Слайд 3
1- прямая кишки,
2 - нижние ректальные вены
3- средние ректальные вены
4 — верхняя ректальная вена
5 — вторичная вена,
6 — нижняя полая вена,
7 — лимфатический проток,
8 - сердце,
9 - печень
Пути абсорбции лекарственных средств из прямой кишки
Слайд 4
Суппозитории (Suppositoria)- твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся
или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы для
введения в полости тела
Слайд 5
Формы суппозиториев а, б, в- вагинальные суппозитории
1-
палочки. 2- ректальные
Слайд 6
Технологические требования к основам.
Основы должны:
обеспечивать химическую и
физическую стабильность в процессе изготовления и хранения суппозиториев;
иметь способность
легко формоваться и сохранять необходимую твердость при введении;
обладать способностью эмульгировать необходимое количество водных растворов;'
иметь определенные структурно-механические критерии пластичности, вязкости, деформации и т. п.;
иметь четкую температуру плавления в небольшом интервале температур без стадии размягчения;
быстро затвердевать, быть технологичными, легко формоваться, выливаться, прессоваться.
Слайд 7
Липофильные основы
Масло какао (Oleum Сасао seu Butyrum
Сасао) получают из семян какао (Theobroma Cacao ,Sterculeaceae) Представляет
собой плотную однородную массу желтоватого цвета со слабым ароматным запахом и приятным вкусом. Оно относится к твердым растительным жирам и представляет собой триглицериды высших жирных кислот пальмитиновой, олеиновой, лауриловой, стеариновой, арахидоновой.
В качестве основ используют Massa Estarinum и Witepsol (фирма «Dynamit Nomel Chemical» Великобритания).
В химическом отношении основы Эстаринум (Massa Estarinum) иногда упоминается под названием Imhauzen- это смеси моно-,ди- и и триглицеридов насыщенных жирных кислот (лауриновой, миристиновои, пальмитиновой, стеариновой). Кислоты получают путем омыления кокосового и пальмового масел.
Основы Эстарам (Еstaram) и Суповаис (Supoweiss) представляют собой полусинтетические глицериды (твердые жиры), состоящие из смеси три-, ди- и моноглицеридов природных жирных кислот.
Слайд 8
Основы Новата (Novata) РК (температура плавления 31, 0—
35,5 °С), Новата РК5-37 (температура плавления 36,0-37,5 °С), Novata
РКS (температура плавления 38,0-40,0 °С) выпускаются фирмой «Нenkel», Германия.
Представляют собой твердые моно-, ди- и триглицериды насыщенных жирных кислот С11- C17.
В Германии выпускаются также основы Лазупол (Lasupolum) С, Е, М, состоящие из фталатов цетилового и стеарилового спиртов С12- C20, (температура плавления 34—37 °С) и неионогенного эмульгатора из группы полиэтиленгликолей, образующего эмульсию типа вода/масло.
В Бельгии выпускают жировую основу Эртикоат (Erticoat) Н-340 (получают путем фракционирования и гидрогенизирования пальмо-ядрового и соевого масел, температура плавления 35—37 °С).
Слайд 9
Аналогом масла какао являются жиры марки Кува (Кува-900),
производства голландской фирмы «Loders Croclaan». Кува-300 представляет собой гидрогенизированный
растительный жир на нелауриновой основе из растительных масел (пальмовое, соевое, хлопковое и масло земляного ореха), температура плавления 38 °С.
В промышленном производстве суппозиториев России используется жировая основа Горьковского ХФЗ (ФС 42-1622-81), в состав которой входит 30% масла какао, 49—60% гидрированного подсолнечного масла (жир кулинарный «фритюрный») и 10—21% парафина. Основа представляет собой твердую массу желтоватого цвета, жирную на ощупь, с запахом масла какао. Температура плавления (38 ± 2) °С.
Слайд 10
Ланолевая основа (Вasic Lanolum) (ФС-42-1421-80), состоящая из 60—80%
ланоля ( ланоль представляет собой смесь сложных эфиров фталевой
кислоты и высокомолекулярных спиртов, по свойствам близок маслу какао), 10-20% жира кулинарного «фритюрного» и 10—20% парафина. Основа представляет собой твердую однородную воскоподобную массу белого или с желтоватым оттенком цвета и своеобразным запахом. Температура плавления 35,5-37,5 °С.
На Украине производят твердый кондитерский жир (Solides Adeps) ФС 42-1117-86 на пальмоядровой основе и на основе пластифицированного саломаса — типов А, В, С, Е, отличающихся содержанием эмульгаторов (тип А — без эмульгатора, тип В содержит до 5% эмульгатора Т-1, тип С - до 5% эмульгатора Т-2, тип Е — до 5% спиртов шерстного воска).
Solides Adeps представляет собой твердую основу от белого до светло-желтого с кремоватым оттенком цвета, со специфическим запахом. Температура плавления от 33 до 36 °С,
Твердый жир кондитерский тип А рекомендуется для изготовления суппозиториев, содержащих липофильные лекарственные вещества, а также суппозиториев для детей. Тип В рекомендуется для изготовления суппозиториев, содержащих водо- и жиронерастворимые порошкообразные лекарственные вещества и жидкие экстракты. Применяют также различные гидрированные растительные масла в комбинации с эмульгаторами.
Слайд 11
Основа ГХМ-5Т (сплав гидрированного хлопкового масла с 5%
эмульгатора Т-2). Температура плавления 36—37 °С.
Основа ГАМ-ЗТ является сплавом
гидрированного арахисового масла с 3% эмульгатора Т-2.
Суппорин-М (Supporinum-М) ВФС 42-173-98 представляет собой сплав 95%-го масла хлопкового гидрогенизированного (кондитерский жир по ГОСТ 28414-89) и 5%-го эмульгатора Т-2 (ФС 42-2689-96). Температура плавления 34—36 °С.
Слайд 12
Гидрофильные
(водорастворимые) основы
Желатино-глицериновая основа (Massa gelatinosa). Основу готовят
из желатина, глицерина и воды. Состав по ГФ X:
желатин — 1 ч., вода — 2 ч., глицерин — 5 ч.
Мыльно-глицериновая основа, свечи с глицерином ( Massa Sapo-glycerinata, Suppositoria cum glycerino).
Полиэтиленоксиды (ПЭО) ( Polyaetylenoxyda)- продукты полимеризации окиси этилена, общей формулы Н(0-СН2-СН2)n ОН, где n от 3 до 325 .В России выпускают ПЭО различной степени полимеризации с молекулярной массой (Мм) от 400 до 6000. За рубежом производят ПЭО с Мм от 200 до 6000, 20 000, 40 000 и более.
В США эти основы известны под названием Carbowax, во Франции - Scurol, в Германии – Postonal.
Слайд 13
Дифильные основы
Дифильные основы представлены основами, содержащими гидрофильную и
гидрофобную части.
Получают основы из ПЭО-400, ПЭО-1500 и ГХМ-5Т.
В качестве связующего компонента используют твин-80. Для получения агрегативно-устойчивых композиций применяют аэросил. По физико-химическим показателям основы соответствуют требованиям, предъявляемым к суппозиторным основам.
Слайд 14
Витепсол (Witepsol) представляет собой смесь моно-, ди- и
три-глицеридов растительных кислот С12—С18. Основная часть — триглицериды лауриновой
кислоты. Выпускаются группы основ Н, W, S, Е отличающиеся физико-химическими свойствами.
Витепсол Н-15, W-35 (ВТУ № 3-95) - белая твердая хрупкая легко плавящаяся масса без вкуса, без запаха, температура плавления 33,5- 35,5 0С.