Слайд 2
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) - большая группа соединений, обладающих
противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим свойствами. Эти свойства НПВС связаны
с их способностью нарушать образование простагландинов E2 и I2 - медиаторов воспаления, вызывающих следующие эффекты:
• расширяют артериолы, а также усиливают действие других медиаторов воспаления гистамина и брадикинина на проницаемость сосудов, что приводит к экстравазации плазмы, инфильтрации и отеку тканей;
• повышают чувствительность болевых рецепторов к брадикинину, гистамину и некоторым другим веществам, являющимся медиаторами боли;
• простагландин E2 оказывает стимулирующее действие на центр
теплорегуляции в гипоталамусе и повышает температуру тела.
Слайд 3
Показания к применению НВПС:
-Ревматические заболевания.
-Неврологические заболевания. Люмбаго, радикулит,
миалгии.
-Почечная, печеночная колики.
-Болевые симптомы различной этиологии.
-Лихорадка
Слайд 4
Механизм действия НПВС
Простагландины E2 и I2 образуются из арахидоновой кислоты.
Происходит это следующим образом: вначале из арахидоновой кислоты под
действием циклооксигеназы (ЦОГ) синтезируются циклические эндопероксиды, а из нестабильных циклических эндопероксидов далее образуются простагландины E2, I2, другие простагландины и тромбоксан.
НПВС ингибируют ЦОГ и таким образом нарушают образование простагландинов E2 и I2, что и определяет их основные фармакологические эффекты - противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий.
Слайд 5
Классификация НПВС
Противовоспалительные и болеутоляющие:
-ацетилсалициловая кислота (аспирин♠)
-ибупрофен (бруфен♠)
-диклофенак (вольтарен♠)
Только
болеутоляющие :
-Метамизол натрия (анальгин♠)
-Кеторолак (кетанов♠)
Слайд 6
Аспирин
-Уникален среди всех НПВС, так как способен необратимо
ингибировать (ацетилировать) циклооксигеназу
-Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты обусловлено ингибированием активности
ЦОГ-2, что приводит к уменьшению продукции медиаторов воспаления - Пг D2, Е2 и I2.
-Анальгетическое действие связано с уменьшением синтеза ПгЕ2, что предотвращает сенсибилизацию болевых рецепторов к брадикинину, гистамину
-Жаропонижающее действие также обусловлено нарушением продукции эйкозаноида ПгЕ2, который при воспалении стимулирует терморегуляторный центр в передних отделах гипоталамуса.
-в малых дозах ацетилсалициловая кислота обладает антиагрегантным действием
Побочные эффекты ацетилсалициловой кислоты в основном определяются нарушением синтеза Пг ферментом ЦОГ-1. Угнетение ЦОГ-1 приводит к снижению продукции ПгЕ2 и Пг12 в желудке. В результате этого продукция соляной кислоты повышается, а бикарбонатов и слизи снижается, что приводит к уменьшению защиты клеток слизистой оболочки.
Слайд 7
Ибупрофен
-обратимо ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, обладает противовоспалительным, жаропонижающим
и болеутоляющим действиями, при этом анальгетическая активность выражена в
значительной степени.
-Препарат применяют при ревматоидном артрите и остеоартрите, так как он обладает способностью накапливаться в синовиальной жидкости.
-Для ибупрофена характерны все побочные эффекты НПВС, однако их выраженность ниже, чем у аспирина♠.
Слайд 8
Диклофенак - Препарат используют для длительного применения при
лечении анкилозирующего спондилита, подагры, ревматических заболеваний. Кроме того, диклофенак
применяют при послеоперационных болях, а также в офтальмологии в виде глазных капель для лечения воспалительных заболеваний глаз.
-Хорошо проникает синовиальные полости
Слайд 9
Метамизол натрия (анальгин♠)
-Угнетает активность циклооксигеназы
-снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ,
свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов.
-Препятствует проведению болевых экстра-
и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха.
-повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности.
-увеличивает теплоотдачу.
Слайд 10
Применение:
Входит в состав комбинированного препарата Баралгин (спазмалгин).
(+ вещества
спазмолитического действия - питофенон и фенпивериния бромид)
Препарат применяют при
болях, связанных со спазмом гладких мышц (почечная, печеночная, кишечная колики), вводят внутривенно или внутримышечно.
Побочные эффекты: При систематическом применении метамизол натрия может вызвать лейкопению, возможен агранулоцитоз, в связи с чем его применение ограничено. Препарат не рекомендуется принимать длительно.
Тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции
Слайд 11
Кеторолак (кетанов♠)
-Оказывает выраженное анальгезирующее действие
-обладает также противовоспалительным и умеренным
жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2
По
силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.
Слайд 12
Применение:
Препарат применяют внутрь и парентерально для купирования послеоперационных
болей (в качестве альтернативы опиоидным анальгетикам), а также при
болях, вызванных травмами, при опухолевых заболеваниях и др.
Препарат показан при невралгии тройничного нерва.
Побочные эффекты:
ЖКТ - часто — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка.
ЦНС - часто — головная боль, головокружение, сонливость;
часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела);
Слайд 13
Неопиоидные препараты с анальгетической активностью
ПРЕПАРАТЫ РАЗЛИЧНЫХ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИХ ГРУПП
С АНАЛЬГЕТИЧЕСКИМ КОМПОНЕНТОМ ДЕЙСТВИЯ
Слайд 14
Клонидин (клофелин♠)
α2-адреномиметик, используют в качестве антигипертензивного средства.
Обладает выраженным анальгетическим
действием, которое объясняют усилением нисходящих тормозных влияний (опосредуемых α2-адренорецепторами) на
проведение болевых импульсов в афферентных путях спинного мозга. Препятствует развитию вегетативных нарушений, вызванных болью.
Используют для уменьшения боли при оперативных вмешательствах, в послеоперационном периоде, при инфаркте миокарда, злокачественных опухолях.
Слайд 15
Амитриптилин и
имипрамин (имизин♠)
Трициклические антидепрессанты. За счет угнетения обратного нейронального захвата
норадреналина и серотонина активируют нисходящую антиноцицептивную систему, угнетающую передачу
болевых импульсов на уровне спинного мозга. Эффективны при хронических болях. Используют при невралгии различной этиологии, фантомных болях.
Побочные эффекты:сухость во рту , запор,нарушение зрения, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, усиленное потоотделение. головная боль , головокружение
Слайд 16
Карбамазепин (тегретол♠) и фенитоин (дифенин♠)
блокаторы натриевых каналов, применяют в качестве противоэпилептических
средств. В качестве анальгетиков эффективны при невралгии тройничного нерва,
сопровождающейся приступами сильных болей.
Габапентин - применяют в качестве противоэпилептического средства. Анальгетическое действие связано со стимуляцией ГАМК-ергической передачи в головном мозге. В качестве анальгетика применяют при мигрени, нейропатических болях.
Слайд 17
Кетамин - производное фенциклидина, неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов, обладает выраженным
анальгетическим действием, применяют для общего обезболивания (диссоциативной анестезии).
Азота закись♠ -
применяют ингаляционно, обладает выраженными анальгетическими свойствами, используют для уменьшения болей при инфаркте миокарда, для обезболивания родов, в послеоперационном периоде.
Кроме того, некоторое анальгетическое действие оказывают антагонисты Н1-рецепторов, например дифенгидрамин, а также соматостатин, кальцитонин .