Что такое findslide.org?

FindSlide.org - это сайт презентаций, докладов, шаблонов в формате PowerPoint.


Для правообладателей

Обратная связь

Email: Нажмите что бы посмотреть 

Яндекс.Метрика

Презентация на тему Клиническая фармакология антитромботических средств

Содержание

ИСПОЛЬЗУЮТСЯ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ МНОГИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И ПАТОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙАнтитромботические средства предназначены для предупреждения или ограничения тромбообразования, а также разрушения образовавшегося тромба
КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ АНТИТРОМБОТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ Профессор И.С. КурапеевКафедра анестезиологии и реаниматологии СПб МАПО ИСПОЛЬЗУЮТСЯ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ МНОГИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И ПАТОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙАнтитромботические средства предназначены К АНТИТРОМБОТИЧЕСКИМ ПРЕПАРАТАМ ОТНОСЯТСЯ:АНТИКОАГУЛЯНТЫАНТИТРОМБОЦИТАРНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (АНТИАГРЕГАНТЫ)ТРОМБОЛИТИКИ АНТИКОАГУЛЯНТЫПрямого действияЗависимые от антитромбина IIIНефракционированный гепаринФракционированные гепариныНезависимые от антитромбина IIIГирудин и гирудиноподобные АНТИКОАГУЛЯНТЫ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ ГЕПАРИН- типичный представитель антикоагулянтов прямого действия. Выделен в 1916 году (J. MacLean) ФАРМАКОДИНАМИКА ГЕПАРИНА Механизм действия основан на связывании с антитромбином III, служащим физиологическим ФАРМАКОКИНЕТИКА ГЕПАРИНА С белками плазмы крови связывается до 95% гепарина.Не покидает сосудистое ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ НЕФРАКЦИОНИРОВАННОГО ГЕПАРИНАлечение острого коронарного синдромапрофилактика и лечение венозных тромбозов, РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ПРИМЕНЕНИЮ НЕФРАКЦИОНИРОВАННОГО ГЕПАРИНАВведение осуществляется под контролем АЧТВ с тем, чтобы Регулирование и подбор дозы нефракционированного гепарина (по Hirsh J. et al. Guide СОГЛАСНО НАСТОЯЩИМ РЕКОМЕНДАЦИЯМ:не следует превышать дозы 5000 ЕД при болюсном введении и Номограммы введения нефракционированного гепарина с использованием относительных и абсолютных значений АЧТВ Начальная доза 5000 ЕД в/в струйно (болюс), затем постоянная в/в инфузия, начальная ОСНОВНЫЕ НЕДОСТАТКИ НЕФРАКЦИОНИРОВАННОГО ГЕПАРИНА необходимость индивидуального подбора дозы под контролем АЧТВ и НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ГЕПАРИНЫ ФРАКЦИОНИРОВАННЫЕ ИЛИ НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ГЕПАРИНЫ (НМГ)Средняя молекулярная масса 4000-8000 дальтон.Механизм действия отличается от В настоящее время используется около 10 препаратов НМГ. Наиболее известные и зарегистрированные ФРАКСИПАРИН (НАДРОПАРИН)Форма выпуска: водный раствор для инъекций (2500 ЕД мг в 1 КЛЕКСАН (ЭНОКСАПАРИН)Форма выпуска: водный раствор для инъекций (100 мг в 1 мл) ФРАГМИН (ДАЛЬТЕПАРИН)Форма выпуска: водный раствор для инъекций в ампулах (10000 МЕ в ОСНОВНЫЕ ПРЕИМУЩЕСТВА НМГболее предсказуемый терапевтический эффектвозможность расчета дозы с учетом массы тела ЛЕЧЕБНЫЕ ДОЗЫ НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫХ ГЕПАРИНОВ ПРИ ОСТРОМ КОРОНАРНОМ СИНДРОМЕ БЕЗ ПОДЪЕМА СЕГМЕНТА ST Фрагмин (далтепарин) - п/к 120 МЕ/кг (максимально 10 000 МЕ) каждые 12 СЛЕДУЕТ ПОМНИТЬ, ЧТО:Низкомолекулярные гепарины не являются взаимозаменяемыми.Каждый из них имеет уникальный спектр ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ ЛЮБЫХ ГЕПАРИНОВгеморрагический синдром любой этиологиинеконтролируемая тяжелая артериальная гипертензияязвенная болезнь КЛАСС ПРЯМЫХ ИНГИБИТОРОВ ТРОМБИНАВ противоположность гепарину антитромботическое действие прямых ингибиторов тромбина не Появившиеся в последние годы препараты нового класса прямых антикоагулянтов, прямые ингибиторы тромбина, АНТИКОАГУЛЯНТЫ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ Лекарства этой группы называют пероральными антикоагулянтами. По механизму действия они являются антагонистами Пероральные антикоагулянты эффективны для лечения тромбозов и тромбоэмболий различной локализации, а также Основной метод контроля действия пероральных антикоагулянтов- определение протромбинового времени, отражающего работу плазменных Величина протромбинового времени зависит от используемого в лаборатории тромбопластина, поэтому для более С целью стандартизации метода контроля действия пероральных антикоагулянтов- рекомендуется использовать международное нормализованное АНТИКОАГУЛЯНТЫ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯВарфаринСинкумарФенилин ВАРФАРИН (КУМАДИН) Форма выпуска: в таблетках по 2,5 мг.Фармакодинамика: Начало действия через МЕТОДИКА ПРИМЕНЕНИЕ ВАРФАРИНАСуточная доза в один прием в одно и то же АЛГОРИТМ СТАРТОВОГО ЛЕЧЕНИЯ ВАРФАРИНОМЛечение оральными антикоагулянтами: Рекомендации Всероссийской ассоциации по изучению тромбозов, Оптимальный уровень дозировки Варфарина лежит на границе кровоточивости, поэтому пациент может иметь АНТИТРОМБОЦИТАРНЫЕ СРЕДСТВА К антитромбоцитарным или антиагрегантным препаратам отнносят фармакологические агенты, воздействующие на тромбоцитарный компонент АНТИТРОМБОЦИТАРНЫЕ СРЕДСТВА (АНТИАГРЕГАНТЫ)Ингибиторы метаболизма арахидоновой кислоты:1) ингибиторы циклооксигеназы: ацетилсалициловая кислота, индобуфен, трифлузал2) Основным препаратом группы антиагрегантов остается аспирин. Его эффективность доказана в кардиологической практике Ацетилсалициловая кислота1899 год – синтез АСК Goffman, начало промышленного производства аспирина концерном Механизм действия аспирина- ингибиция циклооксигеназы-1, фермента, активно участвующего в метаболизме арахидоновой кислоты Клопидогрель (Плавикс), представитель группы тиенопиридинов, тормозящий агрегацию тромбоцитов путем необратимой и селективной Антитромбоцитарный эффект развивается через 2 часа после приема нагрузочной дозы препарата. Максимальный Применение: если до поступления пациент не принимал клопидогрель, то первая доза составляет Европейское общество кардиологов (ESC) обращает внимание на то, что многие антиагреганты ТРОМБОЛИТИКИ В отличие от антитромбоцитарных препаратов, прямых и непрямых антикоагулянтов, действие которых направлено Препараты I поколения, которые приблизительно в одинаковой мере активируют и связанный с Препараты II поколения, обладающие относительной специфичностью к связанному с фибрином плазминогену (проурокиназа, Препараты III поколения тканевые активаторы плазминогена, обладающие более высокой тромболитической активностью (альтеплаза). ДЛЯ ТРОМБОЛИТИЧЕСКОЙ ТЕРАПИИ ПРИМЕНЯЮТ СЛЕДУЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ:альтеплазу 100 мг в/в в течение двух ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ТРОМБОЛИЗИСАРеперфузионные аритмии.Кровотечение незначительное (из места пункции, изо рта, из носа).Кровотечение АБСОЛЮТНЫЕ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ТРОМБОЛИТИЧЕСКОЙ ТЕРАПИИАктивное внутреннее кровотечение.Подозрение на расслоение аорты.Геморрагический инсульт любой ОТНОСИТЕЛЬНЫЕ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ТРОМБОЛИТИЧЕСКОЙ ТЕРАПИИТяжелая неконтролируемая гипертензия: АД > 180/110.Тяжелая постоянная гипертензия Выбор тромболитика существенно не влияет на результаты лечения: нет различий в смертности
Слайды презентации

Слайд 2 ИСПОЛЬЗУЮТСЯ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ МНОГИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И

ИСПОЛЬЗУЮТСЯ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ МНОГИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И ПАТОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙАнтитромботические средства

ПАТОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ
Антитромботические средства предназначены для предупреждения или ограничения тромбообразования,

а также разрушения образовавшегося тромба

Слайд 3 К АНТИТРОМБОТИЧЕСКИМ ПРЕПАРАТАМ ОТНОСЯТСЯ:
АНТИКОАГУЛЯНТЫ
АНТИТРОМБОЦИТАРНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (АНТИАГРЕГАНТЫ)
ТРОМБОЛИТИКИ

К АНТИТРОМБОТИЧЕСКИМ ПРЕПАРАТАМ ОТНОСЯТСЯ:АНТИКОАГУЛЯНТЫАНТИТРОМБОЦИТАРНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (АНТИАГРЕГАНТЫ)ТРОМБОЛИТИКИ

Слайд 4 АНТИКОАГУЛЯНТЫ
Прямого действия
Зависимые от антитромбина III
Нефракционированный гепарин
Фракционированные гепарины
Независимые от

АНТИКОАГУЛЯНТЫПрямого действияЗависимые от антитромбина IIIНефракционированный гепаринФракционированные гепариныНезависимые от антитромбина IIIГирудин и

антитромбина III
Гирудин и гирудиноподобные (бивалирудин, гируген)
Олигопептиды (иногатран, новостан)
Непрямого действия
Производные

кумарина (варфарин)
Производные индандиона (фенилин)

Слайд 5 АНТИКОАГУЛЯНТЫ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ

АНТИКОАГУЛЯНТЫ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ

Слайд 6 ГЕПАРИН- типичный представитель антикоагулянтов прямого действия. Выделен в

ГЕПАРИН- типичный представитель антикоагулянтов прямого действия. Выделен в 1916 году (J.

1916 году (J. MacLean) из печени, в связи с

чем и получил свое название. По химической природе является полисахаридом с молекулярной массой около 16000 дальтон.

Слайд 7 ФАРМАКОДИНАМИКА ГЕПАРИНА
Механизм действия основан на связывании с

ФАРМАКОДИНАМИКА ГЕПАРИНА Механизм действия основан на связывании с антитромбином III, служащим

антитромбином III, служащим физиологическим ингибитором активированных факторов свертывания крови:

IХа, Ха, XIa, XIIa и тромбина.
Гепарин также обладает способностью подавлять агрегацию тромбоцитов, удлиняя время кровотечения.
Антикоагулянтное действие при однократном в/в введении развивается через несколько минут и продолжается до 4-5 часов.
При п/к введении действие начинается через 20-30 мин и продолжается 12 часов и больше в зависимости от дозы.

Слайд 8 ФАРМАКОКИНЕТИКА ГЕПАРИНА
С белками плазмы крови связывается до

ФАРМАКОКИНЕТИКА ГЕПАРИНА С белками плазмы крови связывается до 95% гепарина.Не покидает

95% гепарина.
Не покидает сосудистое русло из-за сильной связи с

белками плазмы крови.
Не проникает через плаценту.
Метаболизируется в печени с участием гепариназы.
Выделяется с мочой, преимущественно в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения колеблется в пределах от 23 мин до 5 часов.

Слайд 9 ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ НЕФРАКЦИОНИРОВАННОГО ГЕПАРИНА
лечение острого коронарного синдрома
профилактика

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ НЕФРАКЦИОНИРОВАННОГО ГЕПАРИНАлечение острого коронарного синдромапрофилактика и лечение венозных

и лечение венозных тромбозов, эмболии легочной артерии
профилактика эмболии у

больных мерцательной аритмией
профилактика реокклюзии после тромболитической терапии
профилактика и лечение артерильных тромбозов и тромбоэмболий при заболеваниях периферических артерий
лечение диссеминированного внутрисосудистого свертывания
профилактика непроходимости сосудистых катетеров
создание искусственной гемофилии при экстракорпоральном кровообращении и эфферентной терапии

Слайд 10 РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ПРИМЕНЕНИЮ НЕФРАКЦИОНИРОВАННОГО ГЕПАРИНА
Введение осуществляется под контролем

РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ПРИМЕНЕНИЮ НЕФРАКЦИОНИРОВАННОГО ГЕПАРИНАВведение осуществляется под контролем АЧТВ с тем,

АЧТВ с тем, чтобы через 6 часов после начала

введения оно в 1,5-2,5 раза превышало контрольный (нормальный) показатель для лаборатории конкретного лечебного учреждения и затем стойко удерживалось на этом "терапевтическом" уровне.
Начальная доза: болюс 60-80 Ед/кг (но не более 5000 ЕД), затем инфузия 12-18 Ед/кг/час (но не более 1250 Ед/час или 30000 ЕД за сутки) и определение АЧТВ через 6 ч, по данным которого производится коррекция скорости инфузии препарата.

Hirsh J. et al.The Six (2000) ACCP Guidelines for Antithrombotic Therapy for Prevention and Treatment of Thrombosis // Chest. – 2001. – Vol.119. - №1 (Suppl).-Р.1S-2S.


Слайд 11 Регулирование и подбор дозы нефракционированного гепарина (по Hirsh

Регулирование и подбор дозы нефракционированного гепарина (по Hirsh J. et al.

J. et al. Guide to anticogulant therapy: Heparin. A

statement for healthcare professionals from the American Heart Association // Circulation. – 2001. – Vol. 103.- № 19. - P. 2994-3018.)

Слайд 12 СОГЛАСНО НАСТОЯЩИМ РЕКОМЕНДАЦИЯМ:
не следует превышать дозы 5000 ЕД

СОГЛАСНО НАСТОЯЩИМ РЕКОМЕНДАЦИЯМ:не следует превышать дозы 5000 ЕД при болюсном введении

при болюсном введении и 250 ЕД/час при внутривенной инфузии
не

рекомендуется использовать с целью контроля гепаринотерапии определение времени свертываемости крови

Слайд 13 Номограммы введения нефракционированного гепарина с использованием относительных и

Номограммы введения нефракционированного гепарина с использованием относительных и абсолютных значений

абсолютных значений АЧТВ
(Hirsh J. et al.The Six (2000) ACCP

Guidelines for Antithrombotic Therapy for Prevention and Treatment of Thrombosis // Chest. – 2001. – Vol.119. - № 1 (Suppl).- Р.1S-2S.)

(Оганов Р.Г. и соавт. Рекомендации по лечению острого коронарного синдрома без стойкого подъема сегмента ST на ЭКГ // Кардиология. -2001.- № 10. - С. 1-23.)


Слайд 15 Начальная доза 5000 ЕД в/в струйно (болюс), затем

Начальная доза 5000 ЕД в/в струйно (болюс), затем постоянная в/в инфузия,

постоянная в/в инфузия, начальная скорость введения из расчета 30000

ЕД за 24 часа (концентрация 40 ЕД/мл *). Первое определение АЧТВ - через 6 часов после болюса с последующей коррекцией скорости введения в соответствии с номограммой

Слайд 16 ОСНОВНЫЕ НЕДОСТАТКИ НЕФРАКЦИОНИРОВАННОГО ГЕПАРИНА
необходимость индивидуального подбора дозы

ОСНОВНЫЕ НЕДОСТАТКИ НЕФРАКЦИОНИРОВАННОГО ГЕПАРИНА необходимость индивидуального подбора дозы под контролем АЧТВ

под контролем АЧТВ и связанные с этим практические сложности
необходимость

длительного (несколько суток) внутривенного введения
«реактивация» гиперкоагуляции после прекращения инфузии
возможность развития иммунной тромбоцитопении с парадоксальным повышением опасности тромбозов

Слайд 17 НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ГЕПАРИНЫ

НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ГЕПАРИНЫ

Слайд 18 ФРАКЦИОНИРОВАННЫЕ ИЛИ НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ГЕПАРИНЫ (НМГ)
Средняя молекулярная масса 4000-
8000

ФРАКЦИОНИРОВАННЫЕ ИЛИ НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ГЕПАРИНЫ (НМГ)Средняя молекулярная масса 4000-8000 дальтон.Механизм действия отличается

дальтон.
Механизм действия отличается от действия НФГ тем, что эти

препараты обладают в большей степени активностью в отношении фактора Ха, но не в отношении тромбина.

Слайд 19 В настоящее время используется около 10 препаратов НМГ.

В настоящее время используется около 10 препаратов НМГ. Наиболее известные и

Наиболее известные и зарегистрированные в России:
фраксипарин (надропарин)
клексан (эноксапарин)
фрагмин

(дальтепарин).

Слайд 20 ФРАКСИПАРИН (НАДРОПАРИН)
Форма выпуска: водный раствор для инъекций (2500

ФРАКСИПАРИН (НАДРОПАРИН)Форма выпуска: водный раствор для инъекций (2500 ЕД мг в

ЕД мг в 1 мл) в готовых к использованию

шприцах по 0,3, 0,6, 1,0 мл.
Фармакодинамика: После п/к введения пик действия наблюдается через 3, а длительность эффекта составляет около 24 часов.
Фармакокинетика: При подкожном введении биодоступность составляет 98%. Период полувыведения около 3,5 часов.

Слайд 21 КЛЕКСАН (ЭНОКСАПАРИН)
Форма выпуска: водный раствор для инъекций (100

КЛЕКСАН (ЭНОКСАПАРИН)Форма выпуска: водный раствор для инъекций (100 мг в 1

мг в 1 мл) в готовых к использованию шприцах

по 0,2, 0,4, 06, 0,8 и 1,0 мл.
Фармакодинамика: После в/в введения действие сохраняется в течение 6, после п/к введения пик действия наблюдается через 3-3,5, а длительность эффекта составляет около 24 часов.
Фармакокинетика: При п/к введении быстро и практически полностью всасывается (биодоступность 95%). Период полувыведения около 4 часов, удлиняется при почечной недостаточности и у пожилых, но коррекции дозы в этих случаях не требуется.

Слайд 22 ФРАГМИН (ДАЛЬТЕПАРИН)
Форма выпуска: водный раствор для инъекций в

ФРАГМИН (ДАЛЬТЕПАРИН)Форма выпуска: водный раствор для инъекций в ампулах (10000 МЕ

ампулах (10000 МЕ в 1 мл) и в готовых

к использованию шприцах по 0,2 мл, содержащих 2500 МЕ или 5000 МЕ.
Фармакодинамика: После п/к введения действие сохраняется в течение 16 часов.
Фармакокинетика: При п/к введении быстро и практически полностью всасывается (биодоступность 87%). Период полувыведения около 2 часов, удлиняется при почечной недостаточности и у пожилых, но коррекции дозы в этих случаях не требуется.

Слайд 23 ОСНОВНЫЕ ПРЕИМУЩЕСТВА НМГ
более предсказуемый терапевтический эффект
возможность расчета дозы

ОСНОВНЫЕ ПРЕИМУЩЕСТВА НМГболее предсказуемый терапевтический эффектвозможность расчета дозы с учетом массы

с учетом массы тела больного
нет необходимости контроля за АЧТВ

или мониторинга других показателей свертываемости
более высокая биодоступность при подкожном введении (примерно 90% против 30% для НФГ), что обеспечивает возможность подкожного введения и длительного применения (до нескольких месяцев)
большая «равномерность» терапевтического эффекта
отсутствие негативного влияния на профиль липидов крови и остеобласты, что особенно важно при длительной терапии

Слайд 24 ЛЕЧЕБНЫЕ ДОЗЫ НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫХ ГЕПАРИНОВ ПРИ ОСТРОМ КОРОНАРНОМ СИНДРОМЕ

ЛЕЧЕБНЫЕ ДОЗЫ НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫХ ГЕПАРИНОВ ПРИ ОСТРОМ КОРОНАРНОМ СИНДРОМЕ БЕЗ ПОДЪЕМА СЕГМЕНТА

БЕЗ ПОДЪЕМА СЕГМЕНТА ST НА ЭКГ
Обновленные рекомендации Всероссийского научного

общества кардиологов «Лечение острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST на ЭКГ» 2003 года:
http://www.cardiosite.ru/
http://www.athero.ru/rusrecoms.htm

Слайд 25 Фрагмин (далтепарин) - п/к 120 МЕ/кг (максимально 10

Фрагмин (далтепарин) - п/к 120 МЕ/кг (максимально 10 000 МЕ) каждые

000 МЕ) каждые 12 час.
Фраксипарин (надропарин)- в/в струйно

(болюс) 86 МЕ/кг, сразу вслед за этим п/к 86 МЕ/кг каждые 12 час.
Клексан (эноксапарин) - п/к 100 МЕ/кг (1 мг/кг) каждые 12 часов. Первой п/к инъекции может предшествовать в/в струйное введение (болюс) 30 мг препарата.
Длительность применения в течение 2-8 суток.

Слайд 26 СЛЕДУЕТ ПОМНИТЬ, ЧТО:
Низкомолекулярные гепарины не являются взаимозаменяемыми.
Каждый из

СЛЕДУЕТ ПОМНИТЬ, ЧТО:Низкомолекулярные гепарины не являются взаимозаменяемыми.Каждый из них имеет уникальный

них имеет уникальный спектр антитромботического действия и профиль клинической

эффективности.
Нельзя переносить результаты, полученные с одним препаратом, на другой.
Особое внимание следует обращать на специфические инструкции по дозировке для каждого препарата, так как для выражения доз используются различные системы единиц
существуют различные дозировочные формы

Слайд 27 ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ ЛЮБЫХ ГЕПАРИНОВ
геморрагический синдром любой этиологии
неконтролируемая

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ ЛЮБЫХ ГЕПАРИНОВгеморрагический синдром любой этиологиинеконтролируемая тяжелая артериальная гипертензияязвенная

тяжелая артериальная гипертензия
язвенная болезнь или опухоль желудочно-кишечного тракта с

высоким риском развития кровотечения
инфекционный эндокардит
ретиноангиопатия
тромбоцитопения (менее 100*109/л)
заболевания, сопровождающиеся нарушениями процессов свертывания крови
гиперчувствительность к гепарину

Слайд 28 КЛАСС ПРЯМЫХ ИНГИБИТОРОВ ТРОМБИНА
В противоположность гепарину антитромботическое действие

КЛАСС ПРЯМЫХ ИНГИБИТОРОВ ТРОМБИНАВ противоположность гепарину антитромботическое действие прямых ингибиторов тромбина

прямых ингибиторов тромбина не зависит от присутствия в плазме

крови антитромбина III.
Прямые ингибиторы тромбина представлены следующими препаратами: гирудин, гирулог, тромбостоп, гируген и др.

Слайд 29 Появившиеся в последние годы препараты нового класса прямых

Появившиеся в последние годы препараты нового класса прямых антикоагулянтов, прямые ингибиторы

антикоагулянтов, прямые ингибиторы тромбина, обладают некоторыми преимуществами в сравнении

с гепарином, однако вопреки ожиданиям не оказывают существенного влияния на результаты тромболизиса и прогноз у пациентов с острым коронарным синдромом в сравнении с гепарином. Высокая стоимость существенно ограничивает их применение в клинике: 3-х дневный курс внутривенной терапии гирудином стоит более 1000 $ США.

Слайд 30 АНТИКОАГУЛЯНТЫ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ

АНТИКОАГУЛЯНТЫ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ

Слайд 31 Лекарства этой группы называют пероральными антикоагулянтами. По механизму действия

Лекарства этой группы называют пероральными антикоагулянтами. По механизму действия они являются

они являются антагонистами витамина К, играющего ключевую роль на

заключительном этапе синтеза ряда важнейших факторов свертывания.

Слайд 32 Пероральные антикоагулянты эффективны для лечения тромбозов и тромбоэмболий

Пероральные антикоагулянты эффективны для лечения тромбозов и тромбоэмболий различной локализации, а

различной локализации, а также их профилактики у пациентов с

высоким риском этих осложнений:

мерцательная аритмия
состояние после протезирования клапанов сердца
состояние после коронарного шунтирования
вторичная профилактика острого инфаркта миокарда


Слайд 33 Основной метод контроля действия пероральных антикоагулянтов- определение протромбинового

Основной метод контроля действия пероральных антикоагулянтов- определение протромбинового времени, отражающего работу

времени, отражающего работу плазменных факторов свертывания при активации по

внешнему механизму.

Слайд 34 Величина протромбинового времени зависит от используемого в лаборатории

Величина протромбинового времени зависит от используемого в лаборатории тромбопластина, поэтому для

тромбопластина, поэтому для более корректной оценки принято рассчитывать протромбиновый

индекс: отношение протромбинового времени нормальной плазмы к протромбиновому времени исследуемой плазмы, выраженное в процентах.

Слайд 35 С целью стандартизации метода контроля действия пероральных антикоагулянтов-

С целью стандартизации метода контроля действия пероральных антикоагулянтов- рекомендуется использовать международное

рекомендуется использовать международное нормализованное отношение (МНО), как отношение ПВ

исследуемой плазмы к ПВ нормальной плазмы, возведенное в степень, равную "международному индексу чувствительности", полученному при сравнении используемого в лаборатории тромбопластина с Референтным Стандартом, зарегистрированным ВОЗ.

Слайд 36 АНТИКОАГУЛЯНТЫ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ
Варфарин
Синкумар
Фенилин

АНТИКОАГУЛЯНТЫ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯВарфаринСинкумарФенилин

Слайд 37 ВАРФАРИН (КУМАДИН)
Форма выпуска: в таблетках по 2,5

ВАРФАРИН (КУМАДИН) Форма выпуска: в таблетках по 2,5 мг.Фармакодинамика: Начало действия

мг.
Фармакодинамика: Начало действия через 12-48 часв, пик эффекта на

3-5 день, продолжительность действия до 5 суток.
Фармакокинетика: Биодоступность высокая, прием пищи на нее не влияет. На 97% связывается с белками плазмы. Метаболизм осуществляется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения 40 часов (от 1,5 до 2,5 суток). Элиминация метаболитов происходит через почки. Нарушения функции печени могут вызвать задержку разрушения, что требует коррекции дозы.

Слайд 38 МЕТОДИКА ПРИМЕНЕНИЕ ВАРФАРИНА
Суточная доза в один прием в

МЕТОДИКА ПРИМЕНЕНИЕ ВАРФАРИНАСуточная доза в один прием в одно и то

одно и то же время суток.
Начальные дозы обычно составляют

2,5-5 мг.
Дальнейший режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от МНО.
МНО определяют исходно, а затем ежедневно в первые дни лечения или не реже 1 раза в 2-3 дня при более медленном подборе дозы.
При достижении целевого уровня МНО в двух повторных исследованиях, последующие пробы крови забирают еженедельно.
Если в течение месяца МНО остается стабильным, контрольные исследования выполняют 1 раз в 4-8 недель

Слайд 39 АЛГОРИТМ СТАРТОВОГО ЛЕЧЕНИЯ ВАРФАРИНОМ
Лечение оральными антикоагулянтами: Рекомендации Всероссийской

АЛГОРИТМ СТАРТОВОГО ЛЕЧЕНИЯ ВАРФАРИНОМЛечение оральными антикоагулянтами: Рекомендации Всероссийской ассоциации по изучению

ассоциации по изучению тромбозов, геморрагий и патологии сосудов имени

А.А. Шмидта. Б.А. Кудряшова. - Москва: РКИ Соверо пресс, 2002. - 36 с.

Слайд 41 Оптимальный уровень дозировки Варфарина лежит на границе кровоточивости,

Оптимальный уровень дозировки Варфарина лежит на границе кровоточивости, поэтому пациент может

поэтому пациент может иметь незначительные кровотечения (из десен), которые

не опасны при отсутствии местных условий (язва, мочекаменная болезнь).

Слайд 42 АНТИТРОМБОЦИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

АНТИТРОМБОЦИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Слайд 43 К антитромбоцитарным или антиагрегантным препаратам отнносят фармакологические агенты,

К антитромбоцитарным или антиагрегантным препаратам отнносят фармакологические агенты, воздействующие на тромбоцитарный

воздействующие на тромбоцитарный компонент гемостаза за счет уменьшения функциональной

активности тромбоцитов.
В основном эти препараты используются для профилактики и купирования тромбозов в артериальном и микроциркуляторном русле.
В хирургической практике применение их ограничено.
Они могут выступать, как дополнение к антикоагулянтной терапии или самостоятельно у больных с сосудистой патологией при консервативном лечении.

Слайд 44 АНТИТРОМБОЦИТАРНЫЕ СРЕДСТВА (АНТИАГРЕГАНТЫ)
Ингибиторы метаболизма арахидоновой кислоты:
1) ингибиторы циклооксигеназы:

АНТИТРОМБОЦИТАРНЫЕ СРЕДСТВА (АНТИАГРЕГАНТЫ)Ингибиторы метаболизма арахидоновой кислоты:1) ингибиторы циклооксигеназы: ацетилсалициловая кислота, индобуфен,

ацетилсалициловая кислота, индобуфен, трифлузал
2) блокаторы тромбоксана: пикотамид, ридогрел, вапипрост
Препараты,

увеличивающие содержание цАМФ в тромбоцитах:
1) ингибиторы ФДЭ тромбоцитов: дипиридамол, трифлузал
2) стимуляторы аденилатциклазы: илопрост
Блокаторы АДФ-рецепторов (тиенопиридины):
тиклопидин; клопидогрель
Антагонисты IIb/IIIa гликопротеиновых рецепторов тромбоцитов:
абциксимаб; эптифибатид, тирофибан, ламифибан

Слайд 45 Основным препаратом группы антиагрегантов остается аспирин. Его эффективность доказана

Основным препаратом группы антиагрегантов остается аспирин. Его эффективность доказана в кардиологической

в кардиологической практике многочисленными рандомизированными исследованиями. Признан препаратом только, купирующим

тромбообразование, но и эффективным профилактическим средством при лечении ишемической болезни сердца. Лечение аспирином рекомендуется всем больным с подозрением на острый коронарный синдром при отсутствии явных противопоказаний.

Слайд 46 Ацетилсалициловая кислота
1899 год – синтез АСК Goffman, начало

Ацетилсалициловая кислота1899 год – синтез АСК Goffman, начало промышленного производства аспирина

промышленного производства аспирина концерном Bayer.
1967 год – описание антиагрегантных

свойств АСК Weiss и Aledort
70-80-е годы XX века – серия клинических исследований, подтверждающих эффективность аспирина при атеросклеротических поражениях сосудов

Слайд 47 Механизм действия аспирина- ингибиция циклооксигеназы-1, фермента, активно участвующего

Механизм действия аспирина- ингибиция циклооксигеназы-1, фермента, активно участвующего в метаболизме арахидоновой

в метаболизме арахидоновой кислоты и образовании тромбоксана А2. Блокада

его синтеза подавляет индуцируемую им агрегацию тромбоцитов. Эффективной считается доза от 75 до 325 мг/сутки.

Слайд 48 Клопидогрель (Плавикс), представитель группы тиенопиридинов, тормозящий агрегацию тромбоцитов

Клопидогрель (Плавикс), представитель группы тиенопиридинов, тормозящий агрегацию тромбоцитов путем необратимой и

путем необратимой и селективной блокады их АДФ-рецепторов. Он также

эффективен, как и аспирин. Одновременное назначение клопидогреля и аспирина более эффективно при лечении ОКС без подъема ST, чем монотерапия аспирином.

Слайд 49 Антитромбоцитарный эффект развивается через 2 часа после приема

Антитромбоцитарный эффект развивается через 2 часа после приема нагрузочной дозы препарата.

нагрузочной дозы препарата. Максимальный эффект (60% подавления агрегации) отмечается

на 4-7 день постоянного приема поддерживающей дозы лекарства и сохраняется на протяжении 7-10 дней.

Слайд 50 Применение: если до поступления пациент не принимал клопидогрель,

Применение: если до поступления пациент не принимал клопидогрель, то первая доза

то первая доза составляет 300 мг внутрь однократно (нагрузочная

доза), далее ежедневная поддерживающая доза- 75 мг один раз в сутки вне зависимости от приема пищи на протяжении от 1 до 9 мес.

Слайд 51 Европейское общество кардиологов (ESC) обращает внимание на то,

Европейское общество кардиологов (ESC) обращает внимание на то, что многие

что многие антиагреганты не имеют доказательств преимущества перед аспирином

и не должны его заменять!

Слайд 52 ТРОМБОЛИТИКИ

ТРОМБОЛИТИКИ

Слайд 53 В отличие от антитромбоцитарных препаратов, прямых и непрямых

В отличие от антитромбоцитарных препаратов, прямых и непрямых антикоагулянтов, действие которых

антикоагулянтов, действие которых направлено на предотвращение тромбообразования, механизм действия

тромболитических средств заключается в растворении фибринового тромба.

Слайд 54 Препараты I поколения, которые приблизительно в одинаковой мере

Препараты I поколения, которые приблизительно в одинаковой мере активируют и связанный

активируют и связанный с фибрином, и циркулирующий в крови

плазминоген (стрептокиназа, урокиназа).

Слайд 55 Препараты II поколения, обладающие относительной специфичностью к связанному

Препараты II поколения, обладающие относительной специфичностью к связанному с фибрином плазминогену

с фибрином плазминогену (проурокиназа, рекомбинантный тканевый активатор плазминогена- ТАП).


Слайд 56 Препараты III поколения тканевые активаторы плазминогена, обладающие более

Препараты III поколения тканевые активаторы плазминогена, обладающие более высокой тромболитической активностью (альтеплаза).

высокой тромболитической активностью (альтеплаза).


Слайд 57 ДЛЯ ТРОМБОЛИТИЧЕСКОЙ ТЕРАПИИ ПРИМЕНЯЮТ СЛЕДУЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ:
альтеплазу 100 мг

ДЛЯ ТРОМБОЛИТИЧЕСКОЙ ТЕРАПИИ ПРИМЕНЯЮТ СЛЕДУЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ:альтеплазу 100 мг в/в в течение

в/в в течение двух часов
стрептокиназу 250 тыс. Ед в/в

в течение 30 минут, затем продолжают в/в введение со скоростью 100 тыс. Ед/ч в течение 24 часов

Слайд 58 ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ТРОМБОЛИЗИСА
Реперфузионные аритмии.
Кровотечение незначительное (из места пункции,

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ТРОМБОЛИЗИСАРеперфузионные аритмии.Кровотечение незначительное (из места пункции, изо рта, из

изо рта, из носа).
Кровотечение тяжелое (желудочно-кишечное, внутричерепное). Частота кровотечений:

желудочно-кишечные - 5%, внутричерепные - 0,5-1,0%.
Лихорадка. Возникает у 5% больных.
Артериальная гипотония. Возникает у 10-15% больных.
Сыпь. Возникает у 2-3% больных.

Слайд 59 АБСОЛЮТНЫЕ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ТРОМБОЛИТИЧЕСКОЙ ТЕРАПИИ
Активное внутреннее кровотечение.
Подозрение на

АБСОЛЮТНЫЕ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ТРОМБОЛИТИЧЕСКОЙ ТЕРАПИИАктивное внутреннее кровотечение.Подозрение на расслоение аорты.Геморрагический инсульт

расслоение аорты.
Геморрагический инсульт любой давности.
Инсульт или транзиторные ишемические атаки

в течение последнего года.

Слайд 60 ОТНОСИТЕЛЬНЫЕ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ТРОМБОЛИТИЧЕСКОЙ ТЕРАПИИ
Тяжелая неконтролируемая гипертензия: АД

ОТНОСИТЕЛЬНЫЕ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ТРОМБОЛИТИЧЕСКОЙ ТЕРАПИИТяжелая неконтролируемая гипертензия: АД > 180/110.Тяжелая постоянная

> 180/110.
Тяжелая постоянная гипертензия в анамнезе.
Черепномозговая травма или другие

внутримозговые заболевания.
Недавняя травма (2-4 недели) или хирургическая операция (< 3 недели).
Пункция неприжимаемых сосудов.
Недавнее (2-4 недели) внутреннее кровотечение.
Для стрептокиназы: использование препарата в прошлом или аллергические реакции
Геморрагический диатез или одновременный прием антикоагулянтов (MHO > 2-3)
Беременность
Пептическая язва

  • Имя файла: klinicheskaya-farmakologiya-antitromboticheskih-sredstv.pptx
  • Количество просмотров: 115
  • Количество скачиваний: 0