Презентация на тему Средства, действующие на периферическую эфферентную нервную систему (частная фармакология, лекция 4)

СИСТЕМУ

проф. Б. В. Дубовик

контроль движений, дыхания, позы

Б. АВТОНОМНАЯ → непроизвольный

нейрон (волокно, окончание)
Постганглионарный
нейрон (волокно, окончание)
Эффекторная клетка

Б. АВТОНОМНАЯ

краниосакральная

ЦЕНТРАЛЬНЫЕ ОТДЕЛЫ
СНС - нейроны боковых рогов СМ
ПНС -

→ III, VII,IX,X черепные нервы

ЛОКАЛИЗАЦИЯ ГАНГЛИЕВ
СНС → вне

железы
Сердце, сосуды, ГМ, железы
M3 - Потовые железы
Скелетные
мышцы

Сердце, сосуды, ГМ, железы

Сосуды почек

ACh N

ОСНОВНЫЕ МЕДИАТОРЫ
Ацетилхолин (ACh), Норадреналин (NЕ), Дофамин (D)

железы
Симпатическая:
сердце, ГМ, железы
Симпатическая:
ГМ сосудов почек
Соматическая:
скелетные мышцы
Адрен., норадр.

Двигательный нерв

и сфинктеры ЖКТ
Слюнные железы
Мочевой пузырь
Половые органы

ткань (липолиз)
Доминирующий тонус
Парасимпатический: сердце, глаз, ЖКТ, мочевой пузырь, слюнные

(блокируется гемихолинием)
2. Синтез АЦХ:
Холин + АсСоА= АЦХ
3. Транспорт

Пресинаптические ХР (М)
Блокаторы: холинолитики
6. Прекращение действия АЦХ
АЦХЭ → АЦХ

(Д)
Блокатор альфа-метилтирозин
Транспорт Nor → в везикулы
Блокатор: резерпин
ПД →

АР (α, β)
Блокаторы: α и β адренолитики
Прекращение действия Nor
Обратный

(ингибиторы МАО)
КОМТ в эффекторных клетках
Блокирует пирогаллол

Мускариновые (М)
Никотиновые (Н)

– серпентиновая
Подтипы
М1 – нейрональные:
ганглии АНС, ЦНС
М2 - сердечные
SA

Передача сигнала
медленная с участием вторичных передатчиков
Вторичные передатчики
М1, М3 → IP3 → ↑Cа++ (+DAG каскад)
М2 → ↓цАМФ → повышение проводимости К+ канала, гиперполяризация

никотин
антагонисты –
тубокурарин
триметафан
структура - пентамер
Подтипы
Nm - мышечные
нервно-мышечные

Nn – нейрональные
ганглии АНС
мозговое вещество н/п
ЦНС
Блокатор:
триметафан
Передача сигнала - быстрая:
открытие Na+ канала, деполяризация

β1, β2 и β3
Подтипы выделены по специфической чувствительности

Передача сигнала
медленная с участием вторичных передатчиков
Вторичные передатчики
α1 → IP3 → ↑Cа++ (+DAG каскад)
α 2 → ↓ цAMФ → ↓ цАМФ-зависимая протеинкиназа
β → ↑ цAMФ → ↑ цАМФ- зависимая протеинкиназа

алкалоиды
Ингибиторы АЦХЭ
Либераторы АЦХ

агонисты (Н-холи-номиметики)
Ацетилхолин
Никотин
Лобелин
Цититон
Анабазин

Constr. pupillae (М3)
Сокращение зрачка (миоз)
Открытие угла передней камеры глаза

Атропин

Ach

Отток
в передн
камеру

Шлеммов
канал

Цилиарная
мышца

хронотропный эффект)
↓ А-V- проводимости - отрицательный дромотропный эффект
↓ силы

of a postganglionic cholinergic axon interacts with a muscarinic

и амплитуды сокращений кишечника
↑ перистальтики
расслабление сфинктеров
↑ секреции

мочеточников
сокращение детрузора МП
расслабление сфинктера МП
↓ емкости МП
Матка человека мало

секреции трахеобронхиальных желез
6. Железы: потовые, слюнные, слезные, железы носоглотки
стимуляция

парасимпатические ганглии
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
ССС
преобладают эффекты симпатической стимуляции - тахикардия,

карбаминовой (тиокарбаминовой) к-ты, органофосаты (ФОС)
Механизм дейстия
вызывают обратимую

высокие дозы → судороги, кома, остановка дыхания
Глаз, ЖКТ, МПС,

терапевтические дозы – повышение мышечной силы
высокие дозы – мышечная

связи с ферментом, затем отщепляется, восстанавливая активность АЦХЭ.
Применяется

АЦХ в стенке ЖКТ

ПРОКИНЕТИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Стимуляция активности гладких

шеи или синдроме Шегрена
Пилокарпин

гастропарез
Адинамический илеус, вызванный токсическим состоянием
Врожденный мегаколон

Неостигмин
Бетанехол

Хроническая миогенная или неврогенная слабость мочевого пузыря
Паралич мочевого пузыря

скелетных мышц
Связана с потерей никотиновых рецепторов вследствие аутоиммунного повреждения
Антихолинестеразные

- чрезвычайная мышечная слабость вследствие недостаточной терапии ингибиторами АЦХЭ
Холинергический

связано с понижением функций холинергических систем мозга
Донепезил
Ривастигмин
Галантамин
Такрин

(в хирургии)
Неостигмин
Эдрофоний
8. Суправентрикулярная тахиаритмия
Эдрофоний
(др. средства: Аденозин, антагонисты Са++)

Холиноблокаторами
Трициклическими антидепрессантами
Курареподобными миорелаксантами
Физостигмин
Неостигмин

грибами, содержащими мускарин)
Атропин 1-2 мг п/к
Б. Отравление никотиновыми агонистами

никотин, лобелин, анабазин и др. (таблетки, пластыри, жевательные резинки)

(N-холинолитики)
Нервно-мышечные блокаторы (курареподобные средства, миорелаксанты)
Ганглиоблокаторы

всех типов (М1-М5)
Снимает влияние ПНС на внутренние органы (парасимпатолитик,

при высоких дозах
покраснение кожи
Глаз
циклоплегия (паралич аккомодации вследствие релаксации цилиарной

и моторики (полный блок М-ХР не устраняет активность ЖКТ)
умеренное

желез (важно при наркозе, астме, хронических обструктивных болезнях легких)
ССС
тахикардия

Тригексифенидил
Бенактизин
Атропин
в терапевтических дозах обладает слабым стимулирующим влиянием

действием
вызывает сонливость и амнезию
в токсических дозах - возбуждение галлюцинации,

ЖКТ, желчных путей, мочеточников
Атропин (настойка белладонны)
Дицикломин
Скополамин бутилбромид
3. Синдром раздраженной толстой

цистите
Атропин
Толтеродин
5. Премедикация при наркозе
Атропин

асистолия
Атропин в/м, в/в
8. Бронхообструктивные заболевания
Ипратропиум бромид (ингаляции)
9. Болезнь движения

паралича

Атропин 7-10
Гоматропин 1-3
Циклопентолат 1
Тропикамид 0,25
12. Отравление ингибиторами АЦХЭ, мускарином
Атропин

Длит. действия, дни

Неспецифический язвенный колит

и блокируют передачу импульсов с двигательного нерва на мышцу
Для

вызывают мышечную слабость вплоть до полного паралича
Вначале расслабляются мелкие

рецепторами и вызывает стойкую деполяризацию мембраны концевой пластинки
Предотвращает реполяризацию

дозе 10-30 мг вызывает мышечные фасцикуляции, которые сменяются мышечной

окончания инфузии эффект быстро проходит вследствие гидролиза сукцинилхолина неспецифической

в комбинации с наркозом
Контроль мышечных спазмов

недостаточность

ганглионарные Nn-ХР ПНС и СНС
вызывает снижение АД

мин)
Освобождает гистамин (покраснение кожи)
Толерантность – через 48 ч
Терапевтическое применение
Острая

и ПНС

glands ПНС ксеростомия
Sweat glands СНС ангидроз

patients given Succinylcholine or Mivacurium due to:
the presence of

release of K+ from intracellular sites

in patients with:
extensive soft tissue trauma or burns

muscular contraction, rigidity, increase heat production resulting in severe

is uncontrolled release of Ca++ from the sarcoplasmic reticulum
an

given IV
Dantrolene blocks Ca++ release from the sarcoplasmic reticulum

to paralysis of respiratory muscles

Treatment
Positive pressure artificial respiration with

as Halothane, Isoflurane and Enflurane (synergism)
Aminoglycoside antibiotics
Tetracyclines, Polymyxin B,

Neostigmine and Edrophonium
reverse neuromuscular blockade by competitive or non

(Non-depolarizing)
Hexamethonium
Mecamylamine
Trimethaphan

Autonomic hyperreflexia

force of myocardial contraction
→ (+) inotropic effect
Increase pacemaker