Что такое findslide.org?

FindSlide.org - это сайт презентаций, докладов, шаблонов в формате PowerPoint.


Для правообладателей

Обратная связь

Email: Нажмите что бы посмотреть 

Яндекс.Метрика

Презентация на тему Антагонисты кальция

Содержание

Характеристика препаратов группы антагонистов кальция19 торговых наименований; доля оригинальных препаратов – 13%Коринфар-ретардКордафлекс-ретардКальцигард-ретардКордипинXLНифекард XLКоринфарКордафлексНифедипинФенамонНорваскНормодипинАмлотопКардилопинАмлодипинКалчекВеро-амлодипинтенокс
Антагонисты кальция Характеристика препаратов  группы антагонистов кальция19 торговых наименований; доля оригинальных препаратов – 13%Коринфар-ретардКордафлекс-ретардКальцигард-ретардКордипинXLНифекард XLКоринфарКордафлексНифедипинФенамонНорваскНормодипинАмлотопКардилопинАмлодипинКалчекВеро-амлодипинтенокс ВЗККРЗККРецепторПДCa2+Ca2+СаркоплазмаКлеточная мембразаНорадреналин(–)Антагониты кальцияПД – потенциал действияВЗКК – вольтаж-зависимые Са каналыРЗКК – рецептор-зависимые Са каналы Вольтаж-зависимые кальциевые каналыL-тип 	 (‘long’, сердце и гладкомышечные клетки) N-тип 	(‘nerve’, нервная Блокаторы кальциевых каналовБлокада медленных кальциевых каналов L-типаУдлиняют деполяризацию↑ ширины QRSБлокируют SA и AV проводимостьвазодилататорыцеребропротекторы MAЦGsGib1-рецептор,b1-агонисткиназаАТФCa2+Ca 2+ЧССПроводимостьСократимостьВагусцАМФ Препараты, влияющие на кальциевые каналыБлокаторы кальциевых каналовБлокаторы каналов L-типаБлокаторы каналов Т-типаВерапамилДилтиаземНифедипинПимозидМибефрадилПротивоэпилептические препаратыФенитоинБлокаторы каналов типа NPQRГабапентин Современная номенклатура кальциевых каналов Атагонисты кальция: механизм действиядигидропиридины Минимальное действие на проводимостьПреимущественная вазодилатация Верапамил и дилтиазем Замедляют AV проведениеСнижают автоматизм SA узлаУменьшают ЧСС  СХЕМА СТРУКТУРЫ Точка приложения антагонистов кальцияВольтаж-зависимые каналы L-типа и рецептор-зависимые каналыТочка связывания с протеинами NCH2CH2N0CH30CCH30CH3CH3C0CH3NO2CH3H3CC0H3C00CCH2CH2CH2CH2CH2NCH3CH3CNCHH3C0H3C0H3C0CH30CH3NHSКлассификация антагонистов кальцияФенилалкиламины: 	верапамилДигидропиридины: 	нифедипин, фелодипин, амлодипин, Бензотидизины: 	дилтиазем ТКАНЕВАЯ СПЕЦИФИЧНОСТЬ Влияние АК на сердечно-сосудистую систему 50-5-10-15-20-25-300         4 Влияние различных форм антагонистов кальция на ЧСС: пациенты с АГMeredith PA, Elliott HL. J Hypertens 2004 Показания к назначению:- Стенокардия- Гипертоническая болезнь- Систолическая АГ (длительно действующие дигидропиридины)- Вариантная Показания к назначению АК Фармакокинетика антагонистов кальция Грейпфрутовый сок и фелодипин: концентрация в плазме5мг + сок5 мгD.G. Bailey, et Взаимодействие обнаружено также и для НифедипинаНисолдипинаВерапамилаГрейпфрутовый сок и антагонисты кальция Антагониты кальция Первое поколение:		обычные( многократный приём)Верапамил, ДилтиаземНифедипин, Фелодипин, Исрадипин, Никардипин, НитрендипинВторое поколение: АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ ПРИ АГ Выбор гипотензивного препарата Основной успех терапии определяется самим фактом снижения АДОсновные группы Gong L, et al. J Hypertens 1996;14:1237–45. Hansson L, et al. Lancet ALLHAT Officers. JAMA 2002;288:2981–97.Brown M, et al. Lancet 2000;356:366–72. Hansson L, et Относительный риск сердечно-сосусдистых событий и смертность – АК против плацебоBlood Pressure Lowering Снижение САД и профилактика ИБС при лечении иАПФ и антагонистами Са A Снижение САД и профилактика ОНМК при лечении иАПФ и антагонистами Са A АК И ОРГАНОПРОТЕКЦИЯ P Влияние на внутриклубочковую гемодинамику Антигипертензивные препараты при ХБП: антагонисты кальцияМогут использоваться и эффективны у больных с Bakris GL et al. Kidney Int. 2004. In press. АмлодипинверапамилЭффективность антагонистов кальцияSystematic Рациональные комбинации гипотензивных препаратовТиазидные диуретикиИнгибиторы АПФβ-блокаторыБлокаторы ангиотензиновых рецепторовАнтагонисты кальцияα- блокаторы Рациональные комбинации антигипертензивных сраедствPROGRESSADVANCEHYVETLIFESCOPERENAALSyst-EurSyst-ChinaINVESTASCOTHOTACCOMPLISHFEVERELSAVALUEHOT RENAAL Результаты исследования АCCOMPLISHС-с смертность / заболеваемостьС.С. смертностьНефатальный ИМНефатальный ОНМКГоспитализация в связи с Результаты исследования “ACCOMPLISH”С-с заболеваемость/смертностьПервичная реваскуляризацияЖесткие коронарные КТ (смерть, ИМ, ОНМК)Общая смертностьRisk Ratio Показания к комбинированной терапии Syst-Eur Результаты: риск инсульта*Активная терапия: нитрендипин в дозе 10-40 мг/сут., с возможным EWPHE АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ ПРИ ОИМ Антагонисты кальция при ОИМ Антагонисты кальция при ОИМ: ДилтиаземНедостоверное на 2% увеличение общей смертности41% увеличение риска Антагонисты кальция при ОИМ : верапамилНет снижения и увеличения смертности20% снижение риска Алгоритм лечения больных Важно:Препараты второй линии можно назначать только в том случае, когда препараты 1 Антагонисты кальция в лечении стенокардииДлительно-действующие АК могут использоваться Если ß-блокаторы неэффективны Антагонисты кальция и атеросклерозJukema J, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol 1996;16:425–30. INTACTВ повторная коронарография показала, что терапия нифедипином предупреждает появление новых атеросклеротических пораженийINSIGHT Рандомизированное, двойное-слепое, плацебо-контролируемое исследование7665 пациентов из 19 странНифедипин GITS 30 мг с Исследование ACTION: результатыExpert Rev. Cardiovasc. Ther. 6(8), 1055–1062 (2008)Достоверно лучше (у гипертоников):Первичная ДИАГНОСТИКА И ЛЕЧЕНИЕ ХРОНИЧЕСКОЙ ИШЕМИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ СЕРДЦА  Клинические рекомендации Препараты:	Верапамил внутрь 120—160 Нифедипин пролонгированная форма. Этот препарат является мощным артериальных вазодилататором и небольшим количеством Возможные комбинации антиангинальных препаратов, относящихся к разным фармакологическим группамНитраты длительного действияБета-блокаторыВерапамилДилтиаземАмлодипинНифедипин рациональные комбинации нерациональные комбинации Показания для внутривенных антагонистов кальцияВазоспастическая стенокардия Нарушения ритма Контроль ритма у больных МА в неотложных случаях: показано использование верапамила внутривенно Антагонисты кальция в лечении ХСН Рекомендации РКО по ведению больных с ХСН 2013 г.Блокаторы медленных кальциевых каналов, PRAISE-1 Prospective Randomized Amlodipine Survival Evaluation Study Гипотеза : БКК увеличивают смертность PRAISE-1 Prospective Randomized Amlodipine Survival Evaluation Study 					Плацебо	 Амлодипин	Первичные конечные точки V-HeFT III Vasodilator-Heart Failure Trial Гипотеза: Смертность остается высокой при обычной терапии Показания к использованию амлодипина и фелодипина при ХСНA) наличие упорной стенокардии,B) наличие Амлодипин и фелодипин при ХСНИспользование БМКК обязательно сочетается с лечением основными средствами терапии ЛЕГОЧНАЯ ГИПЕРТЕНЗИЯ Влияние высоких доз блокаторов кальциевых каналов на выживаемость больных с ПЛГ % выжившихмесяцы Дозы антагонистов кальция240-720 мг/сут дилтиазема20 мг/сут амлодипин120-240 мг/сут нифедипина Побочные эффекты антагонистов кальция Препараты обычно хорошо переносятся большинством пациентовПобочные эффекты тесно Уменьшение отеков, связанных с применением БКК при АГ, путем комбинирования ингибитора РАС
Слайды презентации

Слайд 2 Характеристика препаратов группы антагонистов кальция
19 торговых наименований;
доля

Характеристика препаратов группы антагонистов кальция19 торговых наименований; доля оригинальных препаратов – 13%Коринфар-ретардКордафлекс-ретардКальцигард-ретардКордипинXLНифекард XLКоринфарКордафлексНифедипинФенамонНорваскНормодипинАмлотопКардилопинАмлодипинКалчекВеро-амлодипинтенокс

оригинальных препаратов – 13%
Коринфар-ретард
Кордафлекс-ретард
Кальцигард-ретард
КордипинXL
Нифекард XL
Коринфар
Кордафлекс
Нифедипин
Фенамон
Норваск
Нормодипин
Амлотоп
Кардилопин
Амлодипин
Калчек
Веро-амлодипин
тенокс


Слайд 3 ВЗКК
РЗКК
Рецептор
ПД
Ca2+
Ca2+
Саркоплазма
Клеточная
мембраза
Норадреналин
(–)
Антагониты
кальция
ПД – потенциал действия
ВЗКК – вольтаж-зависимые

ВЗККРЗККРецепторПДCa2+Ca2+СаркоплазмаКлеточная мембразаНорадреналин(–)Антагониты кальцияПД – потенциал действияВЗКК – вольтаж-зависимые Са каналыРЗКК – рецептор-зависимые Са каналы

Са каналы
РЗКК – рецептор-зависимые Са каналы


Слайд 4 Вольтаж-зависимые кальциевые каналы
L-тип (‘long’, сердце и гладкомышечные клетки)
N-тип (‘nerve’,

Вольтаж-зависимые кальциевые каналыL-тип 	 (‘long’, сердце и гладкомышечные клетки) N-тип 	(‘nerve’,

нервная передача и распространение импульса)
T-тип (‘transient’, сердце, мышцы)


Слайд 5 Блокаторы кальциевых каналов
Блокада медленных кальциевых каналов L-типа
Удлиняют деполяризацию

Блокаторы кальциевых каналовБлокада медленных кальциевых каналов L-типаУдлиняют деполяризацию↑ ширины QRSБлокируют SA и AV проводимостьвазодилататорыцеребропротекторы

ширины QRS
Блокируют SA и AV проводимость
вазодилататоры
церебропротекторы


Слайд 6



M

Gs
Gi

b1-рецептор
,


b1-агонист

киназа
АТФ


Ca2+

Ca 2+
ЧСС
Проводимость
Сократимость

Вагус
цАМФ

MAЦGsGib1-рецептор,b1-агонисткиназаАТФCa2+Ca 2+ЧССПроводимостьСократимостьВагусцАМФ

Слайд 7 Препараты, влияющие на кальциевые каналы
Блокаторы кальциевых каналов
Блокаторы каналов

Препараты, влияющие на кальциевые каналыБлокаторы кальциевых каналовБлокаторы каналов L-типаБлокаторы каналов Т-типаВерапамилДилтиаземНифедипинПимозидМибефрадилПротивоэпилептические препаратыФенитоинБлокаторы каналов типа NPQRГабапентин

L-типа
Блокаторы каналов Т-типа
Верапамил
Дилтиазем
Нифедипин
Пимозид
Мибефрадил
Противоэпилептические препараты
Фенитоин
Блокаторы каналов типа NPQR
Габапентин


Слайд 8 Современная номенклатура кальциевых каналов

Современная номенклатура кальциевых каналов

Слайд 9 Атагонисты кальция: механизм действия
дигидропиридины 
Минимальное действие на проводимость
Преимущественная вазодилатация 
Верапамил

Атагонисты кальция: механизм действиядигидропиридины Минимальное действие на проводимостьПреимущественная вазодилатация Верапамил и дилтиазем Замедляют AV проведениеСнижают автоматизм SA узлаУменьшают ЧСС 

и дилтиазем 
Замедляют AV проведение
Снижают автоматизм SA узла
Уменьшают ЧСС 


Слайд 10 СХЕМА СТРУКТУРЫ

СХЕМА СТРУКТУРЫ       α1-СУБЪЕДИНИЦЫпотенциал-чувствительныйлокуслокус взаимодействиявозбуждения и сокращениялокусинактивациилокус активациилокусселективности

α1-СУБЪЕДИНИЦЫ
потенциал-
чувствительный
локус
локус
взаимодействия
возбуждения и

сокращения

локус
инактивации

локус активации

локус
селективности


Слайд 11 Точка приложения антагонистов кальция
Вольтаж-зависимые каналы L-типа и рецептор-зависимые

Точка приложения антагонистов кальцияВольтаж-зависимые каналы L-типа и рецептор-зависимые каналыТочка связывания с

каналы
Точка связывания с протеинами кальциевого канала разная для всех

типов АК:
Отрицательный инотропный эффект (каналы L-типа кардиомиоцитов) – все типы
Задержка восстановления активности каналов клеток проводящей системы (верапамил > дилтиазем >> нифедипин)
Почти не влияют на нервную ткань

Слайд 12



N
CH2
CH2
N
0
CH3
0
C
CH3
0
CH3
CH3


C
0
CH3
NO2
CH3
H3C
C
0
H3C
0
0


C
CH2
CH2
CH2
CH2
CH2
N
CH3
CH3
C
N
CH
H3C
0
H3C
0
H3C
0
CH3
0
CH3

N
H

S
Классификация антагонистов кальция
Фенилалкиламины:
верапамил
Дигидропиридины:
нифедипин, фелодипин, амлодипин,
Бензотидизины:

NCH2CH2N0CH30CCH30CH3CH3C0CH3NO2CH3H3CC0H3C00CCH2CH2CH2CH2CH2NCH3CH3CNCHH3C0H3C0H3C0CH30CH3NHSКлассификация антагонистов кальцияФенилалкиламины: 	верапамилДигидропиридины: 	нифедипин, фелодипин, амлодипин, Бензотидизины: 	дилтиазем


дилтиазем


Слайд 13 ТКАНЕВАЯ СПЕЦИФИЧНОСТЬ

ТКАНЕВАЯ СПЕЦИФИЧНОСТЬ

Слайд 14 Влияние АК на сердечно-сосудистую систему

Влияние АК на сердечно-сосудистую систему

Слайд 15 5

0

-5

-10

-15

-20

-25

-30
0

50-5-10-15-20-25-300     4    8

4

8 12 16 20 24
Время (ч)

САД (мм рт.ст.)

Влияние различных форм антагонистов кальция на САД – плацебо-контролируемое: пациенты с АГ


Meredith PA, Elliott HL. J Hypertens 2004


Слайд 16 Влияние различных форм антагонистов кальция на ЧСС: пациенты

Влияние различных форм антагонистов кальция на ЧСС: пациенты с АГMeredith PA, Elliott HL. J Hypertens 2004

с АГ
Meredith PA, Elliott HL. J Hypertens 2004


Слайд 17 Показания к назначению:
- Стенокардия

- Гипертоническая болезнь

- Систолическая АГ

Показания к назначению:- Стенокардия- Гипертоническая болезнь- Систолическая АГ (длительно действующие дигидропиридины)-

(длительно действующие дигидропиридины)

- Вариантная (вазоспастическая) стенокардия



- Заболевания периферических

артерий *

- Мигрень (недигидропиридиновые) *

- Тахиаритмии (недигидропиридиновые) *

- Инфаркт миокарда (недигидропиридиновые) *

- АГ, вызванная циклоспорином *

- Сахарный диабет с протеинурией *

Слайд 18 Показания к назначению АК

Показания к назначению АК

Слайд 19
Фармакокинетика антагонистов кальция

Фармакокинетика антагонистов кальция

Слайд 20 Грейпфрутовый сок и фелодипин: концентрация в плазме
5мг +

Грейпфрутовый сок и фелодипин: концентрация в плазме5мг + сок5 мгD.G. Bailey,

сок
5 мг
D.G. Bailey, et al.; Br J Clin Pharmacol

1998, 46:101-110

Слайд 21 Взаимодействие обнаружено также и для

Нифедипина
Нисолдипина
Верапамила
Грейпфрутовый сок и

Взаимодействие обнаружено также и для НифедипинаНисолдипинаВерапамилаГрейпфрутовый сок и антагонисты кальция

антагонисты кальция


Слайд 22 Антагониты кальция

Антагониты кальция

Слайд 23 Первое поколение: обычные( многократный приём)
Верапамил, Дилтиазем
Нифедипин, Фелодипин, Исрадипин, Никардипин,

Первое поколение:		обычные( многократный приём)Верапамил, ДилтиаземНифедипин, Фелодипин, Исрадипин, Никардипин, НитрендипинВторое поколение:

Нитрендипин
Второе поколение: модифицированное высвобождение

(один/два раза в сутки)
Верапамил SR, Нифедипин XL/GITS, Фелодипин ER, Дилтиазем CD, Исрадипин CR

Эволюция антагонистов кальция

Messerli F, Am J Hypertens 2002


Слайд 24 АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ ПРИ АГ

АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ ПРИ АГ

Слайд 25 Выбор гипотензивного препарата
Основной успех терапии определяется самим

Выбор гипотензивного препарата Основной успех терапии определяется самим фактом снижения АДОсновные

фактом снижения АД

Основные группы гипотензивных препаратов:
тиазидные диуретики*
антагонисты кальция
ингибиторы АПФ
блокаторы

ангиотензиновых рецепторов
β- блокаторы*

Все эти группы препаратов могут быть использованы в виде монотерапии и в комбинации
*комбинация Д+ББ не рекомендована при метаболическом синдроме

Слайд 26 Gong L, et al. J Hypertens 1996;14:1237–45. Hansson L,

Gong L, et al. J Hypertens 1996;14:1237–45. Hansson L, et al.

et al. Lancet 1999;354:1751–6. Liu L, et al. J Hypertens

1998;16:1823–9. Staessen J, et al. Lancet 1997;350:757–64.

Антагонисты кальция при АГ


Слайд 27 ALLHAT Officers. JAMA 2002;288:2981–97.
Brown M, et al. Lancet

ALLHAT Officers. JAMA 2002;288:2981–97.Brown M, et al. Lancet 2000;356:366–72. Hansson L,

2000;356:366–72. Hansson L, et al. Lancet 2000;356:359–65.
Антагонисты кальция при АГ


Слайд 28

Относительный риск сердечно-сосусдистых событий и смертность – АК

Относительный риск сердечно-сосусдистых событий и смертность – АК против плацебоBlood Pressure

против плацебо
Blood Pressure Lowering Treatment Trialists’ Collaboration. Lancet 2000
*

Включая исследования PREVENT и Syst-Eur
Ромбы представляют 95% ДИ для групповой оценки эффекта и центрированы в соотв. с групповой
степенью риска




Инсульт
ИБС
ХСН
Тяжелые СС соб.
СС смерть
Общая смертность

АК
(n = 2815)

54
79
41
166
66
141

Плацебо
(n = 2705)

85
96
56
222
89
155

Степень риска
(95%ДИ)

0.61 (0.44-0.85)
0.79 (0.59-1.06)
0.72 (0.48-1.07)
0.72 (0.59-0.87)
0.72 (0.52-0.98)
0.87 (0.70-1.09)

Количество событий *

0.5

1.0

2.0

Другая терапия

АК лучше


Слайд 29 Снижение САД и профилактика ИБС при лечении иАПФ

Снижение САД и профилактика ИБС при лечении иАПФ и антагонистами Са

и антагонистами Са A Metaregression analysis
Verdecchia P, et al
Hypertension 2005



Слайд 30 Снижение САД и профилактика ОНМК при лечении иАПФ

Снижение САД и профилактика ОНМК при лечении иАПФ и антагонистами Са

и антагонистами Са A Metaregression analysis
Verdecchia P, et al
Hypertension 2005



Слайд 31 АК И ОРГАНОПРОТЕКЦИЯ

АК И ОРГАНОПРОТЕКЦИЯ

Слайд 32 P

P

ДАД
ВЛИЯНИЕ ЛЕРКАРНИДИПИНА НА ГИПЕРТРОФИЮ ЛЕВОГО ЖЕЛУДОЧКА
Fogari R et

al, J Hypertens 2000

Слайд 33 Влияние на внутриклубочковую гемодинамику

Влияние на внутриклубочковую гемодинамику

Слайд 34 Антигипертензивные препараты при ХБП: антагонисты кальция
Могут использоваться и

Антигипертензивные препараты при ХБП: антагонисты кальцияМогут использоваться и эффективны у больных

эффективны у больных с недиабетической ХБП
Только недигидроперидиновые препараты способны

замедлить прогрессирование ХБП
Нет доказательств эффективности очень высоких доз



Слайд 35
Bakris GL et al. Kidney Int. 2004. In

Bakris GL et al. Kidney Int. 2004. In press. АмлодипинверапамилЭффективность антагонистов

press.

Амлодипин

верапамил
Эффективность антагонистов кальция
Systematic Review of 28 Studies
17
©2005. American

College of Physicians. All Rights Reserved.

Слайд 36

Лерканидипин Рамиприл	Количество больных

Лерканидипин Рамиприл
Количество больных

64 66
СЭА (μг/мин) Исходно 86.5 66.9
СЭА (μг/мин) В конце исследования 69.0 47.2
Δ (μг/мин) Исходно/В конце иссл. -17.4 - 19.7


Исследование DIAL: Влияние на экскрецию альбумина.

Dalla Vestra et al, Diab Nutr Metab 2004


Слайд 37 Рациональные комбинации гипотензивных препаратов
Тиазидные диуретики
Ингибиторы АПФ
β-блокаторы
Блокаторы ангиотензиновых рецепторов
Антагонисты

Рациональные комбинации гипотензивных препаратовТиазидные диуретикиИнгибиторы АПФβ-блокаторыБлокаторы ангиотензиновых рецепторовАнтагонисты кальцияα- блокаторы

кальция
α- блокаторы


Слайд 38 Рациональные комбинации антигипертензивных сраедств
PROGRESS
ADVANCE
HYVET






LIFE
SCOPE
RENAAL
Syst-Eur
Syst-China
INVEST
ASCOT
HOT
ACCOMPLISH





FEVER
ELSA
VALUE
HOT







RENAAL

Рациональные комбинации антигипертензивных сраедствPROGRESSADVANCEHYVETLIFESCOPERENAALSyst-EurSyst-ChinaINVESTASCOTHOTACCOMPLISHFEVERELSAVALUEHOT RENAAL

Слайд 39 Результаты исследования АCCOMPLISH

С-с смертность / заболеваемость
С.С. смертность
Нефатальный ИМ
Нефатальный

Результаты исследования АCCOMPLISHС-с смертность / заболеваемостьС.С. смертностьНефатальный ИМНефатальный ОНМКГоспитализация в связи

ОНМК
Госпитализация в связи с НС
Процедуры реваскуляризации
Внезапная смерть с реанимацией
Risk

Ratio (95%)






Лучше иАПФ/Са

Лучше иАПФ/ГХТ

0.80 (0.72–0.90)
0.81 (0.62-1.06)
0.81 (0.63-1.05)
0.87 (0.67-1.13)
0.74 (0.49-1.11)
0.85 (0.74-0.99)
1.75 (0.73-4.17)




Слайд 40
Результаты исследования “ACCOMPLISH”
С-с заболеваемость/смертность
Первичная реваскуляризация
Жесткие коронарные КТ (смерть,

Результаты исследования “ACCOMPLISH”С-с заболеваемость/смертностьПервичная реваскуляризацияЖесткие коронарные КТ (смерть, ИМ, ОНМК)Общая смертностьRisk

ИМ, ОНМК)
Общая смертность
Risk Ratio (95%)
0.80 (0.72–0.90)
0.79 (0.68–0.92)
0.80 (0.68–0.94)
0.90 (0.75–1.08)
Лучше

Са/иАПФ

Лучше иАПФ/ГХТ



Слайд 41 Показания к комбинированной терапии







Показания к комбинированной терапии

Слайд 42 Syst-Eur
Результаты: риск инсульта
*Активная терапия: нитрендипин в дозе

Syst-Eur Результаты: риск инсульта*Активная терапия: нитрендипин в дозе 10-40 мг/сут., с

10-40 мг/сут., с возможным добавлением эналаприла в дозе 5-20

мг/сут. и/или ГХТЗ в дозе 12,5-25 мг/сут. САД – систолическое артериальное давление, ДАД – диастолическое артериальное давление

Staessen J. et al. Lancet 1997; 350: 757-64

Снижение риска фатального
и нефатального инсульта

Число фатальных и нефатальных инсультов, на 1 00 пациентов

Годы

Плацебо
Активная терапия*

-42%
Риска
инсульта


Слайд 43

EWPHE MRC-Elderly SHEP STOP-H	 Syst-China

EWPHE MRC-Elderly SHEP

STOP-H Syst-China Syst-Eur
(N = 840) (N = 4396) (N = 4736) (N = 1627) (N = 2394) (N = 4695)
ОНМК, % -36 -25 -33 -47 -38 -42
ИБС, % -20 -19 -27 -13 +6 -26
ХСН, % -22 нет данных -55 -51 -58 -27
% больных 35 52 (b-блокатор) 44 67 11-26 26-36
на комбинации 38 (диуретик)



Prisant, Moser M. Arch Int Med 2000; 160:284

Эффективность антигипертензивного лечения у пожилых


Слайд 44 АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ ПРИ ОИМ

АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ ПРИ ОИМ

Слайд 45 Антагонисты кальция при ОИМ

Антагонисты кальция при ОИМ

Слайд 46 Антагонисты кальция при ОИМ: Дилтиазем
Недостоверное на 2% увеличение

Антагонисты кальция при ОИМ: ДилтиаземНедостоверное на 2% увеличение общей смертности41% увеличение

общей смертности
41% увеличение риска сердечно-сосудистых событий (сердечно-сосудистая смерть и

ИМ) у больных с ХСН
23% снижение риска сердечно-сосудистых событий у больных без ХСН
MDPTT Trial

Слайд 47 Антагонисты кальция при ОИМ : верапамил
Нет снижения и

Антагонисты кальция при ОИМ : верапамилНет снижения и увеличения смертности20% снижение

увеличения смертности
20% снижение риска первого сердечно-сосудистого события (смерть или

повторный ИМ)
19% снижение риска повторного ИМ
DAVIT I, DAVIT II, CRIS Trials



Слайд 48
Алгоритм лечения больных

Алгоритм лечения больных        стабильной

стабильной стенокардией (ESC, 2013)

2013 ESC guidelines on the management of stable coronary artery disease
Eur Heart J. 2013 Oct;34(38):2949-3003

Уменьшение симптомов

Профилактика осложнений



1 линия

2 линия

Бета-блокатор или АК ↓ ЧСС
АК-ДГП при низкой ЧСС или непереносимости/ противопоказаниях
Бета-блокатор + АК-ДГП при стенокардии >2ФК

Нитраты короткого действия +

Ивабрадин
Пролонгированные нитраты
Никорандил
Ранолазин
Триметазидин

Добавить или переключить

Модификация образа жизни
Управление факторами риска

Аспирин
Статины
Возможно, ингибиторы АПФ или БРА

+ обучение пациента

+ рассмотреть ангиографию → ЧКВ – стентирование или АКШ

АК-ДГП = антагонисты кальция дигидропиридинового ряда


Алгоритм лечения стабильной ИБС


Слайд 49 Важно:
Препараты второй линии можно назначать только в том

Важно:Препараты второй линии можно назначать только в том случае, когда препараты

случае, когда препараты 1 линии (бета-блокаторы и антагонисты кальция)

назначены в максимально возможной дозе и они недостаточно эффективны
В этой же ситуации нужно рассмотреть вопрос о реваскуляризации

Слайд 50 Антагонисты кальция в лечении стенокардии
Длительно-действующие АК могут использоваться

Антагонисты кальция в лечении стенокардииДлительно-действующие АК могут использоваться Если ß-блокаторы


Если ß-блокаторы неэффективны или противопоказаны
Если длительно-действующие нитраты не переносятся
Для

дополнительного контроля АД
У пациентов с вариантной стенокардией
Недигидропиридиновые БКК (верапамил, дилтиазем) предпочтительны



Слайд 51 Антагонисты кальция и атеросклероз
Jukema J, et al. Arterioscler

Антагонисты кальция и атеросклерозJukema J, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol

Thromb Vasc Biol 1996;16:425–30. Lichtlen P, et al. Lancet

1990;335:1109–13. Pitt B, et al. Circulation 2000;102:1503–10.

Слайд 52 INTACTВ повторная коронарография показала, что терапия нифедипином предупреждает

INTACTВ повторная коронарография показала, что терапия нифедипином предупреждает появление новых атеросклеротических

появление новых атеросклеротических поражений

INSIGHT (International Nifedipine GITS Study Intervention

as a Goal in Hypertension Treatment) – сравнительное изучение эффективности нифедипина и комбинации амилорида с гидрохлортиазидом. У пожилых пациентов, получавших диуретик, наблюдалось прогрессирующее утолщение КИМ сонных артерий, в то время как при лечении пролонгированными формами нифедипина их толщина существенно не изменилась


Слайд 53
Рандомизированное, двойное-слепое, плацебо-контролируемое исследование
7665 пациентов из 19 стран
Нифедипин

Рандомизированное, двойное-слепое, плацебо-контролируемое исследование7665 пациентов из 19 странНифедипин GITS 30 мг

GITS 30 мг с титрованием через 6 недель до

60 мг (n=3825) или плацебо (n=3840)
52% страдали артериальной гипертензией
Период наблюдения 5 лет


Expert Rev. Cardiovasc. Ther. 6(8), 1055–1062 (2008)


Слайд 54 Исследование ACTION: результаты
Expert Rev. Cardiovasc. Ther. 6(8), 1055–1062

Исследование ACTION: результатыExpert Rev. Cardiovasc. Ther. 6(8), 1055–1062 (2008)Достоверно лучше (у

(2008)






Достоверно лучше (у гипертоников):
Первичная конечная точка эффективности
Сердечно-сосудистые осложнения
Новые случаи

сердечной недостаточности
Инвалидизирующие инсульты
Любые инсульты
Коронароангиография

Слайд 55 ДИАГНОСТИКА И ЛЕЧЕНИЕ ХРОНИЧЕСКОЙ ИШЕМИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ СЕРДЦА  Клинические рекомендации
Препараты:
Верапамил

ДИАГНОСТИКА И ЛЕЧЕНИЕ ХРОНИЧЕСКОЙ ИШЕМИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ СЕРДЦА  Клинические рекомендации Препараты:	Верапамил внутрь

внутрь 120—160 мг 3 р/сут;
Верапамил пролонгированного действия 120—240 мг

2 р/сут;
Дилтиазем внутрь 30—120 мг 3—4 р/сут
Дилтиазем пролонгированного действия внутрь 90—180 мг 2 р/сут или 240—500 мг 1 р/сут.
Нифедипин пролонгированного действия внутрь 20—60 мг 1—2 р/сут;
Амлодипин внутрь 2,5—10 мг 1 р/сут;
Фелодипин внутрь 5—10 мг 1 р/сут.
 


Слайд 56
Нифедипин пролонгированная форма. Этот препарат является мощным артериальных

Нифедипин пролонгированная форма. Этот препарат является мощным артериальных вазодилататором и небольшим

вазодилататором и небольшим количеством побочных эффектов. Длительно действующий нифедипин

изучался, в основном, у больных с АГ и стенокардией в сочетании с бета-адреноблокаторами. В исследовании ACTION было показано, что у больных стабильной ИБС он безопасен и снижает потребность в ангиографии и реваскуляризации. Противопоказания к нифедипину не очень часты (тяжелый стеноз аорты, обструктивная кардиопатия) и обычно желательна комбинация с бета-адреноблокаторами. Возможно развитие побочных эффектов (отеки, головная боль).

Слайд 57 Возможные комбинации антиангинальных препаратов, относящихся к разным фармакологическим

Возможные комбинации антиангинальных препаратов, относящихся к разным фармакологическим группамНитраты длительного действияБета-блокаторыВерапамилДилтиаземАмлодипинНифедипин рациональные комбинации нерациональные комбинации

группам
Нитраты
длительного
действия
Бета-
блокаторы
Верапамил
Дилтиазем
Амлодипин
Нифедипин




рациональные комбинации
нерациональные комбинации


Слайд 58 Показания для внутривенных антагонистов кальция
Вазоспастическая стенокардия

Показания для внутривенных антагонистов кальцияВазоспастическая стенокардия

Слайд 59 Нарушения ритма

Нарушения ритма

Слайд 63 Контроль ритма у больных МА в неотложных случаях: показано

Контроль ритма у больных МА в неотложных случаях: показано использование верапамила

использование верапамила внутривенно (5 мг внутривенно, затем 80-360 в

сутки) Преимущества у лиц с АГ, ОКС, ХОБЛ

Слайд 64 Антагонисты кальция в лечении ХСН

Антагонисты кальция в лечении ХСН

Слайд 65 Рекомендации РКО по ведению больных с ХСН 2013

Рекомендации РКО по ведению больных с ХСН 2013 г.Блокаторы медленных кальциевых

г.
Блокаторы медленных кальциевых каналов, замедляющие ЧСС (верапамил и дилтиазем), не должны

использоваться в  лечении ХСН, т. к.  ухудшают клиническое течение ХСН II–IV ФК и повышают риск развития отека легких
Использование этих БМКК (обязательно в сочетании с иАПФ, β-АБ, диуретиками, АМКР) может рассматриваться при  ХСН I ФК, преимущественно вызванной диастолическими расстройствами (класс IIB,
уровень доказанности С)

Слайд 66 PRAISE-1 Prospective Randomized Amlodipine Survival Evaluation Study
Гипотеза :

PRAISE-1 Prospective Randomized Amlodipine Survival Evaluation Study Гипотеза : БКК увеличивают

БКК увеличивают смертность у пациентов с хронической сердечной недостаточностью,

в том числе при ХСН тяжёлой степени.
Методы :1153 пациента с выраженной ХСН, ФВ < 30 %, рандомизированно получали амлодипин (n = 571) или плацебо (n = 582) в течение 6-33 месяцев, при соблюдении обычной терапии
Первичные "конечные точки" - все случаи смертности и госпитализации от основных сердечно-сосудистых событий.

Слайд 67 PRAISE-1 Prospective Randomized Amlodipine Survival Evaluation Study
Плацебо Амлодипин
Первичные

PRAISE-1 Prospective Randomized Amlodipine Survival Evaluation Study 					Плацебо	 Амлодипин	Первичные конечные точки


конечные точки 42% 39% P=0.31
Смерть

38% 33% P=0.07
Отёк лёгких 10% 15% P<0.05
Отёки 18% 27% P<0.05

Ишемическая кардиомиопатия: нет различий между группами
Неишемическая кардиомиопатия: амлодипин уменьшил первичные события на 31 % (P = 0.04) и риск смерти на 46 % (P < 0.001)

Слайд 68 V-HeFT III Vasodilator-Heart Failure Trial
Гипотеза: Смертность остается высокой

V-HeFT III Vasodilator-Heart Failure Trial Гипотеза: Смертность остается высокой при обычной

при обычной терапии ХСН (диуретики, эналаприл, дигоксин); дополнительная терапия

вазодилататором фелодипином (2.5-5.0 mg) может быть полезна
Результаты : плацебо фелодипин смертность 12.8% 13.8% NS госпитализации 42% 43% NS Δ ФВ за 3 месяца - 0.1% + 2.1% P=.001
Заключение: Фелодипин безопасен, но не достаточно эффективен у пациентов с сердечной недостаточностью.

Слайд 69 Показания к использованию амлодипина и фелодипина при ХСН
A)

Показания к использованию амлодипина и фелодипина при ХСНA) наличие упорной стенокардии,B)

наличие упорной стенокардии,
B) наличие сопутствующей стойкой гипертонии,
C) высокая легочная

гипертония, в том числе при сопутствующей ХОБЛ,
D) выраженная клапанная регургитация

Слайд 70 Амлодипин и фелодипин при ХСН
Использование БМКК обязательно сочетается

Амлодипин и фелодипин при ХСНИспользование БМКК обязательно сочетается с лечением основными средствами

с лечением основными средствами терапии ХСН (иАПФ, АМКР, β-АБ, диуретики),

что  может нивелировать негативные эффекты, связанные с  гиперактивацией нейрогормонов и задержкой жидкости.

Слайд 71 ЛЕГОЧНАЯ ГИПЕРТЕНЗИЯ

ЛЕГОЧНАЯ ГИПЕРТЕНЗИЯ

Слайд 72 Влияние высоких доз блокаторов кальциевых каналов
на выживаемость

Влияние высоких доз блокаторов кальциевых каналов на выживаемость больных с ПЛГ % выжившихмесяцы

больных с ПЛГ
% выживших



месяцы


Слайд 73 Дозы антагонистов кальция
240-720 мг/сут дилтиазема
20 мг/сут амлодипин
120-240 мг/сут

Дозы антагонистов кальция240-720 мг/сут дилтиазема20 мг/сут амлодипин120-240 мг/сут нифедипина

нифедипина


Слайд 74 Побочные эффекты антагонистов кальция
Препараты обычно хорошо переносятся

Побочные эффекты антагонистов кальция Препараты обычно хорошо переносятся большинством пациентовПобочные эффекты

большинством пациентов
Побочные эффекты тесно связаны с тканевой специфичностью препаратов

Эффекты

связанные с вазодилатацией (преимущественно дигидропиридины): периферические отёки, головная боль, головокружение, покраснение лица, сердцебиение, гипотония

Эффекты, связанные с отрицательным хроно-, ино- и дромотропным эффектом (преимущественно верапамил и дилтиазем): усиление сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости

Действие на ЖКТ (чаще верапамил у пожилых людей): запоры, диарея, рвота

Метаболические эффекты: метаболическая нейтральность, улучшение углеводного обмена при лечении фелодипином

  • Имя файла: antagonisty-kaltsiya.pptx
  • Количество просмотров: 127
  • Количество скачиваний: 0