Трициклические антидепрессантыПреимущества:«Золотой стандарт» эффективностиБольшой опыт применения		Недостатки:Большое количество опасных побочных эффектов ограничивает применение Тяжелые интоксикации могут быть вызваны дозой, превышающей 1г aнтихолинергические побочные эффекты +++ Транспортер серотонина изначально связывает ионы Na+. Серотонин в гидратированной форме (5 НТ+), Избирательные (селективные) ингибиторы обратного захвата серотонина = СИОЗСПреимущества: Хорошая переносимостьНедостатки: 30-40% не Антидепрессанты третьего поколения («двойного» действия)Кафедра  фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006 Профиль переносимости  милнаципрана по сравнению с ТЦА15%10%5%5%10%15%37,3%ТошнотаСухость во ртуЗапорыПотливостьПриливыДизурияСердцебиениеГоловокружениеТревогаТреморУтомляемостьСонливость15%10%5%5%10%15%ТошнотаСухость во ртуЗапорыПотливостьДизурияСердцебиениеГоловокружениеТревогаТреморУтомляемостьСонливостьПриливыТЦАТЦАMontgomery Профиль переносимости  милнаципрана по сравнению с СИОЗС15%10%5%5%10%15%ТошнотаСухость во ртуЗапорыПотливостьПриливыДизурияСердцебиениеГоловокружениеТревогаТреморУтомляемостьСонливостьТошнотаСухость во ртуЗапорыПотливостьПриливыДизурияСердцебиениеГоловокружениеТревогаТреморУтомляемостьСонливостьСИОЗСMontgomery ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ А Н Т И Д Е П Р Е Кафедра  фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006 Спасибо !Дякую!
Слайды презентации

Слайд 2 Психотропные средства – это ЛС различного происхож-дения, обладающие

Психотропные средства – это ЛС различного происхож-дения, обладающие способностью восстанавливать нарушен-ные

способностью восстанавливать нарушен-ные психические функции – внимание, обучение и

память, восприятие, настроение и эмоции, мышление

Психотропные средства

с преимущественно
ДЕПРИМИРУЮЩИМ
(тормозным, угнетающим
типом действия)

с преимущественно
ВОЗБУЖДАЮЩИМ
(активирующим, стимулирующим
типом действия)

Седативные;
Транквилизаторы;
Нейролептики;
Нормотимики.

Аналептики
Психостимуляторы
Ноотропы
Адаптогены
Антидепрессанты

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 3 АНАЛЕПТИКИ (оживляющие, пробуждающие) –

АНАЛЕПТИКИ (оживляющие, пробуждающие) –


нейротропные средства, обладающие
способностью пробуждать (“оживлять”),
усиливать, восстанавливать функции
жизненно важных органов и систем :
- нервная система,
- сердечно - сосудистая система,
- система дыхания

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 4 центрального действия: Coffeinum-natrii benzoas, бемегрид (Bemegridum), этимизол;

периферического действия

центрального действия: Coffeinum-natrii benzoas, бемегрид (Bemegridum), этимизол;периферического действия – анабазин, цитизин

– анабазин, цитизин (Cytitinum), никотин;

смешаного действия – Camphora, Sulfocampho-cainum,

Cordiaminum (никетамид)

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006

К л а с с и ф и к а ц и я аналептиков:


Слайд 5 М Е Х А Н И З М

М Е Х А Н И З М  Д Е

Д Е Й С Т В И

Я АНАЛЕПТИКОВ

центрального действия – непосредственно возбуждают жизненно важные центры продолговатого мозга (сосудодвигательные и дыхательный);

периферического действия – рефлекторно через Н-холинорецепторы синокаротидной зоны (каротидный синус) возбуждают центры продолговатого мозга;

смешанного действия – проявляют как непосредственное, так и рефлекторное действие (с хеморецепторов сосудов) на жизненно важные центры продолговатого мозга.

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 6 ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ аналептиков
Острые отравления

ПОКАЗАНИЯ  К  НАЗНАЧЕНИЮ аналептиковОстрые отравления нейротропными средствами депримирующего типа

нейротропными средствами депримирующего типа действия;

В комплексе реанимационных мероприятий

при утоплении, удавлении, поражении электрическим током, отравлении угарным газом;

острые и хронические расстройства кровообращения;
шок, коллапс, асфиксия;

острая и хроническая сердечная недостаточность;

никотиновая зависимость: отвыкание от курения (облегчение симптомов – для анабазина, цитизин), а также снятие абстинентного синдрома при отказе от курения (никотин, цитизин).

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 7 НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ИЛИ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ аналептиков
Повышенная

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ИЛИ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ аналептиковПовышенная возбудимость ЦНС,Беспокойство, бессонница,Гипертензия, эпилепсия,Повышенная судорожная готовность

возбудимость ЦНС,
Беспокойство, бессонница,
Гипертензия, эпилепсия,
Повышенная судорожная готовность мозга;
При длительном

применении возможно привыкание, диспепсические явления (бемегрид, этимизол).
При введении масляных растворов камфоры под кожу возможно развитие инфильтрата;
Сульфокамфокаин противопоказан при идиосинкразии к новокаину, бемегрид – при психомоторном возбуждении.

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 8 “Мозг достаточно
хорош, чтобы
умирать”

“Мозг достаточно хорош, чтобы умирать”   Pеter Safar«Фармакология церебропротекторов»Кафедра фармакологии

Pеter Safar
«Фармакология церебропротекторов»
Кафедра фармакологии и клинической

фармакологии ДГМА - 2006

Слайд 9 Психотропные средства – это ЛС различного происхож-дения, обладающие

Психотропные средства – это ЛС различного происхож-дения, обладающие способностью восстанавливать нарушен-ные

способностью восстанавливать нарушен-ные психические функции – внимание, обучение и

память, восприятие, настроение и эмоции, мышление

Психотропные средства

с преимущественно
ДЕПРИМИРУЮЩИМ
(тормозным, угнетающим
типом действия)

с преимущественно
ВОЗБУЖДАЮЩИМ
(активирующим, стимулирующим
типом действия)

Седативные;
Транквилизаторы;
Нейролептики;
Нормотимики.

Аналептики
Психостимуляторы
Ноотропы
Адаптогены
Антидепрессанты

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 10 ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ (психоактиваторы, психотоники)
- лекарственные средства, которые
обладают

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ (психоактиваторы, психотоники) - лекарственные средства, которые обладают способностьюстимулировать ЦНС, активировать

способностью
стимулировать ЦНС,
активировать психическую и физическую работоспособность,
повышать уровень

бодрствования и мотивации,
уменьшать усталость и утомление, сонливость,
улучшать настроение.

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 11 К л а с с и ф и

К л а с с и ф и к а ц

к а ц и я
психостимуляторов:
производные пурина и имидазола: Coffeinum-natrii

benzoas, этимизол;
сиднонимины – сиднокарб (мезокарб)
фенилалкиламины: амфетамина сульфат (фенамин)

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА – 2006

Амфетамины подобны другим галлюциногенам (диэтиламина лизергиновая кислота = ЛСД, мескалин, псилоцибин, фенциклидин или “ангельская пыль”, кокаина гидрохлорид, тетрагидроканнабинол и др.).
Эти вещества исключены из списка ЛС, т.к. вызывают состояние, имитирующее психозы (“психотомиметики“, “психодислептики”), и вызывающие злоупотребление (abuse).

N.B.


Слайд 12 МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ
Производные пурина (кофеин) - усиливаются процессы гликолиза,

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯПроизводные пурина (кофеин) - усиливаются процессы гликолиза, повышаются метаболические процессы

повышаются метаболические процессы в органах и тканях. Кроме того,

кофеин блокирует тормозные пуриновые рецепторы в ЦНС, вследствие этого повышается активность нейронов, активируется умственная и физическая работоспособность; стимулируется сердечно-сосудистая система, активируются дыхательные функции (частота и глубина дихания), возбуждается секреция и моторика ЖКТ, увеличивается диурез, проявляется иммуномодулирующее действие.

фенилалкиламины – проявляют непрямое дофаминомиметическое и адреномиметическое действие – способствуют высвобождению в ЦНС моноаминов, угнетают их обратный захват, а также угнетают МАО, тем самым стимулируют корковые и стволовые структуры, а также таламус и ядра среднего мозга;

сиднонимины – главным образом вызывают активацию норадренергических рецепторов головного мозга, выражено блокируют МАО, с чем связано тимолептическое действие.


Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА


Слайд 13 Механизм действия кофеина
Обмен углеводов

5 АМФ

ц 3,5 АМФ
адреналин
обзидан
кофеин
+
-
-
АТФ
Обмен

Механизм действия кофеинаОбмен углеводов5 АМФц 3,5 АМФадреналинобзиданкофеин+-- АТФОбмен липидовСа++фосфорилазалипазаФункции исполнительных органовУменьшение

липидов
Са++
фосфорилаза
липаза
Функции исполнительных органов
Уменьшение силы сокращений;
Уменьшение потребности в О2
Увеличение силы

сокращений;
Увеличение потребности в О2

аденилатциклаза

фосфодиэстераза

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 14 Показания к назначению психостимуляторов
для повышения психической

Показания к назначению психостимуляторовдля повышения психической и физической работоспособности, при депрессии,

и физической работоспособности,
при депрессии,
при астенических состояниях,


при энурезе у детей,
при патологической сонливости, усталости, утомлении.

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 15 НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ИЛИ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
при применении сиднокарба иногда -

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ИЛИ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:при применении сиднокарба иногда - появление раздражительности, беспокойства,

появление раздражительности, беспокойства, снижение аппетита;
при длительном использовании -

возможны тяжелые нервно-психические расстройства;
Кофеин при длительном применении может вызывать диарею, тошноту, боли в желудке, головную боль, тахикардию, аритмии, психическую зависимость (теизм).
Психостимуляторы противопоказаны:
при повышенной возбудимости,
бессоннице,
выраженной гипертонии и атеросклерозе,
при органических заболеваниях мозга,
при патологии сердечно-сосудистой системы,
у людей преклонного возраста,
при глаукоме,
фобии,
заболеваниях печени.

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 16 Психотропные средства – это ЛС различного происхож-дения, обладающие

Психотропные средства – это ЛС различного происхож-дения, обладающие способностью восстанавливать нарушенные

способностью восстанавливать нарушенные психические функции – внимание, обучение и

память, восприятие, настроение и эмоции, мышление

Психотропные средства

с преимущественно
ДЕПРИМИРУЮЩИМ
(тормозным, угнетающим
типом действия)

с преимущественно
ВОЗБУЖДАЮЩИМ
(активирующим, стимулирующим
типом действия)

Седативные;
Транквилизаторы;
Нейролептики;
Нормотимики.

Аналептики
Психостимуляторы
Ноотропы
Адаптогены
Антидепрессанты

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 17 Странная вещь! Люди могут жаловаться на все: на

Странная вещь! Люди могут жаловаться на все: на больной желудок, на

больной желудок, на утомляемость, на головную боль, на одышку,

и прочее, только не на СЛАБОСТЬ своих УМСТВЕННЫХ СПОСОБНОСТЕЙ
И. Граве

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 18 НООТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (“noos ” – мышление,

НООТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (“noos ” – мышление,


разум;“ tropos ” – стремящийся (C.Giurgea, 1972) или НЕЙРОМЕТАБОЛИЧЕСКИЕ ЦЕРЕБРОПРОТЕКТОРЫ

- это лекарственные средства, обладающие
способностью
восстанавливать нарушенные мнестические и
мыслительные функции,
снижать неврологические дефициты, а также защищающие мозг и повышающие резистентность
организма к экстремальным воздействиям
(гипоксия → ишемия, травма мозга и пр.)

Кафедра фармакологии ДГМА

Некоторые истины нужно повторять часто и долго, не заботясь о том, что можно надоесть …
Н.И. Пирогов

Некоторые истины нужно повторять часто и долго, не заботясь о том, что можно надоесть …
Н.И. Пирогов


Слайд 19 Голова без памяти — все равно что крепость

Голова без памяти — все равно что крепость без гарнизона.Наполеон IКафедра

без гарнизона.
Наполеон I
Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА

- 2006

Слайд 20 НООТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ – нейротропные средства, обладающие способностью восстанавливать

НООТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ – нейротропные средства, обладающие способностью восстанавливать (усиливать) когнинитивную (познавательную)

(усиливать) когнинитивную (познавательную) функцию мозга, улучшать обучение, восстанавливать память,

стимулировать активное бодрствование сознания, а также повышать устойчивость организма к неблагоприятным факторам окружающей среды.

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 21 Производные диметиламиноэтанола – МЕКЛОФЕНОКСАТ (ацефен), эуклидан, диманол ацеглюмат.
Классификация

Производные диметиламиноэтанола – МЕКЛОФЕНОКСАТ (ацефен), эуклидан, диманол ацеглюмат.Классификация ноотропов (нейрометаботробных церебропротекторов)Производные

ноотропов
(нейрометаботробных церебропротекторов)
Производные ГАМК –Aminalonum (гаммалон, ГАМК, фармалон); НООФЕН

(фенибут), ПАНТОГАМ, ПИКАМИЛОН, натрия оксибутират

Производные пирролидина – Pyracetamum (луцетам, ноотропил, ойкамид, пирабене, стамин), этирацетам, анирацетам, дипрацетам;

Производные пиридоксина – ПИРИТИНОЛ (энербол, энцефабол), гутимин.

Нейропептиды и из аналоги – АКТГ и его фрагменты, вазопресины, тиролиберин, меланостатин, энкефалины, эндорфины, пироглютамил

Цереброваскулярные средства – Nicergolinum (сермион), Vinpocetine (кавинтон), винкамин.

Антиоксиданты – ионол, мексидол, тиотриазолин и Thiocetamum (тиотриазолин + пирацетам) и др.

Разные ЛС с ноотропным эффектом – этимизол, оротовая кислота, ксантинола никотинат, адаптогены (жень-шень, элеутерококк, китайский лимонник и др.).

Кафедра фармакологии ДГМА


Слайд 22 Классификация ноотропов
(Воронина Т.А., Середенин С.Б., 1999)
I. Ноотропные

Классификация ноотропов (Воронина Т.А., Середенин С.Б., 1999)I. Ноотропные препараты с доминируюшим

препараты с доминируюшим мнестическим эффектом (cognitive enhancers) или «истинные»

ноотропы:

Кафедра фармакологии ДГМА

1. Пирролидоновые ноотропы (рацетамы), преимущественно метаболитного действия: пирацетам, оксирацетам, анирацетам, прамицетам, этирацетам, дипрацетам, ролзирацетам, небрацетам, изацетам, нефирацетам, детирацетам, …
2. Холинергические вещества: усиление синтеза ацетилхолина и его выброса (холин хлорид, фосфатидилсерин, лецитин, ацетил-L-карнитин, цитиколин, производньїе аминопиридина, и др,); агонисты холинергических рецепторов (оксотреморин, бетанехол, спиропиперидины, хинуклеотиды (АР-101 В, ЦМ-796, Р8-86, СІ-976 и др.); ингибиторы ацетилхолинэстеразы (физостигмин, такрин, амиридин, зртастигмин, галантамин, метрифонат, велнакрин малеат и др.); вещества со смешанным механизмом действия (деманол ацеглюмат, фактор роста нервов, салбутамин, бифемелан й др.).
3. Нейропептидый их аналоги; АКТГ 1-10 и его фрагменты, эбиратид, семакс, соматостатин, вазопрессин и его аналоги, тиролиберин и его аналоги, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин-II, холецистокинин-8, пептидные аналоги пирацетама (ГВС-111), ингибиторы пролилэндопептидазы.
4. Вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глутаминовая кислота, мемантин, милацемид, глицин, Д-циклосерин, нооглютил.


Слайд 23 Классификация ноотропов
(Воронина Т.А., Середенин С.Б., 1999)
II. Ноотропные

Классификация ноотропов (Воронина Т.А., Середенин С.Б., 1999)II. Ноотропные препараты смешанного типа

препараты смешанного типа с широким спектром эффектов («нейропротекторы»):
Кафедра фармакологии

ДГМА

5. Активаторы метаболизма мозга - карнитин, эфиры гомопантотеновой кислоти, ксантиновые производные пентоксифиллина, пропентофиллин, тетрагидрохинолины и др.
6. Церебральные вазодилататоры или вазотропные средства: винкамин, винпоцетин, ницерголин, винконат, виндебумол и др.
7. Антагонисты кальция: нимодипин, циннаризин, флунаризин и др.
8. Антиоксиданты: мексидол, дибунол, зксифон, пиритинол, тирилазад мексилат, меклофеноксат, атеровит (альфа-токоферол и меклофеноксат) и др.
9. Вещества, влияющие на систему ГАМК: гаммалон, пантогам, пикамилон, дигам, никотинамид, фенибут, фенотропил, натрия оксибутират, нейробутал и др.
10. Вещества разных групп: этимизол, оротовая кислота, метилглюкооротат, оксиметацил, беглимин, нафтидрофурил, цереброкраст, женьшень, лимонник и др.


Слайд 24 Кафедра фармакологии ДГМА
Нейрометаболические церебропротекторы (ноотропы)
Прямое избирательное действие на

Кафедра фармакологии ДГМАНейрометаболические церебропротекторы (ноотропы)Прямое избирательное действие на когнитивные функцииНепрямое, косвенное,

когнитивные функции
Непрямое, косвенное, не первостепенное, но с важным ноотропным

эффектом



Слайд 25 Кафедра фармакологии ДГМА
Прямое избирательное действие на когнитивные функции
С

Кафедра фармакологии ДГМАПрямое избирательное действие на когнитивные функцииС преимущественно седативными свойствамиС

преимущественно седативными свойствами
С преимущественно психостимулирующими свойствами

ПИКАМИЛОН (никотиноил-ГАМК)

ПАНТОГАМ (кальция гомопантенат)
МЕКСИДОЛ

ПИРАЦЕТАМ (ноотропил)
ПИРИТИНОЛ (пиридитол, энцефабол)
АЦЕФЕН (меклофеноксат)
АМИНАЛОН (ГАМК)
ФЕНИБУТ (ноофен)
ДЕМАНОЛ (деанол ацеглюмат)


Слайд 26 Кафедра фармакологии ДГМА
Непрямое, косвенное, не первостепенное, но с

Кафедра фармакологии ДГМАНепрямое, косвенное, не первостепенное, но с важным ноотропным эффектомЦЕРЕБРОАНГИОПРОТЕКТОРЫАХ-ЭРГИЧЕСКИЕ

важным ноотропным эффектом

ЦЕРЕБРОАНГИОПРОТЕКТОРЫ
АХ-ЭРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (амиридин, галантамин, глиатилин, цитиколин)
ДА-ЭРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
АНТИОКСИДАНТЫ

(мексидол, корвитин, тиотриазолин…)
НЕЙРОАМИНОКИСЛОТЫ: агонисты и антагонисты (глицин, рилузол)
НЕЙРОПЕПТИДЫ И ИХ АНАЛОГИ (церебролизин, семакс=АКТГ4-10)
НЕЙРОПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА (нейролептики, транквилизаторы, противосудорожные, антидепрессанты, актопротекторы, адаптогены, психостимуляторы)
ТИОЛОВЫЕ ПРОТИВОЯДИЯ
ВИТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
ГОМЕОПАТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ (церебрум композитум)

Слайд 27 Кафедра фармакологии ДГМА
Цереброваскулярные средства как непрямые церебропротекторы (ноотропы)
ЦЕРЕБРОАНГИОТРОТЕКТОРЫ:

Кафедра фармакологии ДГМАЦереброваскулярные средства как непрямые церебропротекторы (ноотропы)ЦЕРЕБРОАНГИОТРОТЕКТОРЫ: ЦИННАРИЗИН (стугерон, вертизин)

ЦИННАРИЗИН (стугерон, вертизин)
НИМОДИПИН (нимотоп, немотан)
ФЛУНАРИЗИН
НИКОТИНОЛ+ГАМК =

пикамилон
ВИНПОЦЕТИН (кавинтон, винпотон)
ВИНКАМИН (винканор)
ПАПАВЕРИН
НАФТИДРОФУРИЛ (нафтилюкс)
КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ (компламин)
ПЕНТОКСИФИЛЛИН (агапурин, трентал)
НИЦЕРГОЛИН (сермион, нилогрин)
ГИНКО БИЛОБА (танакан, мемоплант,билибил)
ИНСТЕНОН (комб: этамиван+этофиллин+гексобендин)
ВАЗОБРАЛ (комб: дигидроэргокриптин + кофеин)

А также: церебролизин, глицин, мемантин, пирацетам

Антагонисты Са2+ каналов ГМК сосудов мозга



Спазмолитическое действие

α-АБ + СТ3-блокатор

Метаболическое, антиоксидантное, противогипоксическое



Слайд 28 Показатели клинической активности нейрометаболических стимуляторов
(церебропротекторов) (A. Niss,

Показатели клинической активности нейрометаболических стимуляторов (церебропротекторов) (A. Niss, 1984, с дополн.)Ноотропное

1984, с дополн.)
Ноотропное действие (влияние на задержку развития или

нарушения высших корковых функций, уровень суждений и критических возможностей, укрепление кортикального контроля субкортикальных уровней активности);

Мнемотропное действие (влияние на память, обучаемость);

Антиастеническое действие (влияние на слабость, вялость, явления психической и физической астении);

Психостимулирующее действие (влияние на апатию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, психомоторную заторможенность);

Седативное (транквилизирующее) действие (влияние на раздражительность, эмоциональную возбудимость);

Кафедра фармакологии ДГМА


Слайд 29 Кафедра фармакологии ДГМА
6. Антидепрессивные свойства;

7. Действие, повышающее уровень

Кафедра фармакологии ДГМА6. Антидепрессивные свойства;7. Действие, повышающее уровень бодрствования, ясность сознания

бодрствования, ясность сознания (влияние на состояние угнетенного и помраченного

состояния);

8. Антиэпилептическое действие (влияние на эпилептическую пароксизмальную активность);

9. Адаптогенное действие (влияние на толерантность к различным факторам, в том числе и к медикаментам);

10. Вазовегетативное действие (влияние на головную боль, головокружение, вегетативную неустойчивость при цереброастенических синдромах);

11. Антипаркинсоническое действие (влияние на экстрапирамидные паркинсонические расстройства – гипокинето-гипертонический синдром);

Показатели клинической активности нейрометаболических стимуляторов
(церебропротекторов) (A. Niss, 1984, с дополн. 1999)


Слайд 30 Кафедра фармакологии ДГМА

12. Антидискинетическое действие (ослабление экстрапирамидных дискинетических

Кафедра фармакологии ДГМА12. Антидискинетическое действие (ослабление экстрапирамидных дискинетических расстройств).13. Антигипоксическое действие

расстройств).

13. Антигипоксическое действие (↑ устойчивость к недостатку О2, защита

поврежденных клеток мозга)

14. Антиоксидантные свойства (↓ образования продуктов ПОЛ, ↑ активности ферментов антиоксидантной защиты)

15. Нейротрофическое действие (генная экспрессия нейроростовых факторов: GNF, BDNF, NT 3, NT 4/5…);

16. Действие на процессы нейроапоптоза (индукторы, ингибиторы);

17. Нейроиммуноцитокиническое действие.

Показатели клинической активности нейрометаболических стимуляторов
(церебропротекторов) (A. Niss, 1984, с дополн. 2005)


Слайд 31 ГАМК и ее аналоги
натрия оксибутират;
пантогам (остатки ГАМК

ГАМК и ее аналоги натрия оксибутират;пантогам (остатки ГАМК и пантотеновой кислоты);пикамилон

и пантотеновой кислоты);
пикамилон (сочетание ГАМК и никотиновой кислоты)
а также:
Кафедра

фармакологии ДГМА

Thiocetamum (тиотриазолин + пирацетам)

цинаризин + пирацетам = фезам, нейро-норм


Слайд 32 Кафедра фармакологии ДГМА
Фармакология нейрометаболических церебропротекторов
ПИРАЦЕТАМ
↑ уровень НА и

Кафедра фармакологии ДГМАФармакология нейрометаболических церебропротекторовПИРАЦЕТАМ↑ уровень НА и количество β-АР в

количество β-АР в ткани мозга;

↑ уровень АХ и плотность

ХР;

ДА «±»;

Глу «±»;

ГАМК «±».

↑ скорость образования информационных макромолекул;

«+» - мембрано-стабилизирующая активность;

↑ текучесть мембран в клетках мозга

↓ агрегацию тромбоцитов


Слайд 33 Кафедра фармакологии ДГМА
Фармакология нейрометаболических церебропротекторов
ПИРАЦЕТАМ
«+» - стресспротекторное действие;

Кафедра фармакологии ДГМАФармакология нейрометаболических церебропротекторовПИРАЦЕТАМ«+» - стресспротекторное действие;↑ поведение, обучение, физическую

поведение, обучение, физическую выносливость при 2-х суточной депривации сна,

Н2О;
↓ повреждение слизистой оболочки желудка;
Восстанавливает массу надпочечников;
↑ массу тимуса;
Сохраняет структуру клеток коры ГМ и мозжечка;
Устраняет стрессорные нарушения в печени, миокарде, эритроцитах, костной ткани.

Слайд 34 Кафедра фармакологии ДГМА
Фармакология нейрометаболических церебропротекторов
ПИРАЦЕТАМ
В эффекторных органах :

Кафедра фармакологии ДГМАФармакология нейрометаболических церебропротекторовПИРАЦЕТАМВ эффекторных органах :↑ энергетический обмен;↑ синтез

энергетический обмен;
↑ синтез белка, обмен аминокислот;
↓ПОЛ и сохраняет активность

антиоксидантных ферментов;
Нормализирует К+-Na+ насос и стабилизирует фосфолипиды мембран.

Слайд 35 Кафедра фармакологии ДГМА
Нейропротекция на начальных этапах ишемического каскада:
ПИРАЦЕТАМ
Увеличивает

Кафедра фармакологии ДГМАНейропротекция на начальных этапах ишемического каскада:ПИРАЦЕТАМУвеличивает утилизацию глюкозы и

утилизацию глюкозы и экстракцию кислорода в анаэробных условиях (W.D.

Hais et all., 1988);

Увеличивает высвобождение и обратный захват нейромедиаторов (глутамата и др.) (H. Pilch et all, 1998);

Уменьшает вазоспазм, не оказывая вазорасширяющего действия, не снижает АД (S. Reuse-Blom, 1979);

Уменьшает адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов (J.A. Fleishman, 1982);

Нормализует вязкость крови (M. Moriau et all., 1985).

Слайд 36 Кафедра фармакологии ДГМА
Коррекция последствий ишемического каскада:
ПИРАЦЕТАМ
Ускоряет конверсию АДФ

Кафедра фармакологии ДГМАКоррекция последствий ишемического каскада:ПИРАЦЕТАМУскоряет конверсию АДФ в АТФ и

в АТФ и способствует более быстрому восстановлению концентрации АТФ

(G. Benzi et all., 1985);

Увеличивает активность аденилат-киназы (фермента, участвующего в синтезе АТФ в анаэробных условиях (V.I. Nikоlson et all, 1976);

Снижает перекисное окисление липидов и образование свободных радикалов, а также способствует их элиминации (J. Bonifaci, 1982);


Слайд 37 !
Кафедра фармакологии ДГМА
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
нейрометаболических церебропротекторов
(ноотропов)
«Достаточно часто учет ПРОТИВОПОКАЗАНИЙ

!Кафедра фармакологии ДГМАПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫнейрометаболических церебропротекторов(ноотропов)«Достаточно часто учет ПРОТИВОПОКАЗАНИЙ и возможных НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ

и возможных НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ эффектов ЛС важнее знаний показаний к

его назначению»
Неизвестный клинический фармаколог

ПИРАЦЕТАМ
↑ раздражительность, возбудимость, нарушение сна;
диспепсические явления;
учащение приступов стенокардии;
головокружение головная боль;
дрожь;
изменения в сексуальной сфере;
в некоторых случаях – слабость, сонливость.


Слайд 38 Кафедра фармакологии ДГМА
ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ
нейрометаболических церебропротекторов -

Кафедра фармакологии ДГМАПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ нейрометаболических церебропротекторов - I(ноотропов)При острых состояниях

I
(ноотропов)
При острых состояниях в неврологической практике (острый ишемический инсульт,

ЧМТ) показана эффективность пирацетама, холина альфосцерата, глицина, церебролизина;
В детской практике показаниями к назначению являются задержка психического развития, умственная отсталость, последствия перинатального повреждения ЦНС, ДЦП, синдром дефицита внимания;
Некоторые ноотропы используют для коррекции нейролептического синдрома (деанола ацеглумат, пиритинол, пантогам, гомопантеновая кислота), заикания (фенибут, пантогам), гиперкинезов (баклофен, фенибут, гопантеновая кислота, мемантин), расстройств мочеиспускания (никотиноил-ГАМК, пантогам), нарушений сна (глицин, фенибут, гинкго Билоба), для профилактики укачивания (фенибут, ГАМК);
В офтальмологии (в составе комплексной терапии) применяют никотиноил-ГАМК (открытоугольная глаукома, сосудистые заболевания сетчатки и желтого пятна), гинкго Билоба (старческая дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия).

Слайд 39 Кафедра фармакологии ДГМА
ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ
нейрометаболических церебропротекторов -

Кафедра фармакологии ДГМАПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ нейрометаболических церебропротекторов - II(ноотропов)Деменция различного генеза

II
(ноотропов)
Деменция различного генеза (сосудистая, сенильная, при б-ни Альцгеймера);
Хроническая

цереброваскулярная недостаточность;
Психоорганический синдром;
Последствия нарушения мозгового кровообрашения, ЧМТ, интоксикации, нейроинфекции;
Интеллектуально-мнестические расстройства (нарушения памяти, концентрации внимания, мышления);
Астенический, астено-депрессивный и депрессивный синдром;
Невротические и неврозоподобные расстройства;
Вегетососудистая дистония;
Хронический алкоголизм (энцефалопатия, психорганический синдром, абстиненция);
Для улучшения умственной работоспособности.

Лечить лекарствами нужно тогда, когда нельзя не лечить.
Б.Е. Вотчал


Слайд 40 Психотропные средства – это ЛС различного происхож-дения, обладающие

Психотропные средства – это ЛС различного происхож-дения, обладающие способностью восстанавливать нарушен-ные

способностью восстанавливать нарушен-ные психические функции – внимание, обучение и

память, восприятие, настроение и эмоции, мышление

Психотропные средства

с преимущественно
ДЕПРИМИРУЮЩИМ
(тормозным, угнетающим
типом действия)

с преимущественно
ВОЗБУЖДАЮЩИМ
(активирующим, стимулирующим
типом действия)

Седативные;
Транквилизаторы;
Нейролептики;
Нормотимики.

Аналептики
Психостимуляторы
Ноотропы
Адаптогены
Антидепрессанты

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 41 К л а с с и ф и

К л а с с и ф и к а ц

к а ц и я:
растительного происхождения: препараты женьшеня (Tinctura

Ginseng) , элеутерококка (Extractum Eleutherococci fluidum) , родиолы розовой («золотой корень»), китайского лимонника (Tinctura Schizandrae) , заманихи, аралии, левзеи и т.д. ;
животного происхождения – пантокрин (Pantocrinum).

АДАПТОГЕНЫ – лекарственные средства растительного и животного происхождения, которые выступают модуляторами приспособительных (адаптационных) функций организма к неблагоприятным факторам окружающей среды.

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 42 ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ адаптогенов НА ОРГАНИЗМ
Адаптационное (приспособление организма),
общетонизирующее

ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ адаптогенов НА ОРГАНИЗМАдаптационное (приспособление организма),общетонизирующее (преимущественно комплексы биологически активных

(преимущественно комплексы биологически активных веществ из левзеи, китайского лимонника,

заманихи, аралии),
адаптационные эффекты с общетонизирующими свойствами (препараты женьшеня, элеутерококка, родиолы розовой и др.).

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 43 МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ а д а п т о г

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ а д а п т о г е н

е н о в
Стимулируют синтез нуклеиновых кислот и белков,

таким образом обладают анаболическим действием.
При увеличении дозы анаболическое действие сменяется катаболическим.
Обладают антигипоксическими и антиоксидантными свойствами,
Улучшают реологические свойства крови, тем самым улучшая кровоснабжение внутренних органов.

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 44 ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ а д а п т о

ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ а д а п т о г е

г е н о в
для повышения работоспособности здоровых

людей, которые работают в экстремальных условиях окружающей среды,
при статических и динамических нагрузках у спортсменов,
при производственных нагрузках на органы чувств (слух, зрение);
у людей преклонного возраста при быстром статическом утомлении.
профилактика заболеваний инфекционной и неинфекционной этиологии, в период реконвалисценции.
лечение астенических состояний, неврастении; гипотонии; повышенной сонливости; вегетососудистой дистонии, сексуальной дистонии.
необходимо иметь в виду, что адаптогены являются прежде всего профилактическими средствами, т.е. их эффект проявляется при длительном систематическом применении.

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 45 НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ИЛИ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ а д

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ИЛИ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ  а д а п т о

а п т о г е н о в


Повышают возбудимость ЦНС;
Бессонница; головная боль, гипертензия.
Адаптогены растительного происхождения противопоказаны при ипертонической болезни, повышенной возбудимости ЦНС, бессоннице.
Пантокрин не следует применять при значительном повышении артериального давления, выраженном атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, стенокардии.

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 46 Психотропные средства – это ЛС различного происхож-дения, обладающие

Психотропные средства – это ЛС различного происхож-дения, обладающие способностью восстанавливать нарушен-ные

способностью восстанавливать нарушен-ные психические функции – внимание, обучение и

память, восприятие, настроение и эмоции, мышление

Психотропные средства

с преимущественно
ДЕПРИМИРУЮЩИМ
(тормозным, угнетающим
типом действия)

с преимущественно
ВОЗБУЖДАЮЩИМ
(активирующим, стимулирующим
типом действия)

Седативные;
Транквилизаторы;
Нейролептики;
Нормотимики.

Аналептики
Психостимуляторы
Ноотропы
Адаптогены
Антидепрессанты

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 47 “По данным экспертов ВОЗ более 450 млн человек

“По данным экспертов ВОЗ более 450 млн человек в мире страдают

в мире страдают психическими или неврологическими расстройствами. В настоящий

момент в мире насчитывается:

120 млн. человек с депрессией,
37 млн. с болезнью Альцгеймера,
около 50 млн. страдают эпилепсией,
24 млн. - шизофренией.

Новые медицинские технологии.- 2001., №6.

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 48 Депрессия как социальная и медицинская

Депрессия  как социальная и медицинская проблема 6% распространенность в

проблема
6% распространенность в популяции

22-33% в структуре заболеваний

Риск заболевания в течение жизни:
20% женщины
10% мужчины

5 место среди всех болезней

Наиболее часто в возрасте 15-44 года

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 49 Депрессия : жить или не жить

Депрессия : жить или не жить Суициды:60% всех суицидов - больные

Суициды:

60% всех суицидов - больные
депрессией;
13% частота суицидов среди


больных депрессией;
1/3 завершенных суицидов в результате передозировки лекарств;
14% передозировка антидепрессантов.

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 50 Механизмы развития депрессии
СИМПТОМЫ ДЕПРЕССИИ
Кафедра фармакологии и клинической

Механизмы развития депрессииСИМПТОМЫ ДЕПРЕССИИКафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006

фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 51 Трехсторонняя модель депрессии
(Nemeroff Ch. 2002)
Кафедра фармакологии и

Трехсторонняя модель депрессии(Nemeroff Ch. 2002)Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006

клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 52 Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА -

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006“Обьясните людям значение слов

2006
“Обьясните людям значение слов и половина недоразумений и споров

исчезнут сами собой”
Декарт

АНТИДЕПРЕССАНТЫ – нейропсихотропные препараты, обладающие способностью ослаблять явления депрессии различного генеза, улучшая эмоциональный статус, настроение, повышая общую активность


Слайд 53 А. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО):
необратимого действия: Nialamidum;
обратимого действия: пиразидол,

А. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО):необратимого действия: Nialamidum;обратимого действия: пиразидол, бефол, моклобемид;Б. Ингибиторы

бефол, моклобемид;
Б. Ингибиторы обратного нейронального захвата :
неизбирательного действия: Amitriptylinum

maleas (саротен), имизин, доксепин, имипрамин, миансерин* (леривон);

избирательного действия:
- ИОЗС (серотонина)- сертралин (золофт), флуоксетин (прозак); циталапрам (ципрамил), пароксетин (паксил);
- ИОЗА (норадреналина) – мапротилин
- ИОЗСиНА (серотонина и норадреналина) –милнаципрам (иксел)

К л а с с и ф и к а ц и я антидепрессантов

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 54 Этапы появления антидепрессантов

ТЦА
ИМАО
1-й СИОЗС
Флувоксамин
Другие
СИОЗС
СИОЗСН
Милнаципрам - 1997 г.
I

Этапы появления антидепрессантовТЦАИМАО1-й СИОЗСФлувоксаминДругие СИОЗССИОЗСНМилнаципрам - 1997 г.I поколениеII поколениеIII поколение19501960197019801990Кафедра

поколение
II поколение
III поколение
1950
1960
1970
1980
1990
Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА

- 2006

Слайд 55 Ингибиторование МАО
(фермента деградации катехоловых аминов)
Ингибиторование обратного нейронального

Ингибиторование МАО(фермента деградации катехоловых аминов)Ингибиторование обратного нейронального захвата моноаминов –СТ, НА,

захвата моноаминов –
СТ, НА, ДА
АНТИДЕПРЕССАНТЫ – нейропсихотропные препараты, обладающие

способностью ослаблять явления депрессии различного генеза, улучшать эмоциональный статус, настроение, повышать общую активность.

Механизм действия антидепрессантов:

↑ уровня серотонина,
Норадреналина, дофамина

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 56 Классификация антидепрессантов
Трициклические антидепрессанты (ТЦА)
Имипрамин (имизин, мелипрамин, тофранил)

Классификация антидепрессантов Трициклические антидепрессанты (ТЦА)Имипрамин (имизин, мелипрамин, тофранил) Дезипрамин Amitriptylinum maleas


Дезипрамин
Amitriptylinum maleas
Кломипрамин
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

(СИОЗС)
Пароксетин (Паксил)
Циталопрам (Ципрамил)
Флуоксетин (Прозак)
Флувоксетин (Феварин)
Сертралин (Золофт)
Активаторы обратного захвата серотонина
Тианептин (Коаксил)

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 57 Ингибиторы моноаминаксидазы (ИМАО)
Необратимые ИМАО
Фенелзин
Обратимые ИМАО
Моклобемид
Пиразидол

Антидепрессанты с

Ингибиторы моноаминаксидазы (ИМАО)Необратимые ИМАОФенелзинОбратимые ИМАОМоклобемидПиразидол Антидепрессанты с рецепторным механизмом действияМиансерин

рецепторным механизмом действия
Миансерин (Леривон)
Миртазапин (Ремерон) – группа НаССА

Селективные ингибиторы

обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН)
Венлафаксин (Эфексор)
Милнаципран (Иксел)
Нефазодон (Серзоне)

Классификация антидепрессантов

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 58 Трициклические антидепрессанты
Преимущества:
«Золотой стандарт» эффективности
Большой опыт применения

Недостатки:
Большое количество опасных

Трициклические антидепрессантыПреимущества:«Золотой стандарт» эффективностиБольшой опыт применения		Недостатки:Большое количество опасных побочных эффектов ограничивает

побочных эффектов ограничивает применение

см. далее

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 59 Тяжелые интоксикации могут быть вызваны дозой, превышающей 1г

Тяжелые интоксикации могут быть вызваны дозой, превышающей 1г aнтихолинергические побочные эффекты

aнтихолинергические побочные эффекты +++
необходимость интенсивной кардиоваскулярной терапии
Смертельная доза

~ 2г
Первые симптомы могут появиться от 1-2 до 6 часов после назначения
тяжелая интоксикация - кардиотоксичность +++
желудочковая аритмия
кома - конвульсии - респираторная декомпенсация
финальная брадикардия

СМЕРТЬ от 2 до 6 часов после приема
внутрь

Трициклические антидепрессанты Побочные эффекты

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 60 Транспортер серотонина изначально связывает ионы Na+. Серотонин в

Транспортер серотонина изначально связывает ионы Na+. Серотонин в гидратированной форме (5

гидратированной форме (5 НТ+), связывается с транспортером , следуемым

за Cl-. Ионы Cl- не требуются для связывания 5 НТ+, но необходимы для «сетевого» транспорта. Образовавшийся комплекс приводит к изменениям в белке-переносчике. Белок, который подходит к нейрону движется на «внутреннюю позицию», где высвобождаются нейротрансмиттеры и ионы в цитоплазму нейрона. Внутриклеточный К+ затем присоединяется к транспортеру для его переориентации для следующих транспортных циклов. Свободное связывающее место снова экспозируется наружу клетки и высвобождается из клетки

Механизм обратного захвата серотонина


Слайд 61 Избирательные (селективные) ингибиторы обратного захвата серотонина = СИОЗС
Преимущества:

Избирательные (селективные) ингибиторы обратного захвата серотонина = СИОЗСПреимущества: Хорошая переносимостьНедостатки: 30-40%

Хорошая переносимость

Недостатки:
30-40% не отвечают на терапию
Увеличивают риск

суицида
Менее эффективны, чем ТЦА
Серотонинергические побочные эффекты
Сексуальные расстройства
Тошнота, диаррея
Головная боль
Тремор
Нервозность

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 62
Антидепрессанты третьего поколения («двойного» действия)
Кафедра фармакологии и клинической

Антидепрессанты третьего поколения («двойного» действия)Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006

фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 63 Профиль переносимости милнаципрана по сравнению с ТЦА


15%
10%
5%
5%
10%
15%
37,3%
Тошнота
Сухость во

Профиль переносимости милнаципрана по сравнению с ТЦА15%10%5%5%10%15%37,3%ТошнотаСухость во ртуЗапорыПотливостьПриливыДизурияСердцебиениеГоловокружениеТревогаТреморУтомляемостьСонливость15%10%5%5%10%15%ТошнотаСухость во ртуЗапорыПотливостьДизурияСердцебиениеГоловокружениеТревогаТреморУтомляемостьСонливостьПриливыТЦАТЦАMontgomery

рту
Запоры
Потливость
Приливы
Дизурия
Сердцебиение
Головокружение
Тревога
Тремор
Утомляемость
Сонливость
15%
10%
5%
5%
10%
15%
Тошнота
Сухость во рту
Запоры
Потливость
Дизурия
Сердцебиение
Головокружение
Тревога
Тремор
Утомляемость
Сонливость
Приливы
ТЦА
ТЦА
Montgomery S, International Clinical Psychopharmacology 2003, 18

(suppl 1): S1-S9

Милнаципран

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 64 Профиль переносимости милнаципрана по сравнению с СИОЗС


15%
10%
5%
5%
10%
15%
Тошнота
Сухость во

Профиль переносимости милнаципрана по сравнению с СИОЗС15%10%5%5%10%15%ТошнотаСухость во ртуЗапорыПотливостьПриливыДизурияСердцебиениеГоловокружениеТревогаТреморУтомляемостьСонливостьТошнотаСухость во ртуЗапорыПотливостьПриливыДизурияСердцебиениеГоловокружениеТревогаТреморУтомляемостьСонливостьСИОЗСMontgomery

рту
Запоры
Потливость
Приливы
Дизурия
Сердцебиение
Головокружение
Тревога
Тремор
Утомляемость
Сонливость
Тошнота
Сухость во рту
Запоры
Потливость
Приливы
Дизурия
Сердцебиение
Головокружение
Тревога
Тремор
Утомляемость
Сонливость
СИОЗС
Montgomery S, International Clinical Psychopharmacology 2003, 18

(suppl 1): S1-S9

Милнаципран

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 65 ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ А Н Т И Д Е

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ А Н Т И Д Е П Р

П Р Е С С А Н Т О

В

Депрессивные состояния различного генеза;
Психопатии,
Неврозы,
Абстинентный синдром;
Нервная булемия;
Хронический болевой синдром.

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006


Слайд 66 Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА -

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006

2006


  • Имя файла: farmakologiya-psihotropnyh-sredstv-vozbuzhdayushchego-tipa-deystviya.pptx
  • Количество просмотров: 151
  • Количество скачиваний: 0