Слайд 7
Актуальность.
Установлено, что большая часть назначения антимикробных
препаратов (в т. ч. пероральных) приходится на амбулаторную
практику.
Среди «лидеров» по назначению антибиотиков – респираторные инфекции, которые составляют в среднем 50–70% потребления антибиотиков.
Внебольничное использование антибиотиков составляет 2/3 мирового рынка.
Велика проблема резистентности и поиска новых АБП.
Слайд 8
ТРЕБОВАНИЯ К ОПТИМАЛЬНОМУ АНТИБИОТИКУ В АМБУЛАТОРНЫХ УСЛОВИЯХ
высокая
эффективность
высокая безопасность
воздействие на инфекционный процесс
в различных органах и тканях
возможность приема препарата внутрь 1 (2) раза в сутки
Слайд 9
ОСНОВНЫЕ ХАРАКТЕРИАСТИКИ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ СРЕДСТВ
1. Спектр действия
широкий
узкий
(Гр+, Гр-)
влияние на аэробную и/или анаэробную флору
2. Происхождение
препарата
природные
полусинтетические
синтетические
Слайд 10
ОСНОВНЫЕ ХАРАКТЕРИАСТИКИ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ СРЕДСТВ
3. Характер действия.
бактерицидный
бактериостатический
Реализуются данные виды действия за счет следующих механизмов:
нарушение синтеза
клеточной стенки
нарушение функции цитоплазматической мембраны
нарушение синтеза белка и нуклеиновых кислот
нарушение синтеза интермедиаторов
Слайд 11
ОСНОВНЫЕ ХАРАКТЕРИАСТИКИ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ СРЕДСТВ
4. Кислотоустойчивость.
5. Особенности ФК (длительность
действия, способность к кумуляции в каком-либо органе)
6. Устойчивость к
отрицательным воздействиям микроорганизмов на антибиотики, т.е. способность сохранять свою терапевтическую активность.
Слайд 13
ИНГИБИТОРОЗАЩИЩЕННЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ
Флемоклав = амоксициллин + клавулановая кислота
Трифамокс = амоксициллин + сульбактам
Унасин = ампициллин + сульбактам
Тиментин = тикарциллин + клавулановая кислота
Тазоцин = пиперациллин + тазобактам
Слайд 14
Флемоксин Солютаб®
сравнительная биодоступность аминопенициллинов
93
70
50
%
94
Слайд 16
АНТИМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ
Слайд 17
КАРБАПЕНЕМЫ
- Имипенем (тиенам = имипенем + циластатин)
Меропенем
Эртапенем
Спектр действия
широкий (включая бактерии, устойчивые к ингибиторозащищенным пенициллинам и цефалоспоринам
III-IV поколений), кроме MRSA
Слайд 18
КАРБАПЕНЕМЫ
Фармакодинамика.
Меропенем по сравнению с имипенемом:
более активен в
отношении Гр- бактерий,
менее активен в отношении стафилококков и стрептококков,
не
инактивируется в почках,
не обладает просудоржной активностью,
реже вызывает желудочно-кишечные расстройства.
Слайд 19
КАРБАПЕНЕМЫ
Эртапенем по сравнению с имипенемом и меропенемом:
менее активен
в отношении неферментирующих Гр «–» бактерий (псевдомонады, акинетобактер);
имеет
приоритет в использовании при внебольничных пневмониях;
не инактивируется в почках;
устойчив ко многим видам бета-лактамаз (в т.ч. расширенного спектра)
Слайд 20
МОНОБАКТАМЫ
- азтреонам
Особенности спектра действия.
Азтреанам активен в отношении аэробных
Гр- микроорганизмов, в т.ч. вырабатывающих β-лактамазы и устойчивых к
пенициллинам и цефалоспоринам.
Не влияет на анаэробы, MRSA, Гр+ кокки, разрушается β-лактамазами указанных микроорганизмов.
Слайд 22
ПРОТИВОМИКРОБНЫЙ СПЕКТР
ДЕЙСТВИЯ МАКРОЛИДОВ
• грамположительные бактерии
• грамотрицательные бактерии; кроме
Enterobacteriaceae
• внутриклеточные патогенные микроорганизмы;
• анаэробы
Слайд 23
Фармакодинамика.
По сравнению с эритромицином:
Кларитромицин
высокоактивен в отношении Helicobacter pylori
и атипичной микрофлоры, обладает более высокой биодоступностью.
Слайд 24
Фармакодинамика.
По сравнению с эритромицином:
Азитромицин
обладает максимальной активностью в отношении
гемофильной палочки, энтеробактерий, создает наибольшие концентрации в тканях, обладает
лучшей переносимостью.
Наличие противовоспалительной и иммуномодулирующей активности.
Слайд 25
Фармакодинамика.
По сравнению с эритромицином:
Спирамицин
активен в отношении стрептококков, устойчивых
к 14-й и 15-й членным макролидам
телитромицин активен в отношении
пенициллинрезистентного пневмококка.
Слайд 26
Фармакодинамика.
По сравнению с эритромицином:
Джозамицин
активен в отношении эритромицин-резистентных стрептококков
и стафилококков;
создает высокие концентрации в бронхиальном секрете и
миндалинах;
высокая степень проникновения внутрь клеток;
низкая вероятность ингибирования микросомальных ферментов печени.
Слайд 27
ТЕТРАЦИКЛИНЫ
1 ПРИРОДНЫЕ ТЕТРАЦИКЛИНЫ
- тетрациклин
- окситетрациклин
- хлортетрациклин
2 ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ТЕТРАЦИКЛИНЫ
-
доксициклин
- ролитетрациклин
- морфоциклин
- метациклин
- миноциклин
Слайд 28
Фармакокинетика доксициклина.
доксициклин более липофилен и создает более
высокую концентрацию в тканях, чем тетрациклин;
биодоступность доксициклина не
зависит от приема пищи;
препарат выводится через почки и ЖКТ.
Доксициклин характеризуется несколько более более высокой антистафилококковой активностью.
Слайд 29
Глицилциклины
Тигециклин
Широкий спектр действия в
отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, мультирезистентных
микроорганизмов (MRSA, энтеробактерий, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра, большинство видов Acinetobacter spp.), внутриклеточных бактерий.
Тигециклин не активен против Pseudomonas aeruginosa.
Слайд 31
СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ
Дозозависимая бактерицидная активность в отношении семейства Enterobacteriaceae
(E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp. и др.), неферментирующих грамотрицательных палочек (P.
aeruginosa, Acinetobacter spp.).
Аминогликозиды активны в отношении стафилококков (кроме MRSA).
Аминогликозиды неактивны в отношении S. pneumoniae, анаэробов (Bacteroides spp., Clostridium spp. и др.).
Слайд 32
Фармакокинетика.
препараты обладают низкой (менее 30%) степенью связи
с белками плазмы крови;
создают высокие концентрации в почках, легких,
печени;
плохо проходят через ГЭБ;
не подвергаются метаболизму;
выводятся через почки в неизменном виде.
Слайд 33
Режимы дозирования:
2-3 раза в сутки
однократное введение
суточной дозы снижает риск нефротоксического действия
Доза рассчитывается на 1
кг веса больного
Слайд 34
Фармакодинамика.
(по сравнению с гентамицином):
нетилмицин активен в отношении
гентамицинрезистентных микроорганизмов, менее нефро- и ототоксичен
амикацин действует на гентамицин-
и нетилмицинрезистентные микроорганизмы, активен в отношении микобактерии туберкулеза и некоторых атипичных бактерий, менее токсичен.
Слайд 36
Особенности спектра действия
Нефторированные хинолоны
оказывают влияние на грам-отрицательные бактерии
(пипемидовая и оксолиниевая кислоты активны в отношении некоторых видов
стафилококка),
используется в основном для терапии (в качестве препаратов второго ряда) инфекций мочевыводящих путей.
Слайд 37
Особенности спектра действия
Фторхинолоны
имеют значительно более широкий спектр;
активны в
отношении ряда грамположительных аэробных и большинства штаммов грамотрицательных бактерий;
фторхинолоны
III и, особенно, IV поколения высокоактивны в отношении пневмококков, внутриклеточных возбудителей (Chlamydia spp., Mycoplasma spp. и др.), анаэробных бактерий (моксифлоксацин).
Слайд 38
ГЛИКОПЕПТИДЫ
-ванкомицин
-тейкопланин
Особенности спектра действия.
Препараты подавляют аэробные и анаэробные Гр+
микроорганизмы (включая MRSA)
Слайд 39
Фармакокинетика.
Препараты не всасываются в ЖКТ (вводятся парантерально),
не метаболизируются, выводятся через почки в неизменном виде.
Фармакодинамика.
Ванкомицин
– препарат выбора при инфекциях, вызванных MRSA, пенициллин- и аминогликозидрезистентными энтерококками.
Тейкопланин по сравнению с ванкомицином более активен в отношении MRSA и энтерококков, в т.ч. ванкомицинрезистентных штаммов.
Слайд 40
ОКСАЗОЛИДИНОНЫ
– линезолид
Особенности спектра действия.
Обладает бактерицидным действием на
аэробные и анаэробные Гр+ микроорганизмы (в том числе MRSA,
ванкомицинрезистентные штаммы энтерококка), включая устойчивые к пенициллину, цефтриаксону, клиндомицину, тетрациклину, хлорамфениолу.
Слайд 41
Циклические липопептиды
Даптомицин
Препарат характеризуется бактерицидным действием
в отношении широкого спектра грам(+) возбудителей, включая MRSA, S.aureus
с промежуточной чувствительностью к ванкомицину, ванкомицинорезистентный S.aureus и ванкомицинорезистентные энтерококки.
Слайд 42
ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОИМИДАЗОЛА
- метронидазол (I поколение)
- тинидазол (II поколение)
-
орнидазол (II поколение)
Особенности спектра действия.
Препараты активны в отношении Гр+
и Гр- анаэробов (бактероиды, кокки, фузобактерии, клостридии), некоторых простейших (трихомонад, лямблий, амеб, балантидий), Helicobacter pylori, малоактивны в отношении аэробных бактерий (стафилококки, энтеробактерии).
Слайд 43
Фармакодинамика.
Препараты II поколения обладают большей длительностью действия
и лучшей переносимостью по сравнению с метрони-дазолом.
Тинидазол и
метронидазол используются для эрадикации Helicobacter pylori.
Слайд 45
СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ ПРОТИВОГРИБКОВЫХ СРЕДСТВ
Особенности спектра действия.
Нистатин, леворин оказывает
влияние также на амебы, лейшмании.
Клотримазол подавляет также стрептококки,
стафилококки, трихомонады.
Слайд 46
НИТРОФУРАНЫ
- фурациллин
- фуразолидон
- фурадонин (нитрофурантоин)
- фурагин (фуразидин)
Слайд 47
Особенности спектра действия.
Препараты с широким спектром действия, включающим
также некоторые анаэробы, простейшие, грибы Candida.
Фармакокинетика.
-фурадонин и фурагин
хорошо всасываются в ЖКТ и выводятся через почки, создавая в них терапевтическую концентрацию;
фуразолидон хуже всасывается в ЖКТ, элиминируется в основном через ЖКТ;
Фурагин обладает куммулятивным эффектом, что позволяет назначать его 2 раза в сутки.
Слайд 48
ОКСИХИНОЛИНЫ
Нитроксолин
Активен в отношении грам-отрицательной флоры, грибов рода
Candida, некоторых простейших.
Препарат хорошо всасывается в ЖКТ (около
50%), не подвергается метаболизму, плохо проникает в ткани организма, выводится через почки в неизмененном виде, где создает терапевтическую концентрацию.
Слайд 49
Документы
регламентирующие выбор и применение лекарственных препаратов в лечении
и профилактики заболеваний в РФ.
1.Инструкция по препаратам зарегистрированным МЗ
в РФ.
2.Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (Формуляр).
3.Национальные рекомендации по диагностике, лечению и профилактике заболеваний, содержащие стандарты, протоколы и алгоритмы лечения и профилактики.
Документы
регламентирующие организационную и финанасово-экономическую деятельность ЛПУ.
1.Стандарты ведения больных МЗ РФ
2.Порядки ведения больных МЗ РФ
Слайд 51
МОО «Альянс клинических
химиотерапевтов и микробиологов»
Российское общество акушеров-гинекологов
МОО «Альянс
оториноларингологов»
«Стратегия и тактика рационального
применения антимикробных
средств в амбулаторной
практике.»
Российские практические
рекомендации
Москва 2014
Слайд 52
Антисептические препараты в стоматологии
Слайд 53
ИНФЕКЦИИ ПОЛОСТИ РТА
Инфекции полости рта в зависимости от
анатомической локализации подразделяются на истинно одонтогенные, связанные с поражением
тканей зуба, и пародонтальные, связанные с поражением периодонта (периодонтит) и десны (гингивит, перикоронарит), окружающих тканей (костной, мягких тканей).
Лечение одонтогенной инфекции (кариес, пульпит) часто ограничивается местной терапией, включающей стандартные стоматологические манипуляции.
Системная антибактериальная терапия проводится
только при распространении одонтогенной инфекции за пределы пародонта (под надкостницу, в кости, мягкие ткани), при наличии повышенной температуры тела, регионарного лимфаденита, интоксикации.
Слайд 54
Наиболее вероятные возбудители
В развитии кариозного процесса значительная роль
отводится кислотообразующим бактериям (стрептококки, лактобактерии, актиномицеты), при заболеваниях пародонта
- грамотрицательным анаэробам (бактероиды, фузобактерии, спирохеты).
При истинно одонтогенной инфекции наряду с факультативными бактериями, прежде всего зеленящими стрептококками (S. mutans, S. milleri), выделяется анаэробная флора (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Actinomyces spp.).
Слайд 55
Пульпит.
Возбудители: зеленящие стрептококки, неспорообразующие анаэробы.
Антимикробная терапия показана только
при недостаточной эффективности стоматологических манипуляций или распространении инфекции в
окружающие ткани.
Слайд 56
Пульпит.
Препараты выбора:
феноксиметилпенициллин или
бензилпенициллин
(в зависимости от тяжести
течения).
Альтернативные препараты:
амоксициллин/клавуланат,
клиндамицин,
спирамицин ± метронидазол.
Длительность терапии: в зависимости от
тяжести течения (не менее 5 дней).
Слайд 57
Простой гингивит.
Системная антимикробная терапия не требуется. Эффективно полоскание
антисептиками (хлоргекседин).
Язвенно-некротический гингивит.
Препараты выбора:
феноксиметилпенициллин, метронидазол.
Альтернативные препараты:
амоксициллин,
амоксициллин/клавуланат
Длительность терапии: в зависимости от тяжести течения.
Слайд 58
Периодонтит
Возбудители: стрептококки, бактероиды и
др.
Препараты выбора:
амоксициллин/клавуланат,
доксициклин
Альтернативные препараты:
спирамицин + метронидазол
Длительность
терапии: 7 дней.
Пациентам с лейкопенией или нейтропенией после химиотерапии назначаются имипенем ± аминогликозиды.
Длительность терапии: в зависимости от тяжести течения, но не менее 10-14 дней.
Слайд 59
БУККАЛЬНЫЙ ЦЕЛЛЮЛИТ
Обычно наблюдается
у детей в возрасте до 3-5 лет. Основным возбудителем
является гемофильная палочка.
Препараты выбора: цефалоспорины III поколения (цефотаксим, цефтриаксон) в/в, в/м.
Альтернативные препараты: азитромицин, амоксициллин/клавуланат.
Длительность терапии: в зависимости от тяжести течения, но не менее 7-10 дней.
Слайд 60
Периостит и остеомиелит челюстей
При развитии одонтогенного остеомиелита в
50% случаев выделяется золотистый стафилококк. Другая микрофлора - чаще
всего анаэробная.
Препараты выбора: оксациллин, цефазолин.
Альтернативные препараты: амоксициллин/клавуланат, клиндамицин, линкомицин, линезолид.
Длительность терапии: не менее 4 нед.
Слайд 61
ОДОНТОГЕННЫЙ ВЕРХНЕЧЕЛЮСТНОЙ СИНУСИТ
Возбудители: неспорообразующие анаэробы, Enterobacteriaceae, стафилококк.
Препараты выбора:
амоксициллин/клавуланат
цефепим,
имипенем (при нозокомиальном синусите).
Альтернативные препараты: моксифлоксацин.
Длительность терапии: 10 дней.
Слайд 62
Абсцессы, флегмоны, лимфадениты
Возбудители: стафилококки, полимикробная флора.
Препараты выбора:
амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам и др.
Альтернативные препараты:
оксациллин (бензилпенициллин) + метронидазол,
цефоперазон/сульбактам,
эртапенем.
Длительность терапии: 10-14 дней.
Слайд 63
Некротический стоматит
Препараты выбора:
феноксиметилпенициллин,
бензилпенициллин (в/в)
Альтернативные препараты:
спирамицин
+ метронидазол (в/в).
Длительность терапии: в зависимости от тяжести течения.
Слайд 64
Актиномикоз
Препараты выбора: бензилпенициллин в дозе 18—24 млн ЕД/сут,
при положительной динамике - переход на ступенчатую терапию (феноксиметилпенициллин
2 г/сут или амоксициллин по 3-4 г/сут).
Альтернативные препараты: доксициклин 0,2 г/сут, эритромицин 2 г/сут.
Длительность терапии:
бензилпенициллин 3-6 нед. в/в.,
препараты для приема внутрь - 6-12 мес.
Слайд 65
ВЫБОР АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ СРЕДСТВ У БЕРЕМЕННЫХ
Слайд 66
Антибактериальные препараты,
запрещенные к применению у беременных:
Аминогликозиды
Тетрациклины
Линкомицин
Ванкомицин (по
жизненным показаниям)
Линезолид (по жизненным показаниям)
Фторхинолоны
Нитрофураны
Сульфаниламиды
Противогрибковые
Слайд 67
Особенности лечения инфекций полости рта при
беременности и
грудном вскармливании
Противопоказаны фторхинолоны, тетрациклины на протяжении всей беременности и
при лактации. Противопоказан ко-тримоксазол в и III триместре, метронидазол - в I триместре беременности и в течение первых месяцев лактации.
Слайд 68
Особенности лечения инфекций полости рта у детей
Противопоказаны:
фторхинолоны,
тетрациклины детям до 8 лет,
ко-тримоксазол - первые 2 месяца жизни,
клиндамицин - новорожденным.
Слайд 69
Клиническая фармакология противовоспалительных лекарственных средств.
Слайд 70
ВИДЫ БОЛИ
НОЦИЦЕПТИВНАЯ
(в результате стимуляции поверхностных или глубоких
тканевых рецепторов (ноцицепторов), обусловленной повреждением тканей - травмой или
воспалением)
НЕЙРОПАТИЧЕСКАЯ
( возникает при повреждении нервных волокон в любой точке от первичной афферентной проводящей системы до кортикальных структур ЦНС)
СОМАТИЧЕСКАЯ
ВИСЦЕРАЛЬНАЯ
ГЛУБОКАЯ
ПОВЕРХНОСТНАЯ
Психогенные и
соматоформные
болевые расстройства
Слайд 71
ХАРАКТЕРИСТИКА НОЦИЦЕПТИВНОЙ БОЛИ
Соматическая боль:
четкая соматотопия,
пропорциональность силы боли
интенсивности ноцицептивного воздействия
формирование адекватных защитно-приспособительных реакций.
Висцеральная боль:
не
локализована,
в большинстве случаев нет зависимости интенсивности ощущения от объема повреждения ткани,
формирование адаптивного поведения ограничено принятием "вынужденной" позы.
Слайд 72
КОРА ГОЛОВНОГО МОЗГА
ПОДКОРКОВЫЕ БОЛЕВЫЕ
СТРУКТУРЫ ЦНС
СПИННОЙ МОЗГ
ОЧАГ ПОВРЕЖДЕНИЯ
(НОЦИЦЕПТОРЫ)
Этапы формирования хронической боли:
Формирование патологической алгической системы. Ослабление
естественной антиноцицептивной системы.
Активация NMDA-рецепторов нейронов задних рогов спинного мозга.
Усиление потока болевой импульсации с периферии.
Слайд 73
наиболее частая характеристика - тупая, пульсирующая, давящая, патогномоничная
характеристика – обжигающая, стреляющая.
частичная потеря чувствительности.
вегетативные расстройства
(гипер- и гипогидроз в болевой области и др.).
аллодиния (появление/усиление болевого ощущения в ответ на низко интенсивные раздражители).
боль не мешает засыпанию пациента (однако, больной может внезапно просыпаться от сильной боли).
боль невосприимчива к морфину и другим опиатам в обычных анальгетических дозах.
ХАРАКТЕРИСТИКА НЕЙРОПАТИЧЕСКОЙ БОЛИ
Слайд 74
Принципы купирования боли
1. Устранение источника боли.
2. Проведение блокад
местными анестетиками.
Инфильтрационная анестезия;
Блокада периферических нервов;
Блокада нервных сплетений;
Блокада симпатических стволов;
Блокада
корешков спинномозговых нервов;
Центральная блокада (спинномозговая и эпидуральная).
3. Проведение нейролитических блокад (деструкция нервного волокна или узла этанолом или фенолом).
4. Фармакотерапия боли.
5. Вспомогательные методы лечения боли:
Физиотерапия;
Акупунктура;
Электростимуляция.
Слайд 75
Противоболевые препараты
Основные:
Местные анестетики
НПВП
Антагонисты NMDA-рецепторов
Наркотические
анальгетики
Комбинированные анальгетики
Вспомогательные (адьюванты):
Миорелаксанты
Антидепрессанты
Антиконвульсанты
Слайд 76
ФАКТОРЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА ВЫБОР АНАЛЬГЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
1. Выраженность болевого
синдрома
2. Длительность болевого синдрома
3. Заболевание, лежащее в основе болевого
синдрома
Слайд 77
Трехступенчатая схема фармакотерапии болевого синдрома (ВОЗ)
Боли слабой степени:
Ненаркотический
анальгетик + адъювантные средства.
Боли умеренной степени:
Слабый опиоид +
ненаркотический анальгетик + адъювантные средства.
Боли выраженной степени:
Сильный опиоид + ненарктотический анальгетик + адъювантные средства.
Слайд 78
Классификация боли
По временным характеристикам:
Острая боль - это новая,
недавняя боль, связанная с вызвавшим ее повреждением и, как
правило, является симптомом какого-либо заболевания. Такая боль исчезает при устранении повреждения.
Хроническая боль продолжается длительный период (более 3 мес.) времени даже после устранения причины, вызвавшей острую боль. Часто приобретает статус самостоятельной болезни.
Слайд 79
Тактика анальгетической терапии в зависимости от длительности болевого
синдрома
Слайд 80
Местные анестетики.
(стоматология, препараты формуляра)
В связи с высокой васкуляризацией
челюстно-лицевой области и наличием сосудорасширяющих свойств у препаратов (кроме
мепивакаина) одновременно используют сосудосуживающие (эпинефрин).
Артикаин + эпинефрин (брилокаин-адреналин, ультракаин Д-С и форте, цитокаин, септанест с адреналином)
инъекционное обезболивание до 7 мг/кг, для детей – до 5 мг/кг.
Мепивакаин (мепивастезин, мепидонт)
инъекционное обезболивание, 3% р-р 4,4 мг/кг без вазоконстриктора, 2% р-р 6,6 мг/кг с вазоконстриктором (адреналином, норадреналином).
Бензокаин (анестезин) для наружного применения 5 – 20% р-р, 50 – 70% паста.
Бумекаин (пиромекаин) для наружного применения 1 – 2% р-р, 5% мазь.
Лидокаин (ксилокаин) для наружного применения 10% спрей, 5% гель, мазь.
Слайд 82
Характеристика основных представителей местных анестетиков
Слайд 83
Побочные эффекты местных анестетиков
Токсическое действие на ЦНС:
а) малые
реакции: сонливость, слабость, двигательная заторможенность, головокружение;
б) большие реакции: судороги,
нарушение дыхания, потеря сознания.
Артериальная гипотония.
Аритмогенное действие и нарушение проводимости.
Тошнота, рвота.
Аллергические реакции.
Слайд 84
Классификация противовоспалительных препаратов
1.Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):
а)производные
салициловой кислоты
-
аспирин (исприн, микристин)
- натрия салицилат (долобид, трилисат)
б)производные индол- и инденуксусной кислоты
- индометацин
- сулиндак (клинорил), этодолак
в) производные фенилуксусной кислоты
- диклофенак (вольтарен, ортофен)
- аклофенак
Слайд 85
г) производные пропионовой кислоты
- ибупрофен
(бруфен)
- кетопрофен
- напроксен
- фенопрофен
- флугалин
- ренгазил
д) производные пиразолона
- анальгин
- амидопирин
- бутадион (фенилбутазон)
- азапропазон (промексан, реймокс)
- фенпразон
Слайд 86
е) производные антраниловой кислоты
(фенаманаты)
- флуфенамовая кислота (арлеф)
-
мефенамовая кислота (понстан)
- толфенамовая кислота (клотам)
- нифлумовая кислота (актол)
ж) оксикамы
- пироксикам
- теноксикам
- мовалис
Слайд 87
з) производные хиназолонов
-
проквазон
- флупроквазон
и) селективные ингибиторы ЦОГ – 2:
- целекоксиб
- мелоксикам
- нимесулид
Слайд 88
НПВС, разрешенные в педиатрии (учитывать форму выпуска!)
Всего НПВС
насчитываются более 30.
В педиатрии применяются:
- ибупрофен (без возрастных ограничений),
- парацетамол,
- ацетилсалициловая кислота (с 12 лет),
- диклофенак (с 6 лет),
- нимесулид (суспензия с 2 лет; таблетки с 12 лет),
- индометацин (без возрастных ограничений)
- мелоксикам (с 12 лет),
- напроксен (суспензия с 1 года),
- пироксикам ( с 14 лет)
Слайд 89
Классификация НПВП по силе противовоспалительного действия
1. Препараты с
высокой противовоспалительной активностью
диклофенак, ацеклофенак
индометацин
2. Препараты с
умеренной противовоспалительной активностью
бутадион, напроксен
оксикамы
Селективные ЦОГ 2 (целебрекс, нимесил, мовалис)
3. Препараты с низкой противовоспалительной активностью
ибупрофен, ацетилсалициловая кислота
анальгин
Слайд 90
Механизмы противовоспалительного действия НПВП
1. Уменьшение проницаемости капилляров.
2.Стабилизация лизосом,
обладающих повреждающим действием.
3. Снижение синтеза АТФ (воспаление чувствительно к
недостатку энергии).
4.Торможение синтеза и инактивация медиаторов воспаления.
5.Уменьшение агрегации тромбоцитов.
6.Торможение пролиферативной фазы воспаления.
Слайд 91
Фармакокинетика НПВП
Для большинства НПВП характерна:
- высокая биодоступность
(>80%);
- высокая степень связи с белками плазмы (>90%);
- метаболизм
в печени;
- преимущественное (70-100%) выведение через почки в виде метаболитов;
- метаболиты являются фармакологически неактивными соединениями (исключение -бутадион)
Слайд 92
Фармакодинамические эффекты НПВП
- противовоспалительный
- аналгезирующий
- жаропонижающий
- антиагрегационный
Слайд 93
Наиболее частые побочные эффекты НПВП
- аллергические реакции
- ульцерогенное
действие на ЖКТ
- гематотоксическое действие
Чаще других групп указанные побочные
эффекты вызывают производные салициловой, индолуксусной кислот, производные пиразолона.
Лучше других переносятся производные пропионовой, фенилуксусной кислоты, набуметон, этадалак.
Среднее положение занимают оксикамы и фенаматы.
Слайд 94
Побочные эффекты НПВС:
На сердечно-сосудистую систему
Артериальная
гипертензия
Периферические
отеки
Почечные
Снижение клубочковой
фильтрации
Интестициальный
нефрит
Сердечная недостаточность
Снижение эффективности
Гипотензивных препаратов
Почечная недостаточность
Слайд 95
Пути улучшения переносимости НПВП
- снизить дозу НПВП
- изменить
способ введения препарата
-назначение кишечнорастворимых форм
- назначение селективных (ЦОГ-2) НПВП
-
НПВП сочетать с омепразолом или мизопростолом
Слайд 96
Тактика назначения НПВП
принимать после еды;
начинать лечение с наименьшей
дозы, с постепенным ее увеличением;
нецелесообразен прием 2-х и более
НПВП одновременно;
Слайд 97
В отношении НПВП, так же как и других
противоревматических средств, реализуется принцип: «чем более выражен воспалительный процесс,
тем более сильный препарат следует назначать, тем больший терапевтический эффект может быть получен у больного».
Слайд 98
Антагонисты NMDA-рецепторов
флупиртин (катадолон)
Фармакодинамика Флупиртина:
АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЙ
ЭФФЕКТ
МИОРЕЛАКСИРУЮЩИЙ ЭФФЕКТ
НЕЙРОПРОТЕКТИВНЫЙ ЭФФЕКТ
Слайд 99
Классификация наркотических
анальгетиков
Слайд 100
Анальгетическая сила препаратов
фентанил,
бупренорфин,
буторфанол,
морфин
омнопон,
налбуфин,
промедол,
пентозацин
кодеин,
пропоксифен,
тилидин,
трамадол
Слайд 101
Скорость наступления анальгетического эффекта и его длительность
Начало
действия: при в/в введении – в течение 5 мин.,
при в/м, п/к введении – через 10 – 15 мин., при пероральном приеме – через 20 – 30 мин.
Длительность действия:
до 1 часа – фентанил;
до 6 часов – налбуфин, трамал ретард;
до 8 часов – бупренорфин;
около 4 часов (3 – 5 час.) – остальные средства.
Слайд 102
Ретардные формы опиоидных анальгетиков
Длительность действия 12-24 часа:
Морфилонг
МСТ
континус (морфина сульфат)
DHC континус (дигидрокодеин)
Длительность действия 72 часа:
Фендивия (III-е
поколение трансдермальной формы фентанила)
Дюрогезик (трансдермальная форма фентанила)
Транстек (трансдермальная форма бупренорфина)
Слайд 103
Особенности терапии нейропатической боли
Традиционные опиоидные средства в сочетании
с:
АНТИКОНВУЛЬСАНТАМИ (габапентин, прегабалин)
АНТИДЕПРЕССАНТАМИ (дулоксетин, венлафаксин)
АНТАГОНИСТАМИ NMDA-РЕЦЕПТОРОВ (флупиртин)
МЕСТНЫМИ АНЕСТЕТИКАМИ (версатис)
