Презентация на тему Антибіотики інших груп

входять 2 або більше аміно-цукрів, ядра молекул яких сполучені

між собою глікозидними зв’язками
Мають широкий спектр бактерицидної дії (Гр. +, Гр.-, найпростіші, синьогнійна паличка)
Розподіляються на 2 покоління (за спектром дії)
1покоління: природні: стрептоміцину сульфат;
напівсинтетичні: неоміцину, канаміцину, мономіцину сульфати
2 покоління: біосинтетичні(в тому числі Psevdomon) гентаміцину сульфат, гараміцин, альфаміцин, гентовіт
Напівсинтетичні : тобраміцин, сизоміцин, амікацин, апраміцин, фраміцин

щавелевооцтової кислот циклу Кребса, зменшенні синтезу білків, ДНК,РНК, обміну

речовин, пригніченні росту, розвитку та токсинутворення
Більш ефективні за хронічного перебігу (за гострого – лише бактеріостатична дія)
У лужному середовищі дія у 20-80 разів сильніша ніж у кислому
Практично не всмоктуються з ШКТ (у великих дозах пригнічують активність травних ферментів, уповільнюють всмоктування вуглеводів і жирів)

нормальної функції нирок – кумуляція відсутня
Побічна дія:
Невротоксична дія –

нудота, блювання, судоми, неврити, невралгія, марення, галюцинації, погіршення нервово-м’язової передачі імпульсів
Ототоксичність – порушення функції внутрішнього вуха: зміна рівноваги, слуху (частіше у котів, собак)
Серцево-судинні порушення – біль у ділянці серця, тахікардія, задишка
У корів можлива алергічна реакція, у телят – шок
Нефротоксичність – альбумінурія, мікро- гематурія

яких лежить макроциклічний лактоновий ланцюг, що різниться за розміром

у різних препаратів

Перший макролід − еритроміцин, отриманий із променистого грибка Strepthomyces erythreus, який застосовується з початку 50-х років ХХ ст. до наших днів
Антибіотики групи макролідів мають високу терапевтичну активність, широкий антимікробний спектр дії, низьку токсичність та незначну кількість побічних ефектів

спіраміцин
ІІ покоління та ІІІ (“Нові”)

Диритроміцин (динабак)
Кларитроміцин (клацид)
Рокситроміцин (роксибід, рулід, реніцид)
Джозаміцин (вільпрафен, стомакс)
Мідикаміцин (макропен, міакаміцин)
Азитраміцин (сумамед, зимакс, азимед)

за допомогою зворотного зв’язування з 5−0S субодиницями рибосом.
Вони

надходять всередину клітини і блокують процес фіксації транспортної -РНК, пригнічують активність ферменту пептидтранслокази

ширший ефект проявляється на Гр+коках та оксацилін-чутливих стафілококах
згубно

впливають також на внутрішньо- клітинні збудники: мікоплазми, хламідії

ніж препарати І покоління: поряд із вище вказаними збудниками

впливають на:
найпростіші (Toxoplasma gondii)
спірохети (B. burgdorfei ), атипові внутрішньо-клітинні мікобактерії (M. avium)
Вони добре всмоктуються і створюють в крові та тканинах високу концентрацію, яка утримується тривалий час (1-2 введення на добу)

 

із ШКТ вони швидко надходять у кров і накопичуються

в тканинах: еритроміцин (15−50%), олеандоміцин (раміцин) − 20−60%
Виведення: через ШКТ у формі неактивних метаболітів

слизових оболонок ротової порожнини
урогенітальні захворювання

рецепторів препаратами І покоління: “ Нові ” макроліди та

їх метаболіти викликають значно менші зміни.
Зміна стану ЦНС: запаморочення, головний біль; рідко − порушення сну, сонливість.
Зміна морфології крові: лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія.
Алергічні прояви: висипи, лущення шкіри, свербіж

гідро-нафтоценова сполука з родовою назвою – тетрациклін
Виділені біосинтетичні препарати,

продукти грибів Streptomyces aureofaciens (тетрациклін, хлор-тетрацикліну гідрохлорид)
Напівсинтетичні похідні: метацикліну гідрохлорид (рондоміцин), доксицикліну гідрохлорид (вібраміцин)

мати лише високі концентрації напівсинтетичних препаратів)
Більш ефективні щодо молодих

бактерій ніж у стадії спокою
Впливають на збудників, розміщених у клітині та позаклітинній рідині, та інактивують токсини
Володіють високою бактерицидністю щодо Гр+ та ГР-, рикетсій, великих вірусів, найпростіших
Найвищу чутливість виявляє гемолітичний та не гемолітичний стрептокок, бруцели, клостридії
Помірно чутливі: кишкова паличка, сальмонели, пастерели , збудник Сибірки
Відносно стійкі: синьогнійна паличка, протей, псевдомонади, дрібні віруси, більшість грибів

бактеріальних клітин, які регулюють асиміляцію кисню та процеси фосфорилювання
Зменшують

біосинтез нуклеїнових кислот та порушують утворення білку і токсинів (блокада функції рибосом)
Резистентність бактерій розвивається повільно (ч-з 1,5 – 2 роки регулярного застосування препаратів)
Має місце перехресна стійкість проти різних препаратів

Т комбінують з неоміцином, левоміцетином, новобіоцином, поліміксином, SA, нітрофуранами

Не сумісні з ристоміцином, пеніцилінами
Вводять переважно всередину. Не руйнуються у кислому середовищі шлункового соку. Слабо кисла реакція – підвищує їх активність
У лужному середовищі кишечнику до 20% введеного препарату руйнується, а решта - легко всмоктується та рівномірно розподіляється
Повільно всмоктується окситетрациклін, дуже повільно - хлортетрациклін

В/М – ін’єкції досить болючі (розчинник 1-2% новокаїн)
Т –

добре проходять у легені (аерозолі)
Проходять через плацентарний бар'єр у тканини плоду
У малих кількостях надходять у суглоби, плевральну і черевну порожнину
Місцево застосовують у формі мазей, лініментів
Виводяться - нирками, частково – кишечником, повільно

всередину максимальних доз: зниження апетиту, атонія передшлунків жуйних, диспепсія

у молодняку, дисбактеріоз
Надходять у плід – уповільнюють ріст і формування кісток
пошкоджують зубну емаль у м’ясоїдних
Гепатотоксична дія
Фототоксична, люмінесцентна дія
Видова чутливість: коні і кролі більш чутливі до хлортетрацикліну; жуйні – до тетрацикліну;
у курчат Т – затримують ріст і розвиток

шляхом хімічного синтезу
Пригнічують ріст і розвиток більшості Гр +

і ГР-, деяких патогенних рикетцій, великих вірусів, окремих грибів, спірохет
Діють на штами бактерій стійких до пеніцилінів, SA, стрептоміцинів
Не ефективні щодо кислотостійких бактерій, клостридій, синьо гнійної палички
Діє на збудників у стадії розмноження (краще) та спокою

клітини на стадії переносу амінокислот від транспортної РНК на

рибосоми. Гальмують процеси засвоєння амінокислот (РНК, ДНК), аміаку та деяких ферментів окиснення

Добре надходять в клітини макро-організму – діють на внутрішньоклітинних збудників

травного апарату, посилюють ферментативну активність кишкового соку, сприяють кращому

засвоєнню поживних речовин
Негатив: тривале використання змінює склад кишкової мікрофлори - дисбактеріоз, диспепсія
Негативно впливає на кров і кровотворення (пригнічує функцію кісткового мозку)
Нейротоксична дія – колапс новонароджених
Гепатотоксична і нефротоксична дія
Протипоказані
За підвищеної чутливості до них, за грибкових ушкоджень, за вагітності, хвороб печінки, нирок, новонародженим

у процесі культивування Bac. Polimixa Ros
У вет.медицині використовують Поліміксину

В та поліміксину М сульфат
Бактерицидний вплив на ГР- ( не впливають на ГР+)
Не проходять всередину клітини
діють на бактерії позаклітинної локалізації
Механізм дії – полягає у порушенні проникності прото-плазматичних мембран клітинних оболонок бактерій, що утруднює процеси асиміляції поживних речовин і виведення продуктів метаболізму

формі мазі - для лікування опіків, виразок, інфікованих ран
Протипоказання
Порушення

видільної системи нирок, міастенія, вагітність
Нефротоксична дія посилюється за одночасного використання з аміноглікозидами
Алергогенна дія
Іноді блокують нервово - м’язову провідність імпульсів

Леворин (леворину натрієва

сіль)
Амфотерицин
Впливають на патогенні гриби (зокрема роду Candida)
Погано всмоктуються при введенні всередину
Малотоксичні
Використовують у формі таблеток, мазі, лініменту, інгаляцій аерозолів, спринцювань, клізм
Амфотерицин – В/В, інгаляційне, місцево