Презентация на тему ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ Основныевопросыфармакокинетики ифармакодинамики

лекарством в организме, а именно:
Пути введения
Всасывание
Распределение
Биотрансформацию
Выведение

средств,
мы добиваемся поступления их в
системный кровоток,
чтобы

лекарство могло попасть в нужное место (ткань, орган, систему)

I. Энтеральный - связанный с ЖКТ

(enteron – кишечник)
Пероральный, внутрь, per os
(per – через, os – рот)

Сублингвальный
(sub – под, lingua – язык)

Ректальный
(per – через, rectum - прямая кишка)

(частичное всасывание) 

12-перстная кишка (полное всасывание)  воротная вена  ПЕЧЕНЬ  системный кровоток  орган
Положительные стороны: простой, доступный, безболезненный способ, не требующий соблюдения стерильности и особых навыков
Недостатки: - непригодность в экстренных ситуациях, так как
действие лекарства начинается через 15-30 минут; - непригодность при рвоте и бессознательном
состоянии;
- лекарства могут разрушаться под действием
желудочного сока;
- лекарства могут взаимодействовать с пищей;
- лекарства могут раздражать слизистую желудка

таблеток, их следует запивать достаточным
количеством

воды 100-150 мл, но не чаем и
не молоком (если для этого нет указаний в
инструкции), НЕЛЬЗЯ принимать
лекарства с алкогольными напитками.
Когда таблетки или порошки принимает
«лежачий» пациент, первые глотки воды должны быть крупными
и энергичными, чтобы лекарственная
форма не прилипла к стенке пищевода,
а свободно прошла в желудок.
!

системный кровоток  орган
Положительные стороны:

- Быстрое наступление эффекта
(через 1- 5 минут);
- Всасывание в кровь, минуя печень;
Недостатки: -Всасывающая область мала, лекарственные формы должны быть малых размеров, а лекарственное средство достаточно
активным;
- Лекарства могут раздражать
слизистую подъязычной области;

вены  орган
Вводятся суппозитории и жидкие лекарственные формы в

клизме
Положительные стороны:
- быстрое наступление эффекта;
- всасывание в кровь, минуя печень, что
делает этот способ особенно значимым при
заболеваниях печени;
- незаменим при заболеваниях прямой кишки;
- удобство в педиатрической практике, в гериатрии
и гинекологии
Недостатки:
- лекарство может раздражать
слизистую прямой кишки;
- способ введения требует особых
условий для реализации;

С повреждением

Без повреждения
целостности кожи кожных покровов
Под кожу Ингаляционный
В мышцу Электрофорез
В вену Интраназальный
Субарахноидальный Интравагинальный
Внутриартериальный
Внутриполостной
Внутрикостный
Внутрилегочный
и другие…

водные растворы, в т.ч. раздражающие
и гипертонические;
Запрещается

вводить:
- масляные растворы, эмульсии и суспензии.
Объем вводимой жидкости: до 2000 мл и более.

Положительные стороны: Отрицательные стороны:
1. Точность дозировки и 1. Возможность образования
скорость наступления эффекта тромбов и развития флебита
2. Возможность введения 2. Создание высокой концентрации
раздражающих и препарата в течение короткого
гипертонических средств. времени может привести к
3. Возможность введения ухудшению состояния пациента.
больших объемов жидкости.

жидкие ЛС, аэрозоли
Действие местное и общее (резорбтивное)
Играет преимущественную

роль при заболеваниях
дыхательной системы.
Нет эффекта «первого свидания с печенью»
Недостатки:
- Потребность в технически сложной
аппаратуре (ингаляционный наркоз)
- Взрывоопасность газовых смесей для ингаляций
- Возможность проявления кардиотоксического
эффекта в силу анатомических особенностей
(бронхи  всасывание в кровь  поступление в
левые отделы сердца)

СУБАРАХНОИДАЛЬНЫЙ (ЭНДОЛЮМБАЛЬНЫЙ)
Лекарство через оболочки мозга вводится в спинно-
мозговой канал. Способ применяется при заболеваниях
ЦНС, для обезболивания в хирургии
и помогает преодолеть гемато-
энцефалический барьер. Технически сложен, болезненный,
существует опасность задеть нервные ветки со всеми
вытекающими последствиями (парезы, параличи)

ЭЛЕКТРОФОРЕЗ.
Введение лекарственных средств
с помощью постоянного
электрического тока
малой величины.

места введения.
На процесс всасывания влияют:
- растворимость

препарата;
- скорость кровотока;
- активность ферментов
ЖКТ
- моторика кишечника;
- характер пищи;

Всасывание, распределение и депонирование лекарственных средств

Лекарства распределяются неравномерно, быстрее всего насыщаются органы с богатой кровеносной сетью (мозг, сердце, почки). Играет роль «тропизм»
(кардиотропные, психотропные)
Барьеры на пути у лекарства:
Гематоэнцефалический
Гематоофтальмический
Плацентарный

Депонирование – процесс длительной
задержки лекарства в организме, что происходит в результате связывания лекарства с белками
плазмы крови.

на превращение
лекарств в менее токсичную форму, легко выводимую

из организма через
водные среды ( моча, пот, слюна, желчь, фекалии).
Основной орган, где происходит биотрансформация – ПЕЧЕНЬ.
Продукты биотрансформации – метаболиты, как правило менее активны,
чем исходное вещество, но бывает наоборот.
Факторы, влияющие на биотрансформацию:
Состояние печени
Возраст
Пол
Комбинированный прием лекарств

мочой

через легкие
через кишечник
с желчью



1) При отравлении ЛС ЧЕРЕЗ КОЖУ С ПОТОМ
мочегонные
2) При почечной
недостаточности –
осторожность в
выборе лекарства
с грудным молоком 



а именно:
Фармакологические эффекты
Механизмы действия ЛС
Виды действия лекарственных

веществ
Виды лекарственной терапии
Факторы, влияющие на действие лекарств
Реакцию организма на повторное введение ЛС
Комбинированное действие ЛС
Побочное и токсическое действие ЛС

изменение деятельности органа или
системы под влиянием лекарства,
Например: снижение

высокого АД
под действием
эналаприла



или:
купирование
спастических болей
в желудке под
влиянием но-шпы

Фармакологический механизм –
способ, которым лекарство
вызывает действие:
Действие на рецепторы

Агонисты Антагонисты
(миметики) (блокаторы, литики)
 
возбуждают угнетают
Изменение активности ферментов
Стимуляция или блокада мембранных канальцев
Взаимодействие со средами организма

применения,
например, капли в нос

или конъюнктиву,
мазевая повязка, орошение миндалин…

2) Общее или резорбтивное (resorbtio –
всасывание) – действие на организм после всасывания в кровь,
например, препараты для купирования
головной боли или болей в желудке.

3) Рефлекторное – действие через
рефлекторную дугу (нервные окончания 
чувствительные нервы  ЦНС  эфферентные нервы  орган),
например, под действием горчичников или
йодной сеточки улучшается кровоснабжение
больного органа

то, на которое мы рассчитываем, ожидаемое
5) Побочное – нежелательное

действие, проявляющееся наряду с главным
Например, аспирин оказывает противовоспалительное действие, но он же может вызвать появление язвы в желудке





или анаприлин, назначаемый при нарушениях сердечного ритма, может вызвать приступ удушья из-за бронхоспазма.

на какой либо орган, например,

сердечные гликозиды улучшают работу
сердца - это прямое действие на сердце.

7) Косвенное – следствие прямого, в результате
действия СГ улучшается кровообращение, почки
больше фильтруют крови и увеличивается количество мочи.
Таким образом, СГ оказывают прямое действие на
сердце и косвенное на почки.

как правило, препараты с одинаковым химическим строением оказывают одинаковое

действие, например, соли барбитуровой кислоты – снотворное, вальпроевой – противосудорожное…
II. Доза или концентрация лекарства. А. По приему 

лекарства. Б. По силе действия 

Минимальная терапевтическая доза –

наименьшее количество ЛС, при котором начинается его действие

Средняя терапевтическая доза – оказывающая наилучший эффект при минимуме побочного действия

Максимальная терапевтическая доза – предельно допустимая, которую можно назначить без вреда для здоровья пациента

Токсическая доза – оказывает повреждающее действие на организм пациента

Смертельная (летальная) – доза, вызывающая смертельный исход

ШТД – широта терапевтического действия,
диапазон между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозой

мужчины более устойчивы к действию лекарств, мужской половой гормон

стимулирует синтез печеночных ферментов и процессы биотрансформации в мужском организме протекают активнее.
Возраст – чувствительность к лекарствам
в разные возрастные периоды неодинакова.
Особой осторожности требует назначение ЛС
в детском и пожилом возрасте.
У детей активность печеночных ферментов
еще низкая в силу незрелости организма,
в пожилом возрасте она снижается, замедляется
выведение лекарств почками.
Индивидуальная чувствительность. Врожденная генетически обусловленная непереносимость лекарства - ИДИОСИНКРАЗИЯ.
Функциональное состояние организма: аспирин снижает только высокую температуру, анестетики в очаге воспаления действуют слабо…

суммирование
б) потенцирование (многократное усиление)

Отмечается уменьшение фармакологического эффекта

Антагонизм – разнонаправленное действие лекарств

Лекарства-
антагонисты,
лекарства - враги

терапевтических дозах одновременно с желаемым, полезным действием оказывают нежелательное,

а иногда и опасное действие – побочное.

Побочные реакции развиваются у 4-29% больных. Из них в 3% случаев требуется интенсивная терапия; смертность 0,27%.

Побочные эффекты бывают
неаллергической
аллергической природы.

Неаллергические побочные реакции связаны с передозировкой.
Неаллергические побочные эффекты специфичны для каждого лекарственного вещества, усиливаются при увеличении дозы и устраняются специфическими антагонистами.

(токсические дозы) неблагоприятное действие лекарственных веществ обозначают как токсическое

действие. Токсический эффект зависит от применения лекарственные средства с узким терапевтическим диапазоном, а также при нарушении функции печени и почек.
Некоторые лекарственные средства оказывают токсическое влияние на свой «орган-мишень», ими могут стать:
нервная, эндокринная и иммунная система,
слуховой нерв,
сердце и сосуды;
печень,
почки,
кожа

передозировке антикоагулянтов

Токсическое действие антибиотиков-

аминогликозидов: глухота








Токсический гепатит от передозировки
гипотензивного средства метилдофы

Иценко- Кушинга)








Последствия внутривенного введения коаксила 

от дозы и ШТД лекарства
Развиваются в ответ на повторный

прием препарата
Виды аллергических реакций:
тяжелые – анафилактический шок;
средней тяжести – бронхиальная астма, отек Квинке,
сывороточная болезнь;
легкие – крапивница;

степень проявления – синдром Лайелла

жертва талидомида, родившая

здорового ребенка, и скульптор Марк Куинн, создавший её
скульптурное изображение.