Слайд 2
ВИДЫ УСТОЙЧИВОСТИ МИКРООРГАНИЗМОВ К ХИМИОТЕРАПЕВТИ-ЧЕСКИМ ВЕЩЕСТВАМ И ЗНАЧЕНИЕ
БИОЛОГИЧЕСКИХ БАРЬЕРОВ:
ПЕРВИЧНАЯ УСТОЙЧИВОСТЬ,
ВТОРИЧНАЯ УСТОЙЧИВОСТЬ ПРИ НЕПРАВИЛЬНОМ ЛЕЧЕНИИ,
БИОЛОГИЧЕСКИЕ БАРЬЕРЫ.
Виды действия
сульфаниламидных соединений
на микроорганизмы:
- бактериостатическое,
- бактерицидное.
Жизненноважные функции для микробной клетки:
- дыхание,
- питание,
- деление,
- рост и размножение.
Слайд 3
ТРЕБОВАНИЯ К ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИМ ПРЕПАРАТАМ:
СПЕЦИФИЧНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ НА ПАТОГЕННУЮ МИКРОФЛОРУ;
НЕОБХОДИМО,
ЧТОБЫ ХИМИОПРЕПАРАТ НЕ ТОЛЬКО ОКАЗЫВАЛ АНТИМИКРОБНОЕ ДЕЙСТВИЕ, НО И
СТИМУЛИРОВАЛ ЗАЩИТНЫЕ РЕАКЦИИ МАКРООРГАНИЗМА;
ПРИ ГИБЕЛИ МИКРООРГАНИЗМОВ ХИМИОПРЕПАРАТ ДОЛЖЕН БЫТЬ НЕЙТРАЛИЗАТОРОМ ТОКСИНОВ.
ТЕРМИНОЛОГИЯ:
СУЛЬФАНИЛАМИДЫ,
СУЛЬФАМИДЫ,
СУЛЬФОНАМИДЫ.
СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ХИМИЧЕСКИ ЯВЛЯЮТСЯ ПРОИЗВОДНЫМИ СУЛЬФАНИЛАМИДА (АМИДА СУЛЬФАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ)
Слайд 4
Химическая структура дигидрофолиевой кислоты
Дигидрофолиевая кислота
Слайд 5
КЛАССИФИКАЦИЯ ПО СКОРОСТИ ВСАСЫВАНИЯ И ВЫДЕЛЕНИЯ
СУЛЬФАНИЛАМИДНЫХ ПРЕПАРАТОВ
1. СУЛЬФАНИЛАМИДЫ,
БЫСТРО ВСАСЫВАЮЩИЕСЯ И БЫСТРО ВЫВОДЯЩИЕСЯ ИЗ ОРГАНИЗМА: УРОСУЛЬФАН, СУЛЬФАЦИЛ-НАТРИЙ,
СТРЕПТОЦИД, НОРСУЛЪФАЗОЛ, ЭТАЗОЛ, СУЛЬФАЗИН.
2. ОТНОСИТЕЛЬНО БЫСТРО ВСАСЫВАЮЩИЕСЯ И МЕДЛЕННО ВЫВОДЯЩИЕСЯ: СУЛЬФАДИМЕЗИН, СУЛЬФАЗИН, ЭТАЗОЛ.
З. МЕДЛЕННО И НЕПОЛНО ВСАСЫВАЮЩИЕСЯ: СУЛЬГИН, ФТАЛАЗОЛ, ФТАЗИН.
КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ
Слайд 6
КЛАССИФИКАЦИЯ по месту ЭФФЕКТА (ПРИЛОЖЕНИЯ)
Комбинированные препараты:
Сульфатон
Бактрим (бисептол).
Слайд 9
ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ ИНДЕКС
ПРЕДСТАВЛЯЕТ СОБОЙ ОТНОШЕНИЕ МИНИМАЛЬНОЙ ЛЕЧЕБНОЙ
(БАКТЕРИОСТАТИЧЕСКОЙ) ДОЗЫ К МАКСИМАЛЬНОЙ ПЕРЕНОСИМОЙ, ГРАНИЧАЩЕЙ С ТОКСИЧЕСКОЙ:
ДМС (dosis minima curativa)
ХИ=ДМТ (dosis maxima tolerantika)
ПРИ ЭТОМ, ЧЕМ НИЖЕ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ ИНДЕКС, ТЕМ ВЫШЕ ЛЕЧЕБНЫЙ ЭФФЕКТ И МЕНЬШЕ РИСК ОСЛОЖНЕНИЙ ОТ ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТОВ.
Слайд 10
Характеристика сульфаниламидных препаратов
Слайд 11
Примечание. * - Для препаратов короткого действия и
средней
длительности действия поддерживающие дозы соответствуют первой суточной дозе.
Слайд 12
РЕПЛИКАЦИЯ ВИРУСОВ ВКЛЮЧАЕТ НЕСКОЛЬКО ЭТАПОВ :
АДСОРБЦИЯ НА КЛЕТКЕ;
ПРОНИКНОВЕНИЕ
В КЛЕТКУ;
СИНТЕЗ «РАННИХ» НЕСТРУКТУРНЫХ БЕЛКОВ-ферментов (НАПРИМЕР, ПОЛИМЕРАЗ НУКЛЕИНОВЫХ КИСЛОТ);
СИНТЕЗ
РНК ИЛИ ДНК;
СИНТЕЗ КОНЕЧНЫХ («ПОЗДНИХ») СТРУКТУРНЫХ БЕЛКОВ;
«СБОРКА» (СОЗРЕВАНИЕ) ВИРУСНЫХ ЧАСТИЦ ВИРИОНОВ);
ВЫХОД ПОСЛЕДНИХ ИЗ КЛЕТКИ.
Слайд 13
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
Классификация по спектру действия:
I. Действующие
на ДНК-содержащие вирусы:
1. Действующие на герпесвирусы (ацикловир, идоксуридин, видарабин).
2.
Действующие на гепаднавирусы (интерфероны).
3. Действующие на поксвйрусы (метисазон).
II. Действующие на РНК-содержащие вирусы:
1. Действующие на ортомиксовирусы (мидантан, ремантадин, арбидол).
2. Действующие на ретровирусы (зидовудин).
III. Действующие как на РНК-, так и на ДНК-содержащие вирусы (оксолин, интерферон).
Классификация по химическому строению:
I. Синтетические средства:
1. Производные нуклеозидов (ацикловир, видарабин, идоксуридин, зидовудин).
2. Производные адамантана (мидантан).
3. Производные тиосемикарбазона (метисазон).
*
II. Аналоги эндогенных противовирусных веществ (интерферон).
Слайд 14
СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВ
1. Аналоги нуклеозидов - зидовудин,
ацикловир, видарабин, ганцикловир, трифлуридин, идоксуридин;
2. Производные пептидов - саквинавир;
3.
Производные адамантана - мидантан, ремантадин;
4. Производные индолкарбоновой кислоты -арбидол;
5. Производные фосфоромуравьиной кислоты -фоскарнет;
6. Производные тиосемикарбазона - метисазон.
БИОЛОГИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА, ПРОДУЦИРУЕМЫЕ КЛЕТКАМИ
МАКРООРГАНИЗМА - интерфероны.
Слайд 15
Направленность действия противо-вирусных средств может быть
разной и касаться разных стадий взаимо-действия вируса с клеткой.
Так, известны вещества, которые угнетают:
Адсорбцию вируса на клетке и/или проникновение его в клетку (гамма-глобулин);
Процесс высвобождения («депротеинизации» вирусного генома (мидантан, ремантадин);
Синтез «ранних» вирусных белков-ферментов (гуанидин);
Синтез нуклеиновых кислот (зидовудин ацикловир, видарабин, идоксуридин и другие аналоги нуклеозидов);
Синтез «поздних» вирусных белков
(саквинавир);
«Сборку» вирионов (метисазон).
Кроме того, попадая в организм, вирусы вызывают образование клетками биологически активного гликопротеина интерферона и включение гуморальных и клеточных звеньев иммунитета.
Вирусные белки, являясь сильными антигенами, вызывают образование антител, нейтрализующих действие вируса. Создание лекарственных средств, стимулирующих биосинтез интерферона и антителообразование, также перспективно в борьбе с вирусным инфекциями.
Слайд 16
Противовирусные средства
УГНЕТАЮЩИЕ
ПРОНИКНОВЕНИЕ ВИРУСА
В КЛЕТКУ
Амантадин
Гамма-глобулин
УГНЕТАЮЩИЕ СИНТЕЗ НУКЛЕИНОВЫХ КИСЛОТ
Ацикловир
Ганцикловир
Идоксуридин
Трибавирин
Фоскарнет
Зидовудин
ИНГИБИТОРЫ
ВИЧ-ПРОТЕАЗЫ
Сахинавир
Слайд 17
Показания к применению ряда противовирусных препаратов
Слайд 19
Сравнительная характеристика противовирусных средств
Слайд 22
Противоретровирусные препараты, эффективные при лечении ВИЧ, представлены следующими
группами:
ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ:
А. Нуклеозиды - зидовудин, диданозин,
зальцитабин,ставудин;
Б. Ненуклеозидные соединения - невирапин, делавирдин, эфавиренц.
ИНГИБИТОРЫ ВИЧ-ПРОТЕАЗЫ: индинавир, ритонавир, саквинавир, нельфинавир.
Слайд 23
Противогрибковые средства
(Антимикотики)
(Антифунгальные препараты)
1. Основными современными
противогрибковыми препаратами
являются:
Антибиотики (гризеофульвин, амфотерицин
В, нистатин и др.);
Синтетические соединения – «азолы» - производные
имидазола и тризола (клотримазол, кетоконазол);
Также производные N-метилнафталина (тербинафин, нафтифин и т.д.)
Противогрибковые препараты местного д-я (резорцин, производные ундециленовой к-ты)
Слайд 24
2. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными
грибами:
2.1. Присистемных или глубоких микозах (кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, криптококкоз,
бластомикоз):
Антибиотики (амфотерицин В, микогептин;
Производные имидазола (миконазол, кетоконазол);
Производные триазола (итраконазол, флуконазол)
Слайд 25
2.2. При эпидермомикозах (дерматомикозах)
Антибиотики (гризеофульвин);
Производные N-метилнафталина (тербинафин, ламазил,
тербизил;
Производные нитрофенола (нитрофунгин);
Препараты йода (р-твор йода спиртовый, калия йодид)
Слайд 26
3. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными
грибами (например, кандидомикозе):
Антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В;
Производные имидазола (миконазол,
клотримазол);
Бис-четвертичные аммоневые соли декамин).
При системных микозах (гистоплазмозе, криптококкозе, бластомикозе, кокцидиоидомикозе) один из лечебных препаратов – амфетерицин В (амфостатин, фунгизон). Он является полиеновым антибиотиком, продуцируемым Streptomyces nodosum.
