Презентация на тему Общая фармакология. Фармакодинамика

– это взаимодействие лекарства с молекулой-мишенью в организме, приводящее

к запуску каскада фармакологических реакций, результатом которых будет изменение внутриклеточной, тканевой и органной активности.

Первичное взаимодействие лекарства может происходить с:
рецептором,
ионными каналам;
макромолекулами (ферментами);
ионами (образование хелатных комплексов);
как замещение метаболитов организма (антиметаболиты);
как прямое физико-химическое взаимодействие.

взаимодействует вещество.

Классификация рецепторов по механизму функционирования:
1. Регулирующие функцию

через G-белок (большинство: адренорецепторы, М-холинорецепторы);
2. Осуществляющие прямой контроль ионных каналов (N-холинорецепторы, ГАМКА– рецепторы);
3. Регулирующие активность мембранных тирозиновых протеинкиназ (инсулиновые, факторы роста);
4. Внутриклеточные рецепторы, располагающиеся на мембране ядра и регулирующие транскрипцию ДНК (стероидные и тиреоидные рецепторы)

с определенным рецептором.
Аффинитет – это способность вещества связываться

с рецептором, в результате чего образуется комплекс «вещество-рецептор»
Внутренняя активность – это способность вещества при взаимодействии с рецептором стимулировать его и таким образом вызывать определенные эффекты.
Лиганды, обладающие аффинитетом и внутренней активностью, называются миметиками или агонистами рецепторов.
Лиганды, обладающие аффинитетом и не обладающие внутренней активностью, называются антагонистами или блокаторами рецепторов, т.к.связавшись с рецептором, они н дают на него подействовать эндогенных агонистам.

опосредующее перенос нервного импульса через синаптическую щель и являющиеся

маркерами определенной медиаторной системы. Например, ацетилхолин-холинегическая система, норадреналин- адренергическая система.
2. Гормоны – химические вещества, выделяемые эндокринными клетками в кровеносное русло, распространяемые с кровью с разные структуры организма и взаимодействующие с рецепторами, расположенными внесинаптически.

вещества в месте его нанесения (местные анестетики, вяжущие средства).
2.

Резорбтивное или системное действие – эффект вещества, развивающийся после попадания его в кровь.
3. Рефлекторное действие – возбуждение веществами окончаний чувствительных нервов кожи, слизистых оболочек, хеморецепторов сосудов с последующей реализацией рефлекторных реакций со стороны органов, расположенных в удалении от непосредственного места контакта вещества рецепторами (горчичники).
4. Главное действие – эффект, ради которого применяется лекарство.
5. Побочное действие – все фармакологические эффекты, за исключением главного. Может быть желательными и негативными.

вещества непосредственно на орган-мишень (сердечные гликозиды действуют прямо на

кардиомиоциты).
7. Косвенное действие – опосредованное влияние на ткань или орган (улучшая гемодинамику, сердечные гликозиды косвенно увеличивают диурез).
8. Центральное действие – эффект препарата, реализующийся через ЦНС.
9. Периферическое действие – непосредственное действие вещества на органы и ткани.
10. Селективное действие – действие вещества распространяется на ограниченную группу клеток, отдельный фермент, рецептор.
11. Неселективное действие – действие вещества на большинство клеток и тканей приблизительно одинаково.

препарата, развивающееся при обратимом связывании с мишенью. Действие такого

вещества можно прекратить путем вытеснения его из связи с рецептором другим соединением.
13. Необратимое действие – возникает при прочном связывании вещества с рецептором.

иммунной системы при повторном воздействии аллергена на сенсиблизированный организм.
2.

Неспецифическое токсическое действие – обусловлено передозировкой препарата, проявляется тошнотой, рвотой и т.п.
3. Специфическое токсическое действие – обусловленное механизмом действия негативное влияние. Например, гастротоксичность ацетилсалициловой кислоты.
4. Генетические:
- идиосинкразия – генетически обусловленная ферментопатия. При дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применение сульфаниламидов может вызвать гемолитическую анемию.
- мутагенное действие – развитие генных мутаций или хромосомных аберраций под действием препаратов (противоопухолевые средства)

воздействие на эмбрион, которое, как правило, приводит у его

гибели;
- тератогенное – нарушение дифференцировки тканей плода с 3 по 10 неделю развития;
- фетотоксическое – токсическое действие веществ на плод в период с 12 недели до родов.
6. Канцерогенное действие – вызывающее злокачественное перерождение клетки.

- прием снотворных;
Успокоение – жаропонижающие при лихорадке;
Тонизирование –

адаптогены при астеническом синдроме;
Паралич – прекращение функции – устранение болевой чувствительности при действии сильных местных анестетиков.

ослабление причины заболевания (антибиотики);
2. Профилактическая – частный случай этиотропной

– проводится для предупреждения заболеваний (прием витаминов, антисептика);
3. Патогенетическая – направлена на устранение или подавление механизмов развития болезни (гипотензивные, антиаритмические и т.п.);
4. Заместительная – частный случай патогенетической терапии – восполнение естественных биологически активных веществ при их недостаточности (инсулин при сахарном диабете);
5. Симптоматическая – направлена на устранение или уменьшение отдельных симптомов болезни;
6. Паллиативная – терапия, направленная на облегчение страданий больного.

организме вещества (материальная) или его эффекта (функциональная). Материальная кумуляция

характерна для длительно действующих липофильных препаратов (сердечные гликозиды), может привести к развитию токсических эффектов. Функциональная кумуляция характерна для психотропных средств, в частности этилового спирта.
Сенсибилизация – усиление действия лекарственного вещества при повторном применении из-за повышения чувствительности к нему организма.
Синдром «отмены» - появление негативных последствий для организма, связанных с резкой отменой препарата после его длительного применения. Синдром «отдачи» - резкое восстановление симптомов заболевания, связанное с внезапной отменой длительно назначавшегося препарата.

эффективности препарата при длительном приеме. Может быть связано с

уменьшением всасывания, увеличением биотрансформации, снижением чувствительности рецепторов к нему. Особые виды привыкания:
- тахифилаксия – быстрое привыкание, формирующееся иногда даже после первого приема препарата;
- десенситизация – снижение эффективности лекарства из-за уменьшения плотности рецепторов, которые возбуждает препарат
5. Зависимость – непреодолимое стремление к приему вещества. При психической зависимости при прекращении приема препарата возникает только эмоциональный дискомфорт; при физической зависимости – помимо психических отклонений развиваются тяжелые соматические нарушения.

приводит к незапланированному изменению агрегатного состояния;
2. Химическое взаимодействие –

инактивация лекарственных веществ при их смешивании вне организма или в просвете кишечника.

Фармакологическое взаимодействие:
1. Фармакокинетическое взаимодействие.
2. Фармакодинамическое взаимодействие:
- однонаправленное (синергетическое);
- взаимодействие с целью ослабления эффекта препарата (антагонизм)

ослаблять всасывание другого. Например, сосудосуживающие препараты замедляют всасывание местных

анестетиков и удлиняют их действие.
2. При транспорте. Одни препараты могут способствовать или препятствовать связыванию с белком-носителем других. Сульфаниламиды вытесняют сердечные гликозиды из связи с белками, что приводит к интоксикации.
3. При биотрансформации. Лекарственные вещества могут ускорять (барбитураты) или замедлять (вальпроаты) скорость микросомального окисления других лекарств в печени.
4. При экскреции. Изменение pH мочи лекарствами может приводить к снижению или увеличению выведения других препаратов. Например, введение средств, вызывающих ощелачивание мочи, повышает выведение барбитуратов и салицилатов, что может использоваться при интоксикации этими препаратами.

совместном приеме нескольких средств усиливается эффект одного из них.

Например, применение поляризующей смеси (глюкоза, инсулин, хлорид калия, магнезия) для купирования нарушения сердечного ритма.
2. Аддитивное действие – вид взаимодействия, при котором эффект комбинации препаратов больше, чем эффект отдельных препаратов, но меньше суммы их эффектов. Например, комбинированное применение сальбутамола и теофиллина.
3. Суммация – когда эффект комбинации препаратов равен сумме эффектов отдельных препаратов. Так действуют препараты с одинаковым механизмом действия: комбинация средств для наркоза, противоболевых средств.
4. Потенцирование – когда эффект комбинации препаратов значительно превышает сумму эффектов отдельных препаратов. Например, повышение АД на фоне совместного назначения преднизолона и норадреналина при шоке

взаимодействия используется для лечения отравлений:
1. Прямой антагонизм – результат

разнонаправленного действия препаратов на одну и ту же мишень. Например, М-холинолитики конкурируют за рецепторы с М-холиномиметиками.
2. Обратимый антагонизм – когда одно лекарство обратимо вытесняет из с рецептором другое (альдостерон и блокатор альдостероновых рецепторов верошпирон).
3. Необратимый антагонизм – когда после вытеснения из связи с рецептором обратного вытеснения не происходит (М-холинолитики таким образом вытесняют М-холиномиметики).
4. Непрямой (косвенный) – лекарства взаимодействуют с разными типами мишеней, приводя к противоположным физиологическим эффектам. Например, адреналин расширяет зрачки вследствие сокращения радиальной мышцы радужной оболочки, ацетилхолин суживает зрачки, вызывая сокращение круговой мышцы глаза.