Слайд 2
Местные анестетики
Местными анестетиками, или местноанестезирующими средствами, называются средства,
вызывающие ограниченную блокаду болевой чувствительности, препятствуя возникновению и поступлению
в ЦНС болевых импульсов.
Слайд 3
Классификация
по преимущественному применению
Средства, применяемые для поверхностной анестезии: кокаин,
дикаин, бензокаин (анестезин), лидокаин, пиромекаин.
Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной
и проводниковой анестезии:
новокаин (прокаин), лидокаин, тримекаин.
Средства применяемые для спиномозговой анестезии: прокаин, совкаин.
Средства, применяемые для всех видов анестезии: лидокаин.
Слайд 4
Классификация
по химическому строению
Сложные эфиры аминоспиртов и ароматических кислот:
Производные
бензойной кислоты (кокаин);
Производные парааминобензойной кислоты (анестезин, новокаин, дикаин, леокаин).
Замещенные
амиды кислот;
Производные ацетинилида (артикаин, лидокаин, тримекаин, пиромекаин);
Производные пиперидина Бупивакаин (маркаин, анекаин), Ропивакаин (наролин), Рихлокаин, Мепивакаин, Прилокаин (цитанест) 4%, Этидокаин (дуранест) 1%
Производные бензофурана (бензофурокаин).
Слайд 5
Механизм действия
Местноанестезирующие средства блокируют как генерацию, так и
проведение нервного импульса. Точкой приложения при этом является липофильная
оболочка клеточной мембраны. Эти препараты предотвращают повышение проницаемости мембраны для ионов натрия, наблюдаемой при деполяризации, что приводит к стабилизации мембраны и невозможности проведения импульса. Одним из важнейших путей блокирования натриевых каналов является вытеснение местными анестетиками кальция из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Мелкие нервные волокна блокируются раньше.Так, первыми блокируются автономные нервные волокна, затем сенсорные, проводящие температуру и боль, затем тактильные и, наконец, моторные. Восстановление функции происходит в обратном порядке.
Анестетики могут присутствовать в растворах в ионизированном и неионизированном состоянии. В последнем случае они легче проходят клеточную оболочку, в то время как ионизированные формы связываются с рецепторами.
Слайд 6
Фармакокинетика
В кислой среде местные анестетики малоэффективны, т.к. не
переходят в основания и плохо проникают через мембраны клеток.
В очаге воспаления - среда кислая, поэтому нельзя вводить местные анестетики в очаг воспаления, а необходимо его обкалывать по здоровой ткани.
Слайд 7
Фармакодинамика
При действии местного анестетика в первую очередь отключаются:
тонкие
не миелинезированные волокна типа С, проводящие болевую чувствительность.
тактильные ощущения
исчезают позднее при блокаде миелинезированных волокон типа А.
в последнюю очередь происходит блокада двигательных волокон.
Таким образом, исчезновение чувствительности происходит в следующей последовательности; болевая, вкусовая, температурная, тактильная.
Слайд 8
Применение
Терминальная анестезия.
Плохо растворимые вещества (анестезин)
применяются в качестве присыпок, мазей (при лечении ожогов, ран
и др.), легко растворимые – в виде растворов и аэрозолей.
Слайд 9
Применение
Инфильтрационная анестезия.
Обеспечивается путем прямого воздействия на
окончания нервных волокон анестетика, которым инфильтрируют подкожную жировую клетчатку.
Чаще всего используют 0,25 – 0,5% растворы новокаина и лидокаина. Для пролонгации эффекта их смешивают с адреналином в концентрации 1:200 000 до 1:250 000.
Слайд 10
Применение
Проводниковая (регионарная) анестезия.
Препарат вводят в околоневральное
пространство, чтобы вызвать прекращение проводимости импульса. При этом происходит
утрата чувствительности иннервируемой области.
Слайд 11
Применение
Эпидуральная (перидуральная) анестезия.
Является разновидностью проводниковой анестезии,
при этом анестетик вводят в пространство между наружным и
внутренним листками твердой оболочки спинного мозга. Анестетик воздействует на передние и задние корешки спинного мозга, включая иннервацию нижней половины туловища.
Слайд 12
Применение
Спиномозговая анестезия.
Разновидность проводниковой анестезии – препарат
вводят в субарахноидальное пространство. Чаще других при этом виде
анестезии используют новокаин и лидокаин. При выполнении анестезии блокируются симпатический отдел нервной системы, что приводит к расширению артериол, снижению венозного тонуса. Сердечный выброс и АД снижаются. При спиномозговой анестезии лидокаином вызывается и миорелаксационный эффект, поэтому эти средства нельзя применять при операциях в областях расположенных выше диафрагмы.
Слайд 13
Применение
Кроме того, местные анестетики используются путем
внутривенного введения для купирования болевого синдрома при злокачественных новообразованиях,
при остром панкреатите и в других случаях.
Слайд 15
Современные анестетики
Артикаин
Полученный в результате дополнительного гидролиза в плазме
метаболический продукт — артикаиновая кислота — является неактивным местным
обезболивающим средством и не имеет системной токсичности. Артикаиновая кислота растворяется в воде и выделяется почками в виде свободного метаболита.
Поскольку артикаин гидролизуется в крови очень быстро, риск системной интоксикации ниже, чем у других местных анестетиков, особенно если повторное введение происходит во время стоматологического вмешательства.
Слайд 16
Современные анестетики
Артикаин может обеспечивать обезболивание неба после инфильтрации
и анестезию пульпы после инфильтрационной анестезии на нижней челюсти
в области от 5 до 5. Это позволяет при использовании артикаина уменьшить показания к проводниковым методам анестезии, что не только упрощает методику обезболивания, особенно у детей, но и уменьшает вероятность развития потенциальных осложнений, связанных с проводниковой анестезией.
Слайд 17
Современные анестетики
Артикаин не содержит парабена — антибактериального консерванта,
который чаще всего вызывает аллергические реакции. Концентрация метабисульфита —
антиоксиданта, вещества, препятствующего окислению адреналина, — минимальная и составляет 0,5 мг на 1 мл раствора.
Без метабисульфита адреналин, который содержится в растворе, быстро разлагается. Ультракаин содержит наименьшую концентрацию этого антиоксиданта по сравнению с другими местными анестетиками. Других же добавок, буферов и стабилизаторов лекарственная форма ультракаина не содержит.
Слайд 18
Современные анестетики
Ультракаин в 6 раз эффективнее новокаина и
в 2-3 раза сильнее лидокаина и мепивакаина.
Рекомендуемая максимальная дозировка
у взрослых составляет < 7 мг/кг массы тела, а у детей — < 5 мг/кг массы тела.
Быстрое наступление анестезии (0,3—3 мин) позволяет поддержать благоприятный психоэмоциональный фон, что особенно важно при работе с детьми.
Слайд 19
Современные анестетики
Новокаин (прокаин)
Используется внутрь, в/в, в/м, ректально, с
помощью электрофореза
Максимальная доза 800 мг, с адреналином 1000 мг
Эффективность
и токсичность новокаина принимается за 1
Слайд 20
Современные анестетки
Дикаин (тетракаин)
В настоящее время используется только для
терминальной анестезии ввиду высокой токсичности.
В 12-15 раз сильнее
новокаина и в 8-10 раз его токсичнее.
Слайд 21
Современные анестетики
Лидокаин (ксикаин).
Анестезирующий эффект в 4 раза выше,
чем у новокаина, токсичность в 2 раза выше
Максимальная доза
лидокаина в чистом виде 3 мг/кг, с адреналином - 7 мг/кг
Влияние на миокард
Снижает потенциал действия волокон Пуркинье
Снижает автоматизм эктопических очагов возбуждения
Повышает порог возбуждения кардиомиоцитов
Уменьшает интервалы P-Q и Q-T
Используется при желудочковых аритмиях при инфаркте миокарда
Слайд 22
Противопоказания для лидокаина
выраженная сердечнососудистая недостаточность,
атриовентрикулярная блокада II—III
степени,
тяжелые нарушения функции печени и почек,
повышенная чувствительность.
Слайд 23
Современные анестетики
Бупивакаин (маркаин, анекаин)
В 10-15 раз сильнее и
в 3-4 раза токсичнее новокаина.
Является оптимальным анестетиком для проведения
обезболивания родов и акушерских операций в виде 0.25-0.5% раствора.
Максимальная доза 2 мг/кг массы тела.
Слайд 24
Современные анестетики
Ропивакаин (наролин)
Аналог бупивакаина, но обладает выраженным побочным
воздействием на ССС.
Применяется в виде 0,2 - 1% растворов
для инфильтрационной, проводниковой блокаде сплетений , эпидуральной анестезии.
Слайд 25
Современные анестетики
Прилокаин (цитанест) - Местный анестетик амидного типа.
Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения
и проведения нервного импульса.
По сравнению с лидокаином анестезирующее действие прилокаина развивается медленнее, менее выражен вазодилатирующий эффект, прилокаин менее токсичен; по интенсивности анестезирующего действия близок к лидокаину.
Слайд 27
Токсичность анестетиков
ЦНС
кокаинизм
судороги
Периферическая нервная система (нейротоксичность)
остаточные токсические эффекты на
ткань нерва (хлорпрокаин)
Сердечно-сосудистая нервная система
коллапс (наиболее токсичен бупивакаин)
Кровь
метгемоглобинемия
Аллергические реакции
особенно
опасен новокаин
Слайд 28
Использование с вазоконстрикторами
Вазоконстрикторы:
адреналин, мезатон, норадреналин
Плюсы и минусы:
Слайд 29
Плюсы
Положительные свойства вазоконстрикторов:
- снижают токсичность действия
анестетика,
- способствуют его депонированию,
- пролонгируют действие анестетика,
требуется меньшее количество препарата,
минимальное кровотечение в месте анестезии,
снижают аллергизацию.
Слайд 30
Минусы
Отрицательные свойства вазоконстрикторов:
уменьшение питания тканей,
возможность вторичного
кровотечения,
повышение артериального давления,
тахикардия, аритмии,
вызывают бронхоспазм,
могут
вызвать аллергическую реакцию.