Презентация на тему Сравнительная характеристика нестероидных

в медицине группа ЛС.Во всем мире более 30 млн

человек вынуждены принимать их постоянно,300 млн принимают их хотя бы кратковременно.В России на долю НПВС приходится 30 % фармацевтического рынка.

кислота (аспирин, аспинат)

Производные антраниловой кислоты
- нифлумовая кислота (доналгин)

(кетонал)
- декскетопрофен (дексалгин)

феназон (антипирин)
- фенилбутазон (бутадион)
- пропифеназон

(ксефокам)
- мелоксикам (мовалис)

вольтарен, ортофен)
- диклофенак калия (раптен рапид)
- ацеклофенак (аэртал)

кеторолак (кетанов, кеторол)

кислота в низких дозах ( 0,1-0,2 в сутки)

Неселективные ингибиторы

ЦОГ-1 и ЦОГ-2
- ацетилсалициловая кислота в высоких дозах ( 1,0-3,0 в сутки и более)
- фенилбутазон
- ибупрофен
- кетопрофен
- напроксен
- нифлумовая кислота
- пироксикам
- лорноксикам
- диклофенак
- индометацин и ряд других НПВС

целекоксиб
- рофекоксиб
- парекоксиб

Селективные ингибиторы ЦОГ-3
- ацетаминофен
- метамизол натрия
 

играет угнетение ими образования ПГ за счет ингибирования ЦОГ.

НПВС

ингибируют только циклооксигеназный центр ЦОГ, препятствуя образованию ПГ-G2 ,а уже вследствие этого и образованию всех последующих метаболитов.

мелоксикам = целекоксиб
Напроксен
Кетопрофен
Бутадион
Ибупрофен
Ацетилсалициловая кислота
Метамизол натрия
Ацетаминофен
 

угнетение ими биосинтеза ПГ из арахидоновой кислоты, главное значение

в котором принадлежит снижению содержания ПГ в головном мозге.

НПВС ингибируют эндотелиальные ЦОГ, снижают синтез ПГ-Е2 и тормозят его активирующее влияние на образование цАМФ в нейронах гипоталамического центра терморегуляции. Происходит снижение теплообразования и повышение теплоотдачи (реализуется через расширение периферических сосудов и повышение потоотделения).

ПГ-F2α, способны повышать чувствительность ноцицепторов к физическим и химическим

стимуляторам, в частности к действию гистамина, серотонина, брадикинина. Брадикинин, в свою очередь, способствует высвобождению ПГ из тканей.
ПГ ускоряют развитие экссудативной фазы воспаления с замедлением кровотока и усилением отёка тканей, что приводит к изменению ионного состава тканевой среды и сдавлению ноцицепторов, усилению боли.
НПВС ингибируют активность ЦОГ и синтез ПГ не только в периферических тканях, но и в ЦНС, в нейронах спинного и головного мозга, в ядрах таламуса

(30 мг кеторолака при в/м введении эквивалентно 12 мг

морфина)

Кетопрофен (25 мг) = ибупрофен (400 мг)

Ацетилсалициловая кислота (650 мг) = парацетамол (650 мг) = фенопрфен (200 мг) = напроксен (250 мг) = этодолак (200 мг) = диклофенак (50 мг) = мефаменовая кислота (500 мг)

МЛН РЕЦЕПТОВ ЗА 5 ЛЕТ)
В скобках – частота

летальных исходов.

начинать лечение с половинной дозы взрослого здорового человека, а

затем медленно повышать её до максимальной эффективной (титрование дозы).

вызывают серьезные побочные эффекты.
По данным ВОЗ, препаратом

выбора у детей является парацетамол в разовой дозе 10-15 мг/кг, суточной – до 60 мг/кг.

ибупрофеном, но не оказывает повреждающего действия на слизистую оболочку

желудка и не дает других побочных эффектов:

жаропонижающего средства. В этом случае средством выбора считают парацетамол.

В I и II триместрах беременности в качестве противовоспалительных средств используют ибупрофен и диклофенак.

ослаблением компенсаторной простагландинопосредованной дилатации почечных сосудов в случаях ухудшения

перфузии почек: н-р, наблюдали олигогидрамнион у самих беременных и почечную недостаточность у новорождённых
«спонтанная» перфорация подвздошной кишки и некротизирующий энтероколит у новорождённых

с одной стороны, они необходимы для эффективного лечения многих

заболеваний, с другой вызывают необходимость предупреждения пациентов о возможных осложнениях, осторожности в назначении и пристального наблюдения за больными.