Слайд 2
Алкалоиды - это природные азотсодержащие органические соединения основного
характера, имеющие сложный состав и обладающие сильным физиологическим действием.
Азот в алкалоидах чаще располагается в гетероциклах, реже в боковой цепи. Синтезируются преимущественно растениями.
Название предложено Мейснером в 1819г.
(от арабского alcali - щелочь и греческого eidos – подобный)
Слайд 3
Выделено около 5 тыс. (возможно, до 10 тыс.)
алкалоидов. Особенно богаты алкалоидами растения сем. Логаниевые, Кутровые, Маковые,
Бобовые, Рутовые, Лютиковые, Пасленовые и др.
Находятся в клеточном соке паренхимы различных органов в виде солей органических (реже минеральных) кислот.
В водорослях, грибах, мхах, папоротниках и голосеменных алкалоиды встречаются сравнительно редко.
Слайд 4
При содержании 1-3% растение считается богатым алкалоидами (кора
хины – до 15-20%).
На количество и качественный состав алкалоидов
влияет фаза развития растения и климатические факторы.
Различные части растения могут накапливать разные алкалоиды.
Слайд 5
В растении обычно образуется несколько алкалоидов (например, в
листьях катарантуса розового до 70 алкалоидов).
В растении играют защитную
роль, являются стимуляторами и регуляторами биохимических процессов.
Слайд 6
Физико-химические свойства.
Большинство кислородсодержащих алкалоидов – твердые кристаллические вещества,
без запаха, горького вкуса, бесцветные (изредка окрашенные – сангвинарин
оранжевого, берберин желтого цвета).
Бескислородные алкалоиды (их около 200) – летучие жидкости с неприятным запахом(никотин, кониин, пахикарпин и др.).
Оптически активны.
Практически нерастворимы в воде (исключение кофеин, эфедрин, эргометрин) и хорошо растворимы в органических растворителях.
Слайд 7
С кислотами образуют соли.
Образуют осадки с солями
тяжелых металлов.
Для обнаружения в сырье проводят реакции осаждения и
хроматографию.
Весь класс алкалоидов неоднороден по биохимическому происхождению. Первичными предшественниками почти всегда являются аминокислоты.
Сушка при 45-50 градусах.
Слайд 8
Применение
Более 80 алкалоидов нашли применение в медицине. Их
используют как:
Обезболивающие (мак, красавка)
Кровоостанавливающие (препараты спорыньи)
Для лечения сердечно-сосудистых и
нервных заболеваний
Тонизирующие (чай, кофе, какао)
Инсектицидные (пиретроиды).
Слайд 9
Ядовиты. Вызывают лекарственную зависимость (наркоманию).
Все алкалоидное сырье
явл. Сильнодействующим, хранят по списку Б.
Семена чилибухи, клубнелуковицы
безвременника и корневища скополии карниолийской хранят по списку А.
Слайд 10
Классификация алкалоидов
В фармакогнозии принята химическая классификация сырья, содержащего
алкалоиды, разработанная академиком А. П. Ореховым.
В основу
классификации положена структура гетероцикла, входящего в состав молекулы алкалоида. Некоторые группы встречаются редко.
Слайд 11
1. Производные пирролидина и пирролизидина (платифиллин, саррацин, сенецифиллин
из крестовника плосколистного и ромболистного).
Слайд 12
2. Производные пиридина и пиперидина (анабазин, лобелин) из
анабазиса безлистного и лобелии одутловатой.
Слайд 13
3. Производные хинолизидина (пахикарпин, термопсин) – в плодах
софоры толстоплодной, травы термопсиса ланцетного.
Слайд 14
4. Производные хинолина - хинин из хинной коры,
эхинопсин из плодов мордовника.
Слайд 15
5. Производные изохинолина - сальсолин из солянки Рихтера,
морфин и папаверин из коробочек мака, алкалоиды чистотела, барбариса,
мачка желтого.
Слайд 16
6. Алкалоиды с конденсированными пирролидиновыми и пиперидиновыми кольцами
(производные тропана) - гиосциамин, атропин, скополамин из красавки, белены,
дурмана.
Слайд 17
7. Производные индола - алкалоиды спорыньи, барвинков, пассифлоры,
резерпин из корня раувольфии, стрихнин из семян чилибухи, винбластин
из листьев катарантуса розового.
Слайд 18
8. Производные пурина - кофеин из листьев чая
и семян колы.
Слайд 19
9. Алкалоиды с азотом в боковой цепи -
эфедрин из различных видов эфедры, сферофизин из травы сферофизы
солонцовой, колхицин и колхамин из клубнелуковиц безвременников.
Слайд 20
Лекарственные растения и сырье, содержащие пирролидиновые и пирролизидиновые
алкалоиды
Слайд 21
Крестовник плосколистный - Senecio platyphylloides Sornm. et Lev.
Сем.
Aстровые - Asteraceae
Слайд 22
Ботаническая характеристика.
Многолетнее травянистое корневищное растение с прямостоячим
стеблем высотой до 2 м, ветвящимся в верхней части.
Листья очередные, опушенные. Цветки трубчатые, желтые, собраны в многочисленные (до 300 на одном побеге) соцветия - корзинки.
Эндемик Кавказа, растет в субальпийской зоне.
Слайд 23
Сырье – трава крестовника плосколистного.
Химический состав.
Все части
крестовника плосколистного содержат алкалоиды платифиллин и сенецифиллин
Содержание
алкалоидов: в листьях - 0,49-3,5%, в стеблях - 0,2-1,2%, в корневищах - 2,2-4%, в бутонах - не более 5%, в цветках - до 3%, в семенах - до 5%.
Слайд 24
Фармакологические свойства
Платифиллин влияет на центральную нервную систему, особенно
на сосудодвигательные центры, оказывает успокаивающее действие.
Обладает спазмолитическими свойствами.
Слайд 25
Лекарственные средства и применение
«Платифиллина гидротартрат» в таблетках и
в виде инъекционного раствора (при спазмах гладких мышц органов
брюшной полости, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальной астме, спазмах кровеносных сосудов; для расширения зрачка ).
комплексные препараты «Тепафиллин», «Палюфин» - как спазмолитическое средство, «Плавефин»- для профилактики и лечения морской и воздушной болезни.
Хранение по списку Б.
Слайд 26
Лекарственные растения и сырье, содержащие алкалоиды с конденсированными
пирролидиновыми и пиперидиновыми кольцами (производные тропана)
Слайд 27
Красавка обыкновенная - Atropa belladonna L.
Сем. Пасленовые -
Solanaceae
Слайд 28
Ботаническая характеристика
Многолетнее травянистое корневищное растение.
Стебли толстые, густоопушенные,
прямостоячие, вилообразноветвистые (диагностический признак), высотой до 2 м.
Листья
темно-зеленые, яйцевидные, цельнокрайние, на верхушке заостренные.
Цветки расположены в пазухах листьев, одиночные, поникающие, на коротких цветоножках с буро-фиолетовым колокольчатым венчиком.
Плод - сочная блестящая черная многосеменная ягода, похожая на вишню, с фиолетовым соком и оставшейся чашечкой. Семена мелкие, плоские, ячеистые.
Растение находится под охраной, включено в "Красную книгу".
Естественно произрастает в Карпатах, Крыму, на Кавказе. Культивируется.
Слайд 29
Химический состав
Листья красавки содержат атропин, белладоннин.
Суммарное содержание
алкалоидов (в основном атропина и гиосциамина) в корнях -
0,4%, листьях - 0,14-1,2%, стеблях - 0,2-0,65%, цветках - 0,24-0,6%, зрелых плодах - 0,7%
Слайд 30
Фармакологические свойства
Препараты красавки и атропин возбуждают ЦНС, активизируют
умственную и физическую деятельность, увеличивают работоспособность и выносливость. Обладают
спазмолитическим и болеутоляющим действием.
Лекарственные средства
Атропина сульфат, настойка, сухой и густой экстракты, свечи "Анузол" и "Бетиол", комплексные препараты "Бесалол" и "Бекарбон". Из корня красавки обыкновенной готовят таблетки «Беллоид» - применяют при расстройствах вегетативной нервной системы, бессоннице, повышенной возбудимости. Входит в состав сердечных «Капель Зеленина».
Хранение по списку Б.
Слайд 31
Белена черная - Hyoscyamus niger L.
Сем. Пасленовые -
Solanaceae
Слайд 32
Химический состав. Содержит меньше всего алкалоидов, хотя все
части белены ядовиты. Присутствуют алкалоиды гиосциамин и скополамин.
Фармакологические свойства.
Вызывает учащение сердечных сокращений, расслабляет гладкие мышцы, уменьшает секрецию пищеварительных и потовых желез).
Лекарственные средства. Сигареты «Астматин» (против астмы), беленное масло (масляный экстракт белены) – применяют при невралгиях. Комплексные препараты ("Капсин", "Салинимент", "Линимент метилсалицилата сложный"). Скополамина гидробромид (порошок, 0,05% р-р в ампулах). Таблетки "Аэрон" (против воздушной и морской болезни).
Слайд 33
Дурман обыкновенный - Datura stramonium L.
Сем. Пасленовые -
Solanaceae
Слайд 34
Химический состав. Алкалоиды - гиосциамин и скополамин. Содержание
их в плодах и семенах не менее 0,25%.
Сырье –
листья дурмана обыкновенного.
Лекарственные средства. Сигареты "Астматин". Масло дурманное.
Применение. Спазмолитическое средство при бронхиальной астме. Листья дурмана - основное сырье для препарата "Астматин", используются как спазмолитическое средство при бронхиальной астме.
Слайд 35
Лекарственные растения и сырье, содержащие алкалоиды - производные
хинолизидина, изохинолина
Слайд 36
Термопсис ланцетный - Thermopsis lanceolata R.Br.
Сем. Бобовые -
Fabaceae
Ботаническая характеристика
Многолетнее травянистое растение высотой до 60см.
Листья тройчатые.
Цветки
желтые, в мутовках по 3 цветка, образуют негустую кисть.
Плод – прямой боб.
Произрастает в степной и лесостепной зоне Западной и Восточной Сибири, Северном Казахстане, в горах Тянь-Шаня.
Сырье – трава термопсиса ланцетного, собранная до появления плодов.
Слайд 37
Химический состав. В траве содержатся сумма алкалоидов, производных
хинолизидина (до 2,5%) - термопсин, пахикарпин и др., сапонины,
дубильные вещества, слизь, эфирное масло, смолы; в семенах - алкалоид цитизин (не менее 2,5%).
Сушат при 50-60 градусах.
Очень ядовит!
Лекарственные средства. Настой, экстракт термопсиса сухой, комплексные препараты в таблетках, препараты "Цититон" и "Табекс" (из семян). Резаная трава. Таблетки от кашля.
Хранение по списку Б.
Применение. Отхаркивающее средство. "Цититон" оказывает возбуждающее действие на дыхательный центр. "Табекс" назначают с целью отвыкания от курения.
Слайд 38
Чистотел большой - Chelidonium majus L.
Сем. Маковые -
Papaveraceae
Ботаническая характеристика
Многолетнее травянистое растение высотой до 80см.
Листья прикорневые
черешковые, верхние - сидячие.
Цветки желтые, четырехчленные, в зонтиковидных соцветиях.
Плод– стручковидная коробочка.
Все части растения содержат оранжевый млечный сок.
Сырье – трава чистотела.
Слайд 39
Химический состав. В траве содержатся сумма алкалоидов, производных
изохинолина, флавоноиды, сапонины, дубильные вещества, витамины.
Лекарственные средства и
применение:
5%-ный водный настой применяется как желчегонное и бактерицидное средство при заболеваниях печени и желчного пузыря, а также как наружное противовоспалительное средство.
Хранение по списку Б.
Слайд 40
Стефания гладкая – Stephania glabra (Roxb.)Miers.
Cем. Луносемянниковые –
Menispermaceae
Общая характеристика.
Многолетняя травянистая лиана, произрастает в тропиках и субтропиках.
Произрастает
в Южном Китае, Бирме, Японии, Вьетнаме, Индии. Основная масса сырья поступает из Индии.
В качестве сырья используют клубень с корнями, в которых содержится до 6-8% алкалоидов – производных изохинолина.
Хранение по списку Б.
Слайд 41
Фармакологическое действие: транквилизатор.
Лекарственные средства:
Препараты «Гиндарина гидрохлорид», «Стефаглабрина сульфат»
применяют как седативное, гипотензивное и легкое снотворное средство при
функциональных расстройствах ЦНС.
Слайд 42
Мак снотворный (сорт масличный) - Papaver somniferum L.
Сем.
Маковые - Papaveraceae
Общая характеристика
Растение однолетнее. Все части содержат белый
млечный сок. Родина – Передняя Азия. В диком виде не встречается. Культивируется в Иране, Китае, Афганистане, Турции и др. странах.
Сырье – незрелые коробочки мака.
Слайд 43
Химический состав:
Опий (высушенный млечный сок) содержит более 20
алкалоидов - производных изохинолина: морфин, кодеин, наркотин, тебаин, папаверин
и др.
Фармакологическое действие:
Болеутоляющее, наркотический анальгетик.
Препараты и применение: «Морфина гидрохлорид», «Омнопон» как болеутоляющее; кодеин входит в состав комплексных препаратов от кашля.
В гомеопатии применяют мак сомнительный (P. dubium L.) и мак самосейку (P. rhoeas L.).
Слайд 44
Лекарственные растения и сырье, содержащие алкалоиды – производные
индола
Слайд 45
Пассифлора (страстоцвет) мясокрасный –
Passiflora incarnata L.
Сем. Пассифлоровые
(Страстоцветные) – Passifloraceae
Ботаническая характеристика.
Многолетняя тропическая лиана. Стебель лазающий. Листья
очередные. Цветки крупные (7-9см), одиночные, пятичленные. Венчик состоит из лепестков и бахромчатой «короны» ярко-фиолетового цвета. Плод – съедобная сочная ягода желто-оранжевого цвета. Семена черные.
Родина – тропическая Бразилия и субтропики Северной Америки.
Сырье – трава, собранная в фазу бутонизации-цветения. Хранится по списку Б.
Сушка при 50-60 град.
Слайд 46
Химический состав:
Трава содержит сумму алкалоидов (0,05%),производных индола, флавоноиды,
сапонины, кумарины и др.
Фармакологическое действие: седативное средство
Препараты и применение:
Жидкий
экстракт применяется при неврастении, бессоннице, хроническом алкоголизме, климактерических расстройствах. Входит в состав комплексных препаратов «Пассит» и «Ново-пассит».
Слайд 47
Спорынья – Claviceps purpurea Tulasne
Сем. Спорыньевые – Clavicepitaceae,
кл. Ascomycetes
Слайд 48
Общая характеристика
Склероции культивируемого отселектированного сумчатого гриба, паразитирующего на
ржи.
4 штамма: эрготаминовый, эрготоксиновый, эргокриптиновый, эргометриновый.
Содержат более
20 алкалоидов, жирное масло, сахара, пигменты.
Сушка при 40-60 град.
Хранение по списку Б.
Слайд 49
Фармакологическое действие:
«антонов огонь», «злые корчи»
Вызывают сокращение мускулатуры матки
(особенно эрготамин и эргометрин)
Проявляют Альфа- адреноблокирующую активность, что позволяет
использовать их при сердечно-сосудистых болезнях.
Препараты: около 30 препаратов на базе эргоалкалоидов, в т.ч. Эрготал, Эрготамина гидротартрат,Беллатаминал, Кофетамин, Беллоид и др.
Слайд 50
Раувольфия змеиная – Rauwolfia serpentina (L.) Kurz.
Cем. Кутровые
– Apocynaceae
Ботаническая характеристика
Многолетний вечнозеленый кустарник высотой 0,2-0,6м, содержит млечный
сок. Корневище вертикальное с многочисленными корнями. Стебель восходящий, покрытый беловатой пробкой. Цветки белые или розовые, в верхушечных зонтиковидных соцветиях. Чашечки и цветоножки ярко-красные. Плод состоит из двух сросшихся до половины костянок.
Родина – Индия, Таиланд, Индокитай, Цейлон, Индонезия.
Сырье – корни.
