Презентация на тему Сульфаниаламидные препараты и синтетические антибактериальные средства

применения. За последние годы использование сульфаниламидов в клинической практике

значительно снизилось, поскольку по активности они значительно уступают современным антибиотикам и обладают высокой токсичностью. Существенным является и то, что в связи с многолетним использованием сульфаниламидов большинство микроорганизмов выработало к ним резистентность.

структуре аналогами ПАБК, они конкурентно ингибируют бактериальный фермент, ответственный

за синтез дигидрофолиевой кислоты - предшественника фолиевой кислоты, которая является важнейшим фактором жизнедеятельности микроорганизмов. В средах, содержащих большое количество ПАБК, таких как гной или продукты распада тканей, антимикробное действие сульфаниламидов значительно ослабляется.

из желудочно-кишечного тракта)

А. С р е д н е

й п р о д о л ж и т е л ь н о с т и д е й с т и в и я

СУЛЬФАДИМЕЗИН ЭТАЗОЛ СУЛЬФАЗИН УРОСУЛЬФАН

Б. Длительного действия

СУЛЬФАДИПИРИДАЗИН СУЛЬФАДИМЕТОКСИН

В. Сверхдлительного действия СУЛЬФАЛЕН

кишечника

(плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта)

ФТАЛАЗОЛ

3. Препараты для местного

применения

СУЛЬФАЦИЛ-НАТРИЙ СУЛЬФАЗИНА СЕРЕБРЯНАЯ СОЛЬ

(являющегося сульфаниламидом средней продолжительности действия) и 1 части триметоприма.

По современным представлениям, активность ко-тримоксазола определяется главным образом наличием триметоприма

с низким уровнем резистентности).

Внебольничные инфекции МВП: острый цистит, хронический

рецидивирующий цистит, пиелонефрит (в регионах с низким уровнем резистентности).

Стафиллококковые инфекции. Инфекции, вызванные S.maltophilia и B.cepacia.

Нокардиоз.Токсоплазмоз.Бруцеллез.Пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика).

ингибиторы карбоангидразы, препараты сульфонилмочевины.

Не следует применять у детей до

2 мес, кроме детей, родившихся у ВИЧ-инфицированных матерей. Беременность. Тяжелая почечная недостаточность. Тяжелые нарушения функции печени.

Мегалобластная анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты.

антибактериальных препаратов, предложенным для широкого медицинского применения. Они уступают

по клинической эффективности большинству антибиотиков и имеют значение главным образом при лечении острых неосложненных форм инфекции МВП (нитрофурантоин, фуразидин), кишечных инфекций (нифуроксазид) и некоторых протозойных инфекций - трихомониаза и лямблиоза (фуразолидон, нифурател).

дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот. В зависимости от

концентрации оказывают бактериостатический или бактерицидный эффект. К нитрофуранам редко развивается лекарственная резистентность микроорганизмов.

в высоких концентрациях in vitro активны в отношении многих

грамотрицательных (E.coli, K.pneumoniae и др.) и грамположительных бактерий, некоторых анаэробов, грибов рода Candida. Малочувствительны энтерококки. Устойчивы P.aeruginosa, большинство штаммов протея, серрации, провиденции, ацинетобактера. Кроме того, фуразолидон и нифурател активны в отношении некоторых простейших (лямблии, трихомонады).

хронических инфекций (нитрофурантоин, фуразидин). Профилактика инфекционных осложнений при урологических

операциях, цистоскопии, катетеризации мочевого пузыря (нитрофурантоин, фуразидин).
Кишечные инфекции: острая инфекционная диарея, энтероколит (нифуроксазид, нифурател).
Лямблиоз (фуразолидон, нифурател). Трихомониаз (нифурател, фуразолидон).
Местно - промывание ран и полостей (фуразидин).

ПОКАЗАНИЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Аллергические реакции на нитрофураны. Почечная недостаточность (нитрофурантоин, фуразидин).Тяжелая патология печени (фуразолидон). Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Беременность - III триместр (нитрофурантоин).Новорожденным.
Принимать внутрь после еды, запивать достаточным количеством воды (100-200 мл).
Не употреблять алкогольные напитки во время терапии фуразолидоном и в течение 4 дней после ее отмены. Во время терапии фуразолидоном не следует употреблять в большом количестве продукты и напитки, содержащие тирамин (сыр, пиво, вино, фасоль, копчености).
Нитрофурантоин и фуразидин могут окрашивать мочу в ржаво-желтый или коричневатый цвет.

в отношении анаэробных бактерий и возбудителей протозойных инфекций. Первый

препарат группы - метронидазол - был разрешен для медицинского применения в 1960 г. В последующем были созданы тинидазол, орнидазол, секнидазол и др., в том числе препарат для местного применения тернидазол.

Активны в отношении большинства анаэробов - как грамотрицательных, так и грамположительных: бактероидов (включая B.fragilis), клостридий (включая C.difficile), Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., P.niger, G.vaginalis. Устойчивым является P.acnes.
К нитроимидазолам чувствительны простейшие (T.vaginalis, E.histolytica, G.lamblia, L.intestinalis, E.coli, Leishmania spp.), а также H.pylori.

тех микроорганизмов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные

восстановленные формы препаратов нарушают репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке, ингибируют тканевое дыхание.

(аспирационная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЦНС (менингит,

абсцесс мозга); интраабдоминальные, включая инфекции органов малого таза; инфекции полости рта; псевдомембранозный колит; периоперационная профилактика при интраабдоминальных и гинекологических вмешательствах. Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, балантидиаз, амебная дизентерия и внекишечный амебиаз (амебный гепатит, абсцесс печени, абсцесс мозга). Эрадикация H.pylori при язвенной болезни (в сочетании с другими препаратами).
Местно - Вагинит. Бактериальный вагиноз. Розовые угри. Себорейная экзема. Периоральный дерматит.

ПОКАЗАНИЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Аллергическая реакция на нитроимидазолы. Органические заболевания ЦНС с выраженными клиническими проявлениями.
Беременность (I триместр). Кормление грудью.

Метронидазол и тинидазол могут вызывать темное окрашивание мочи.

Разрешен для медицинского применения в 1976 г. В связи

с особенностями токсикологии с целью системного действия (в/в) используется только по жизненным показаниям для лечения тяжелых форм анаэробной или смешанной аэробно-анаэробной инфекции, вызванной полирезистентными штаммами при неэффективности или непереносимости других АМП. При тяжелых формах гнойной инфекции может применяться в полости, эндобронхиально, местно.

конца не изучен. Активность диоксидина усиливается в анаэробной среде

за счет индукции образования активных форм кислорода.

Спектр активности.
Широкий спектр действия. К диоксидину чувствительны многие анаэробы, такие как Clostridium spp., Bacteroides spp. (включая B.fragilis), P.acnes, Lactobacterium spp., Bifidobacterium spp., Veilonella spp., Peptostreptococcus spp., P.niger, а также актиномицеты. Препарат сохраняет активность в отношении штаммов, устойчивых к другим АМП. Перекрестной резистентности между диоксидином и другими АМП не установлено.

эмпиема плевры, абсцесс легкого); интраабдоминальные инфекции; инфекции кожи, мягких

тканей, костей и суставов (абсцесс, флегмона, гнойные посттравматические, послеоперационные и ожоговые раны).инфекции ЦНС (абсцесс мозга, вторичный гнойный менингит).
Используется с целью системного действия (в/в инфузионно) только в стационаре как препарат резерва при тяжелых формах инфекций или при неэффективности/непереносимости других АМП.
Применяется местно и в полости в виде раствора или мази при различных формах гнойной инфекции в хирургической (нейрохирургической), урологической и стоматологической практике.

ПОКАЗАНИЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Аллергическая реакция на диоксидин.
Недостаточность функции коры надпочечников.
Беременность.
Кормление грудью.
Детский возраст.

с описанными случаями развития тяжелых НР их применение в

большинстве стран запрещено. Нитроксолин используется в качестве препарата II ряда при инфекциях МВП, однако контролируемых клинических исследований его эффективности не проводилось. В большинстве стран мира не используется.

Основное значение имеет активность в отношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae (E.coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp.) и грибов рода Candida.

синтеза бактериальной ДНК.

II ряда).
ПОКАЗАНИЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Заболевания

периферической нервной системы. Заболевания зрительного нерва.

Тяжелые заболевания печени. Почечная недостаточность. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Беременность. Кормление грудью. Недоношенным и новорожденным детям.

Во время лечения нитроксолином возможно окрашивание языка, мочи и кала в шафранно-желтый цвет.

с начала 60-х годов, по механизму действия принципиально отличаются

от других АМП, что обеспечивает их активность в отношении устойчивых, в том числе полирезистентных, штаммов микроорганизмов. Класс хинолонов включает две основные группы препаратов, принципиально различающихся по структуре, активности, фармакокинетике и широте показаний к применению: нефторированные хинолоны и фторхинолоны. Нефторированные хинолоны действуют преимущественно на грамотрицательные бактерии Фторхинолоны имеют значительно более широкий спектр.
Хинолоны классифицируют по времени введения в практику новых препаратов с улучшенными антимикробными свойствами. Согласно рабочей классификации, предложенной R. Quintiliani (1999), хинолоны разделяют на четыре поколения:

кислота

II поколение:
Ломефлоксацин Норфлоксацин Офлоксацин Пефлоксацин Ципрофлоксацин

III поколение:
Левофлоксацин Спарфлоксацин

IV поколение:
Моксифлоксацин

два жизненно важных фермента микробной клетки - ДНК-гиразу и

топоизомеразу IV, нарушают синтез ДНК.

наружный отит. Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная и

нозокомиальная пневмония, легионеллез.
Кишечные инфекции: шигеллез, брюшной тиф, генерализованный сальмонеллез, иерсиниоз, холера. Сибирская язва. Интраабдоминальные инфекции. Инфекции органов малого таза.
Инфекции МВП (цистит, пиелонефрит).Простатит. Гонорея.
Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов. Инфекции глаз.
Менингит, вызванный грамотрицательной микрофлорой (ципрофлоксацин). Сепсис.
Бактериальные инфекции у пациентов с муковисцидозом.
Нейтропеническая лихорадка. Туберкулез (ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин в комбинированной терапии при лекарственноустойчивом туберкулезе).
Норфлоксацин, с учетом особенностей фармакокинетики, применяется только при кишечных инфекциях, инфекциях МВП и простатите.

ПОКАЗАНИЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Аллергическая реакция на препараты группы хинолонов. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Беременность.
Дополнительно для хинолонов I поколения Тяжелые нарушения функции печени и почек. Тяжелый церебральный атеросклероз.

синтетических АМП, в клинической практике применяется антибиотик линезолид. Основное

значение он имеет как препарат для терапии инфекций, вызванных полирезистентными грамположительными кокками.

Активны в отношении подавляющего большинства как аэробных, так и анаэробных грамположительных микроорганизмов.

нарушения синтеза белка. В отношении пневмококка, B.fragilis и C.

perfringens действует бактерицидно. Перекрестной резистентности с другими классами АМП не отмечено.

Enterococcus spp., включая ванкомицинорезистентные штаммы; S.pneumoniae, в том числе

АРП); осложненные и неосложненные инфекции кожи и мягких тканей; внебольничная и нозокомиальная пневмония.
При доказанной или предполагаемой сопутствующей грамотрицательной инфекции необходимо дополнительное назначение АМП, активных в отношении грамотрицательной флоры.

Аллергическая реакция на линезолид.

ПОКАЗАНИЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ