Слайд 2
Это лекарственные препараты, которые применяют для снижения содержания
глюкозы в крови и коррекции нарушений метаболизма при сахарном
диабете.
Слайд 3
Основным патогенетическим механизмом сахарного диабета является частичное или
полное снижение секреции инсулина – гормона β-клеток островков поджелудочной
железы.
Слайд 4
Выделяют 2 основных типа сахарного диабета:
Тип 1. Инсулин-зависимый
СД
Тип 2. Неинсулин-зависимый СД
Слайд 5
Тип 1 СД
Возникает у детей и молодых людей.
Его развитие связано с разрушением β-клеток поджелудочной железы и
полным прекращением выделения инсулина.
Единственный способ лечения при СД 1-го типа – заместительная терапия инсулином.
Слайд 6
Тип 2 СД
Встречается чаще у тучных людей после
30-40 лет. Патогенез СД 2-го типа связан с относительным
снижением выделения инсулина и способности тканей поглощать глюкозу. При таком диабете эффективен не только инсулин, но и стимуляторы его выделения или гипогликемические средства.
Слайд 7
Классификация противодиабетических средств
Препараты инсулина
Гипогликемические средства
Слайд 8
Источники получения препаратов инсулина
1. Выделение из поджелудочных желез
животных
(свиной инсулин)
2.Генноинженерный (человеческий инсулин)
Слайд 9
Все препараты инсулина вводят парэнтерально.
При введении внутрь
инсулин разрушается протеолитическими ферментами ЖКТ и лечебного действия не
оказывает.
Слайд 10
Активность препаратов инсулина определяют методом биологической стандартизации выражают
в единицах действия (1 ЕД равна 0,04082 мг стандартного
инсулина).
Слайд 11
По продолжительности действия выделяют 3 типа препаратов инсулина:
1.
Короткого действия
2. Средней продолжительности действия
3. Длительного действия
Слайд 12
Препараты инсулина короткого действия являются растворами инсулина в
воде. Их можно вводить п/к, в/м, и в/в.
Пролонгированные препараты
инсулина являются суспензиями. Их получают путем соединения инсулина с цинком или протамином. Вводят п/к и в/м.
Слайд 13
Средняя начальная доза инсулина в сутки обычно равна
0,5-1 ЕД/кг массы тела.
Рекомендуется поддерживать концентрацию глюкозы в крови
на уровне 80-140 мг %.
Слайд 14
Все рекомбинантные препараты человеческого инсулина выпускают во флаконах
по 10 мл, содержащих по 100 ЕД в 1
мл.
Слайд 15
Механизм действия и основные эффекты инсулина
Слайд 16
Инсулин взаимодействует с гликопротеиновыми рецепторами, которые локализуются в
мембранах клеток тканей-мишеней (печень, мышцы, жировая ткань).
Активируется фермент тирозинкиназа
(β-субъединица инсулинового рецептора).
Происходит фосфорилирование внутриклеточных белков.
Активируются ферменты, способствующие поглощению глюкозы и ее превращению в гликоген (глюкокиназа, гликогенсинтетаза).
Слайд 17
Снижается липолиз в жировой ткани.
Увеличивается синтез белков в
мышечной ткани.
Снижается глюконеогенез в печени
Нормализуется содержание глюкозы в крови,
исчезает глюкозурия и другие проявления сахарного диабета.
Слайд 18
По скорости развития метаболические эффекты инсулина делят на
3 типа
1. Быстрые эффекты
Развиваются в течение нескольких минут после
введения инсулина и связаны с процессами фосфорилирования внутриклеточных белков. К ним относят гипогликемический эффект инсулина.
Слайд 19
2. Промежуточные эффекты
Возникают через несколько часов после введения
инсулина. Так происходит увеличение
ДНК-зависимого синтеза транспортеров глюкозы и ферментов, регулирующих обмен углеводов, белков и жиров.
Слайд 20
3. Отдаленные эффекты
Проявляются через несколько дней в итоге
регулирования работы генов, синтезирующих белки и ферменты, необходимые для
процессов пролиферации и дифференцировки клеток.
Слайд 21
При избыточном введении инсулина развивается гипогликемическая кома.
Для
устранения гипогликемии необходимо ввести в/в раствор глюкозы (40%
- 50 мл), п/к адреналин (0,1% - 1 мл).
Слайд 22
Формы выпуска
Insulin human
Синоним: Insulin injection
Флаконы по 10
мл в 1 мл раствора содержит 40 или 100
ЕД.
Вводят п/к, в/м и в/в
Начало действия через 0,5 ч.
Длительность 8 ч.
Слайд 23
Формы выпуска
Insulin zinc suspension
Флаконы 10 мл (100 ЕД-1
мл)
Вводят п/к, в/м
Начало действия через 2 ч.
Длительность 24 ч.
Слайд 24
Формы выпуска
Insulin zinc suspension crystallin
Флаконы 10 мл
(100 ЕД-1 мл)
Вводят п/к, в/м
Начало действия через 4 ч.
Длительность
30 ч.
Слайд 25
Гипогликемические средства
Это лекарственные препараты, которые применяют только при
сахарном диабете 2-го типа.
Слайд 26
К ним относят:
1. Производные сульфонилмочевины
Толбутамид
Глибенкламид
2. Производные бигуанида
Метформин
Буформин
Слайд 27
Производные сульфонилмочевины
Толбутамид
Препарат 1-го поколения.
Вводят внутрь.
Всасывается в ЖКТ.
Метаболизируется в
печени.
Выводится с мочой.
Слайд 28
Механизм гипогликемического действия
1. Блокирует АТФ-зависимые К+-каналы
β-клеток поджелудочной железы. Увеличивает выделение инсулина.
2. Повышает чувствительность тканей
к инсулину.
Слайд 29
Форма выпуска
Tolbutamid
Синоним: Butamidum
Таблетки 500 мг
Внутрь за час до
еды 2 раза в день
Слайд 30
Глибенкламид
Препарат 2-го поколения.
Сходен с толбутамидом.
Отличие: большая активность и
длительность действия.
Слайд 31
Форма выпуска
Glibenclamide
Синоним: Maninil
Таблетки 1,75 - 3,5 - 5
мг
Внутрь за 30 минут до еды 1
раз в день.
Слайд 32
Толбутамид и особенно глибенкламид при некорректном дозировании и
диетических нарушениях могут вызывать гипогликемическую кому. В этих случаях
необходимо в/в введение глюкозы.
Слайд 33
Производные бигуанида
Метформин
Вводят внутрь.
Всасывается в ЖКТ.
Биодоступность около
50%. Выводится почками путем канальцевой секреции до 90% в
течение суток в неизмененном виде.
Слайд 34
По механизму действия отличается от производных сульфонилмочевины.
Он не
увеличивает выделение инсулина.
Снижение уровня глюкозы в крови связано с
его способностью снижать образование глюкозы в печени.
Слайд 35
Кроме того, метформин активирует поглощение глюкозы мышечной и
жировой тканью. Увеличение распада глюкозы в мышцах иногда приводит
к накоплению молочной кислоты и развитию ацидоза.
Слайд 36
Форма выпуска
Metformin
Синоним: Glucophage
Таблетки 250-500 мг
Внутрь 2 раза в
день во время еды
Слайд 37
Буформин
По фармакологическим свойствам и применению сходен с метформином.
Слайд 38
Форма выпуска
Buformin
Синоним: Adebit
Таблетки по 50 мг
Внутрь 2 раза
в день во время еды