Презентация на тему Нестероидные противоспалительные средства

(НПВС), о которых и пойдёт речь ниже.
Вторая группа

- глюкокортикостероиды,
третья - так называемые базисные средства терапии коллагенозов, их называют ещё малыми иммунодепрессантами, и, наконец,
собственно иммунодепрессанты.

Все эти средства ещё можно разделить на две большие группы –
быстродействующие (НПВС), подавляющие различные неспецифические факторы воспаления,
медленно действующие (иммунодепрессанты), влияющие на основные иммунные звенья патологического процесса.

Кортикостероиды стоят особняком как средства, сочетающие противовоспалительные и иммунодепрессивные свойства.

НПВС - угнетение синтеза простагландинов путём торможения каскада арахидоновой

кислоты, ингибируя фермент циклооксигеназу (ЦОГ, или простагландин-синтетазу). Простагландины являются основными "действующими лицами" в генезе боли, воспаления и повышения температуры, поскольку они:
- являются медиаторами местной воспалительной реакции: вызывают локальное расширение сосудов, отек, экссудацию, миграцию лейкоцитов (в основном PgЕ2 и PgI2);
- сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли (гистамину и брадикинину) и механическим воздействиям, понижая порог болевой чувствительности;
- повышают чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов (интерлейкина-1 и других), образующихся в организме под влиянием микробов, вирусов, токсинов (главным образом PgЕ2).

контролирует выработку ПГ, регулирующих целостность слизистой оболочки ЖКТ, функцию

тромбоцитов и почечный кровоток
ЦОГ-2 – участвует в синтезе ПГ при воспалении.
ЦОГ-2 в здоровых тканях в нормальных условиях отсутствует, а образуется под действием некоторых тканевых факторов (цитокины и др.), запускающих воспалительную реакцию.

НПВС
Максимальное
угнетение
синтеза ПГ
Выражен в меньшей степени
Дозозависимый

стабилизацией лизосомальных мембран (что препятствует выходу лизосомальных ферментов и

предупреждает повреждение клеточных структур),
с торможением процессов образования макроэргических соединений в процессах окислительного фосфорилирования (снижение энергообеспечения воспалительного процесса и торможение хемотаксиса клеток в очаг воспаления),
торможением агрегации нейтрофилов (нарушается высвобождение из них медиаторов воспаления),
угнетением синтеза, взаимодействия с рецепторами, инактивацией других медиаторов воспаления (брадикинин, лимфокины, лейкотриены, факторы комплемента и др.),
торможением пролиферативной фазы воспаления за счёт ингибирования трансформации лимфоцитов,
торможением продукции ревматоидного фактора.

интенсивности, которые локализуются в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах,

а также при головной или зубной боли. При сильных висцеральных болях большинство НПВС менее эффективны и уступают по силе анальгезирующего действия наркотическим препаратам.

Преимущество НПВС перед наркотическими анальгетиками является то, что они
не угнетают дыхательный центр,
не вызывают эйфорию и лекарственную зависимость,
не обладают спазмогенным действием (имеет значение при коликах).

действию эндогенных пирогенов и проявляется только при лихорадке, на

нормальную температуру тела они не влияют.

синтез сильного эндогенного проагреганта тромбоксана.
Наиболее сильной и длительной

антиагрегационной активностью обладает аспирин, который необратимо подавляет способность тромбоцита к агрегации на всю продолжительность его жизни (7 дней).
Антиагрегационный эффект других НПВС слабее и является обратимым. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не влияют на агрегацию тромбоцитов.

применении и имеет вторичный характер за счёт снижения проницаемости

капилляров - затрудняется контакт иммунокомпетентных клеток и антител с антигеном.

НПВС развивается через 0,5-2 ч.,
противовоспалительное - через 3-4

дня,
десенсибилизирующее - через 3 мес.

(Анальгин+Амидопирин+Кофеин)
андипал (Анальгин+Дибазол+Папаверин+Фенобарбитал)
артротек (Диклофенак+Мизопростол)
аскофен (Аспирин+Фенацетин+Кофеин)
баралгин (Анальгин+Питофенон+Фенпивероний)

- триган, спазмалгин, максиган
бенальгин (Анальгин+Кофеин+Вит. В1)
ибуклин (Ибупрофен+Парацетамол)
ланагесик (Мефенаминовая к-та+Парацетамол)
каффетин (Пропифеназон+Парацетамол+Кофеин+Кодеин)
колдрекс (Парацетамол+Фенилэфрин+Терпингидрат+ Кофеин)
кулпан-С (Парацетамол+Метионин)
новалгин (Пропифеназон+Парацетамол+Кофеин)
новиган (Ибупрофен+Питофенон+Фенпивероний)
кислота)

новомигрофен (Амидопирин+Фенацетин+Кофеин+Лимон.к-та)
пенталгин (Анальгин+Парацетамол+Кодеин+Кофеин+Фенобарбитал)
пирамеин (Амидопирин+Кофеин)
пирафен (Амидопирин+Фенацетин)
пиркофен (Амидопирин+Фенацетин+Кофеин)
пливалгин (Парацетамол+ Пропифеназон+Кофеин+Фенобарбитал+Кодеин)
реопирин (Амидопирин+Бутадион) - пирабутол
румафен (Диклофенак+Дифлунизал)
саридон (Парацетамол+Пропифеназон+Кофеин)
седалгин (Аспирин+Фенацетин+Фенобарбитал+Кофеин+Кодеин)
седалгин-нео (Аспирин+Анальгин+Фенобарбитал+Кофеин+Кодеин)
солпадеин (Парацетамол+Кофеин+Кодеин)
томапирин (Аспирин+Парацетамол+Кофеин)
темпалгин (Анальгин+Темпидин)
цитрамон (Аспирин+Фенацетин+Кофеин+Какао+Лимонная к-та)
цитрамон П (Аспирин+ Парацетамол+ Кофеин)
фервекс (Парацетамол+Фенирамин+Аскорбиновая кислота)
цитрапак (Аспирин+ Парацетамол+ Кофеин+ Какао+Аскорбиновая

входят препараты, достаточно сильно отличающиеся и по силе действия,

и по частоте развития и характеру побочных эффектов.
Например, в группе производных фенилпропионовой кислоты ибупрофен является одним из слабых НПВС, а напроксен достаточно "приличный" по силе препарат.

эффекта, селективности торможения циклооксигеназы, длительности действия и по переносимости.

По экспериментальным данным можно составить несколько шкал активности препаратов, хотя они могут несколько отличаться от клинических данных

> напроксен > бутадион >> ибупрофен > анальгин >

амидопирин > аспирин.

> амидопирин > пироксикам > напроксен > ибупрофен >

бутадион > аспирин.

> индометацин > напроксен >> амидопирин > ибупрофен >

бутадион > аспирин.

> напроксен > бутадион > аспирин > анальгин >

ибупрофен > амидопирин.
По клиническим данным чаще всего ульцерацию вызывают аспирин и индометацин, реже пироксикам, напроксен, бутадион, более редко ибупрофен, диклофенак, анальгин.

за счёт торможения активности ЦОГ-2, а основные побочные эффекты

появляются при ингибировании ЦОГ-1. Таким образом, появляется возможность повышать эффективность и переносимость НПВС путём создания более селективных препаратов. Имеющиеся препараты по-разному активны в отношении изоферментов ЦОГ.
Так, наиболее активны в отношении ЦОГ-1 индометацин, аспирин и пироксикам, несколько менее на неё действуют напроксен, диклофенак и ибупрофен, более селективны к ЦОГ-2 нимесулид, мелоксикам, набуметон и этодолак, наконец, выраженную избирательность проявляют целекоксиб и рофекоксиб. Для некоторых препаратов вычислен индекс селективности (соотношение ингибирования ЦОГ-1 / ЦОГ-2). Например, для мелоксикама он составляет 0,33, диклофенака - 2,2, теноксикама - 15, пироксикама - 33, индометацина - 107. Следует помнить, что селективные препараты практически не влияют на агрегацию тромбоцитов.

Наиболее селективны
Этодолак,
Целекоксиб, Рофекоксиб

ревматические заболевания суставов (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева),

реактивные и инфекционно-аллергические артриты, подагрический артрит, псориатический артрит, артриты при коллагенозах (СКВ, системная склеродермия и др.). При ревматоидном артрите, болезни Бехтерева лечение обязательно должно быть комплексным, обязательно используют другие методы лечения. В начале лечения можно использовать одновременно парентеральное и пероральное введение препаратов. При преимущественно суставной форме заболевания лечение начинают с наиболее активных (Пироксикам, Диклофенак, Индометацин), применение же относительно менее активных Аспирина, Ибупрофена допустимо только в лёгких случаях, мало пригодны пиразолоны, имеющие большое число побочных эффектов при длительном применении, хотя допустим короткий курс Бутадиона с последующим переходом на более безопасный препарат. НПВС при ревматоидном артрите применяют длительно (годами), поэтому нередко возникают побочные эффекты. Следует учитывать, что при ревматоидном артрите НПВС оказывают только симптоматический эффект, не влияя на течение заболевания. Они не способны приостановить прогрессирование процесса, вызвать ремиссию и предупредить развитие деформации суставов. В то же время облегчение, которое НПВС приносят больным ревматоидным артритом, настолько существенно, что ни один из них не может обойтись без этих препаратов.

мес., традиционно используют Аспирин (3-4 г/сут), Бутадион (450-600 мг/сут),

хотя более предпочтительны Индометацин, Диклофенак (75-100 мг/сут). Бутадион нежелателен при недостаточности кровообращения (задержка натрия и воды).

При ревматизме

Бутадион (применяется в суточной дозе 450-900 мг/сут, поддерживающая доза

100-200 мг), он хорошо снимает боли и скованность в суставах, хотя малопригоден для длительного применения из-за серьезных побочных эффектов. Допустимо начинать лечение Бутадионом с последующей (через 2-3 нед) заменой на другие препараты, возможно начинать лечение с комбинированной терапии (Индометацин + Бутадион) с последующей отменой Бутадиона. Применять из других НПВС рекомендуется наиболее активные препараты (Индометацин, Пироксикам, Диклофенак и др.) в достаточно больших дозах (Индометацин - 100-150 мг/сут), после достижения эффекта (уменьшение боли и скованности в суставах) переходят на поддерживающую дозу.

миозит, тендовагинит) - используют в основном анальгетики (Анальгин), лучше

применять Ибупрофен, сочетающий хороший анальгетический эффект, противовоспалительную активность и малое число побочных эффектов.

–
используют препараты с хорошим анальгетическим эффектом, наиболее предпочтителен

Кеторолак, при его применении можно снизить дозы наркотических анальгетиков.

люмбаго)
- любые препараты с выраженным обезболивающим эффектом (Кеторолак,

Диклофенак, Пироксикам), внутрь и парентерально.

Анальгин, Кеторолак.

–
наиболее предпочтительно использование препаратов, содержащих метамизол (Анальгин), так

как он обладает слабым спазмолитическим эффектом. Хороший эффект даёт Баралгин, содержащий спазмолитики в дополнение к метамизолу.

чаще применяют таблетированные комбинированные препараты, в более тяжёлых случаях

допустимо короткое применение НПВС с хорошим анальгетическим эффектом (Кеторолак, Диклофенак, Пироксикам).

можно использовать любые анальгетики-антипиретики. Производные антраниловой кислоты и Парацетамол

более безопасны, чем пиразолоны и Аспирин.

широко применяется аспирин - при стенокардии, инфаркте миокарда, транзиторных

нарушениях мозгового кровообращения и некоторых других заболеваниях. В то же время Аспирин слабо влияет на тромбообразование в венах, поэтому его не следует использовать для профилактики послеоперационных тромбозов в хирургии, где препаратом выбора является Гепарин.

желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения.
Бактериальные артриты и другие

заболевания, симптомы которого маскируются противовоспалительным действием НПВС.
Беременность и период кормления грудью.
Дети до 2 лет.
Цитопенические состояния, особенно лейкопении.
Тяжёлые нарушения функции печени, сердца и почек.

натрия и воды, что может приводить к декомпенсации.
Любые заболевания

ЖКТ, в том числе в анамнезе - можно ожидать обострения.
Аллергические заболевания - НПВС должны с осторожностью назначаться больным бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приеме любых других НПВС.
Кровоточивость любого происхождения - возможно её усиление.
Амбулаторное применение у лиц, профессии которых требуют повышенного внимания (индометацин, бутадион).

- основное отрицательное свойство всех НПВС (10-35% всех побочных

эффектов), объясняется снижением протективного действия простагландинов на слизистую ЖКТ, что ведёт к увеличению кислотности желудочного сока, повышению проницаемости клеточной мембраны, снижению синтеза гликопротеидов, защитной слизи и бикарбонатов. Может проявляться диспептическими расстройствами (болями, тяжестью в эпигастрии, тошнотой, рвотой, вздутием живота, изжогой, снижением аппетита, диареей или запором - у 30-40% больных), образованием эрозий, язв в желудке и 12-перстной кишке (у 10-20% больных), вплоть до желудочно-кишечных кровотечений и перфораций (у 2-5% больных). Язвы также могут вызываться прижигающим действием плохо распадающихся таблеток аспирина. Наиболее ульцерогенны, кроме Аспирина, Индометацин, Пироксикам.
Симптоматика при поражении ЖКТ у половины больных отсутствует (особенно пожилых), выявляется часто случайно (возможно, связано с анальгетическим действием препаратов).

злоупотребляющие алкоголем,
имеющие семейный язвенный анамнез,
женщины,
лица с

тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями,
совместный прием глюкокортикоидов, антикоагулянтов.
Естественно, риск увеличен также при длительной терапии НПВС, больших дозах или приеме двух или более препаратов этой группы.

тракта (блокаторы протонной помпы - Омепразол > синтетический аналог

ПГ-Е2 Мизопростол > Н2-гистаминоблокаторы - Фамотидин). Существуют комбинированные препараты, в состав которых входят НПВС и Мизопростол;
коррекция тактики лечения: (а) снижение дозы; (б) переход на парентеральное, ректальное или местное введение; (в) прием кишечно-растворимых лекарственных форм; (г) использование пролекарств (например, Сулиндака). Однако, вследствие сохранения системного действия НПВС, эти меры помогают лишь частично;
применение селективных ингибиторов ЦОГ-2 (Мелоксикам, Набуметон), которые переносятся существенно лучше и не уступают другим препаратам по эффективности.

анемия, гипо- и апластическая анемии, постгеморрагическая при длительных скрытых

кровотечениях) наблюдается при применении пиразолонов, Индометацина, Аспирина;
тромбоцитопении (цитостатическая реакция аллергического происхождения), вплоть до тромбоцитопенической пурпуры;
лейкопении, вплоть до агранулоцитоза - чаще других это действие проявляется у пиразолонов (Бутадиона, Анальгина);
панцитопения - очень редко, но бывает.

протромбина в печени могут вызывать кровоточивость, чаще из желудочно-кишечного

тракта (при применении аспирина больной может терять в день до 3-8 мл крови). Меры профилактики и контроля: ежемесячно проводить общий анализ крови, особенно при назначении производных пиразолона, и проверять кал на скрытую кровь.

- 12-15% всех побочных эффектов) в виде различных сыпей,

крапивницы, кожного зуда, фотосенсибилизации, отёка Квинке, ринита, конъюнктивита, вплоть до бронхиальной астмы, синдромов Лайелла и Стивенса-Джонсона, анафилактического шока (очень редко).
Реакции типа аспириновой астмы, крапивницы, ангионевротического отёка и анафилаксии могут быть реакциями идиосинкразии и возникают у больных, не склонных к аллергии. Поэтому Аспирин и другие НПВС рекомендуется с очень большой осторожностью применять у больных бронхиальной астмой. Чаще других реакции вызывает Аспирин, кожные проявления чаще отмечаются при использовании пиразолонов. Обычно возникают на 1-3 неделе лечения. В виде индивидуальных реакций повышенной чувствительности иногда встречаются выпадение волос (Ибупрофен).
Описано развитие острой почечной недостаточности при использовании НПВС как следствие острого аллергического интерстициалъного нефрита.

боль, головокружения, обмороки, сонливость, чувство утомления, возможны депрессивные состояния,

галлюцинации, спутанность сознания и даже судороги. Это действие наиболее характерно для Индометацина.

торможение синтеза простагландинов (ПГ-Е2 и простациклина), что ведёт к

сужению сосудов и ухудшению почечного кровотока, вызывающих ишемические изменения в почках, снижение клубочковой фильтрации, что в свою очередь вызывает нарушения водно-электролитного обмена (задержка натрия, воды, гиперкалиемия), рост уровня креатинина в сыворотке, повышение артериального давления. Более всего уменьшают почечный кровоток Индометацин и Бутадион.
Другой механизм - прямое токсическое действие НПВС, которые вызывают интерстициальный нефрит (анальгетическая нефропатия), вероятность его увеличивается при длительном применении (3-6 мес).

Фенацетином и Кофеином. Возможно тяжёлое поражение почек вплоть до

развития почечной недостаточности.
Острый канальцевый некроз могут вызвать Ибупрофен, Напроксен.
При применении Бутадиона описаны случаи острого интерстициального нефрита, он также за счёт урикозурического эффекта может вызвать кристаллизацию мочевой кислоты в канальцах.
Другие препараты также могут вызывать снижение функции почек (от небольшого повышения уровня креатинина до анурии).

патология, тяжёлые нарушения функции печени, гиповолемия, длительный прием НПВС,

сопутствующий прием диуретиков.

регулярный контроль артериального давления, особенно при гипертензии), ежемесячно проводить

общий анализ мочи, каждые 2-3 месяца определять уровень креатинина сыворотки с расчётом его клиренса.

при применении Аспирина на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

(Аспирин, Бутадион),
канцерогенное действие (Амидопирин).
Препараты (особенно Индометацин) могут

тормозить родовую деятельность.

нежелательно при недостаточности кровообращения, гипертензиях и нарушении функции почек.

Это часто возникает при приёме Бутадиона, чуть меньше - Индометацина, Аспирина

зрачка
токсическая амблиопия, неврит зрительного нерва - связаны с применением

Ибупрофена
ретино- и кератопатия (Индометацин) из-за отложения препарата в сетчатке и роговице

как бессимптомное повышение трансаминаз, так и гепатиты разной степени

тяжести (холангиолитический и паренхиматозный). Наиболее часто возникают при применении пиразолонов, Индометацина и Аспирина, особенно у детей.
Меры профилактики и контроля: каждые 2-3 месяца определять уровень трансаминаз

простагландинов Е2 и F2, которые стимулируют миометрий. Поэтому НПВС

и противопоказаны при беременности.

почек. Кроме стандартных детоксикационных мероприятий (после перорального приёма -

промывание желудка, приём сорбентов, слабительных препаратов, сифонные клизмы, форсированный диурез, экстракорпоральная детоксикация) применяется гидрокарбонат натрия, способствующий выведению НПВС почками. Гемодиализ обычно мало эффективен.

имеет взаимодействие
с антикоагулянтами (повышение риска кровотечений),
диуретиками (снижение

действия, риск почечной недостаточности) и
гипотензивными средствами (ослабление действия).
За счёт вытеснения из связи с белком усиливается эффект гипогликемизирующих средств, барбитуратов, кортикостероидов, трициклических антидепрессантов, токсичность аминогликозидов, сердечных гликозидов, метотрексата, солей лития, фенитоина (дифенина) и некоторых других лекарственных средств.
Анальгетический эффект наркотических анальгетиков снижается на фоне применения НПВС.

антациды и холестирамин ослабляют всасывание НПВС в желудочно-кишечном тракте,

поэтому параллельное назначение таких антацидов может потребовать увеличения дозы НПВС, а между приемами холестирамина и НПВС необходимы интервалы не менее 4 часов.
Щёлочи (сода) усиливают всасывание НПВС в желудочно-кишечном тракте,
Противовоспалительное действие НПВС усиливают глюкокортикоиды и иммунодепрессанты (хотя кортикостероиды снижают анальгетический эффект НПВС),
Анальгетический эффект НПВС усиливается седативными препаратами.

с одной и той же патологией на данный противовоспалительный

препарат может варьировать в широких пределах - от полной неэффективности до замечательного результата. Поэтому для каждого больного необходимо подбирать наиболее эффективный препарат с наилучшей переносимостью. Разумеется, начинать желательно с препаратов, которые имеют заведомо более высокую эффективность и хорошую переносимость.
Необходимо учитывать, что развитие противовоспалительного эффекта отстает по времени от анальгезирующего, последний отмечается уже в первые часы, в то время как противовоспалительный достигается через 10-14 дней регулярного приема, а при назначении некоторых НПВС (напроксен, оксикамы) еще позднее - на 2-4 неделе. Считается, что эффект терапии НПВС оценивается не ранее, чем через месяц лечения.

восходящий и нисходящий. При восходящем лечении новый для больного

препарат сначала назначают в наименьшей дозе на 3-4 дня, далее ступенчато по 2-3 дня дозу увеличивают до полной, и после достижения эффекта постепенно снижают до поддерживающей (до 1/4-1/6 полной) дозы. При нисходящей терапии сразу назначают полную дозу, затем снижают до поддерживающей, обычно это требуется при необходимости быстрого получения эффекта. У некоторых больных лечебный эффект достигается только при использовании очень высоких доз НПВС. В последнее время имеется тенденция к увеличению разовых и суточных доз препаратов, особенно для характеризующихся наиболее хорошей переносимостью (ибупрофен, напроксен), однако необходимо сохранять ограничения на максимальные дозы препаратов с выраженными побочными эффектами (аспирин, бутадион, индометацин, пироксикам).

особенно при длительном применении. Но для получения быстрого анальгезирующего

или жаропонижающего эффекта предпочтительнее назначать их за 30 минут до или через 2 часа после еды, запивая 1/2-1 стаканом воды. После приема в течение 30 минут желательно не ложиться в целях профилактики развития эзофагита. Желателен приём НПВС на ночь, что связано с биоритмом процесса воспаления (максимум в вечерние и ночные часы). Также момент приема препаратов может определяться временем максимальной выраженности симптомов заболевания (боль, скованность в суставах), тогда можно назначать НПВС в любое время суток. Например, при выраженной утренней скованности используют ранний (сразу после пробуждения) прием быстро всасывающихся НПВС или назначение пролонгированных препаратов на ночь. Наибольшей быстротой всасывания в желудочно-кишечном тракте (то есть быстрым наступлением эффекта) обладают напроксен-натрий (Апранакс), диклофенак-калий (Вольтарен рапид), водорастворимый аспирин (Аспирин УПСА), кетопрофен (Кетонал).

верхнего отдела ЖКТ их лучше назначить в виде свечей

или инъекций. Применение препаратов в виде свечей удлиняет их действие, а длительность действия инъекционных форм меньше, чем при пероральном приёме.

средств для снятия боли и жара является хинин из

коры хинного дерева
В народной медицине по тем же показаниям использовали кору ивы
Ацетилсалициловая кислота была синтезирована в 1853 году
1899 г. – применение ацетилсалициловой кислоты при артрите
«Аспирин» – Spirea – родовое название ивы; Säure (нем.)
– кислота

История

кишечника
Пиковая концентрация в крови достигается через 1-2 часа
Ацетилсалициловая кислота

всасывается в неизменном виде и гидролизиуется до уксусной кислоты и салицилатов эстеразами тканей и крови

повышение дозы аспирина приводит к значительному ↑концентрации салицилатов в

крови
Ощелачивание мочи ↑скорость выведения свободного салицилата

Т1/2=3-5 ч
При приеме в противовоспалительной дозе (≥4 г/день) Т1/2=15

ч и более
Этот эффект наступает через неделю терапии и связан с насыщением ферментов печени, которые катализируют образование метаболитов салицилата: салицилфенилглюкуронидов и салицилуровой кислоты

тромбоксана (↓агрегации) за счет необратимого ингибирования ЦОГ
↑фибринолитическую активность плазмы

и ↓ концентрацию К-зависимых факторов свертываемости крови (II, VII, IX, X)
↓ прилипания гранулоцитов к месту повреждения сосудов, стабилизация лизосом,
↓ миграции полиморфноядерных лейкоцитов и макрофагов к месту воспаления, ↓продукции интерлейкина I
Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности, ↑ порога болевой выносливости, ↓альгогенное действие брадикинина
↑ выброса АКТГ, ↑ продукции ГК

Механизм
действия

Для угнетения агрегации тромбоцитов - 325 мг/сут длительно (1

раз в день)
При инфаркте миокарда и для вторичной профилактики его – 40-325 мг/сут
0,5-2,0 г - анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, ↓ экскреции мочевой к-ты
2,0-4,0 г – не влияет на экскрецию мочевой к-ты
> 4,0 г - ↑ экскреции мочевой к-ты, анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, противоревматическое

головокружение расстройства психики и зрения
Изжога, тошнота, рвота, изъязвление

слизистой желудка, боли в эпигастрии, прободение имеющейся язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые кровотечения из ЖКТ
Тромбоцитопения, анемия, лейкопения
↓ свертываемости крови
Аллергии немедленного типа, бронхоспазм, отек гортани, крапивница, «аспириновая» бронхиальная астма, «аспириновая» триада – эозинофильный ринит, полипоз носа, синусит; синдром Лайелла, Стивена-Джонсона
При длительном применении:
Нефрит, острая почечная недостаточность, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня трансфераз в крови

дозах)
Синдром Рея (у детей на фоне высокой to и

вирусной инфекции)
Задержка мочевой кислоты (в дозах до 2 г)
↓ уровня глюкозы в крови
Провокация гипотиреоза
Диарея

to тела (жаропонижающее)
Головные боли, мигрень, миозиты, невралгии (болеутоляющее)
Профилактика тромбоэмболий

(снижающее агрегацию тромбоцитов и синтез протромбина), ИБС, наличие несколько факторов риска ИБС, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта и смерти после инфаркта)

кровоточивость
Идиосинкразия
Аллергические реакции (с осторожностью), бронхоспазм на НПВС в анамнезе
Беременность

↑ to на фоне вирусной инфекции в детском возрасте

при совместном применении с другими препаратами способен вытеснять их

из комплекса с белками плазмы крови
Усиливает действие наркотических анальгетиков, пероральных противодиабетических препаратов
Снижает действие гипотензивных средств

улучшает показатель неспецифической резистентности организма
противоревматический
жаропонижающий
уступают

салицилатам

Ингибирует ЦОГ
↓ Синтез ПГ

ЖКТ
раздражающее действие (бутадион обладает ульцирогенной активностью)
Кровь
угнетение кроветворения
лейкопения,

агранулоцитоз,
апластическая анемия
Печень
ингибирование ферментов печени (бутадион)
замедление инактивации препаатов
передозировка и интоксикация при применении терапевтических доз
Бронхоспазм
Головная боль, головокружение
Снижение слуха и зрения
Отеки
Аллергические реакции
Острая почечная недостаточность

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит
Заболевания крови
Бронхиальная астма
Заболевания зрительного нерва
Сердечная недостаточность
Наличие в анамнезе генерализованных аллергических реакций
Беременность

за счет дозозависимого накопления в паренхиме почек в течение

жизни
Бутадион оказывает дозозависимое урикозурическое действие
*Анурия – прекращение поступления мочи в мочевой пузырь

↓мочеотделения

Задержка Na+
и H2O

Анурия*

Раздражающее
действие

Отеки

Гематурия