Что такое findslide.org?

FindSlide.org - это сайт презентаций, докладов, шаблонов в формате PowerPoint.


Для правообладателей

Обратная связь

Email: Нажмите что бы посмотреть 

Яндекс.Метрика

Презентация на тему Антиангинальные средства

Содержание

Ишемическая болезнь сердца (ИБС), по определению группы Комитета экспертов ВОЗ, представляет собой «острую или хроническую дисфункцию, возникающую вследствие относительного или абсолютного уменьшения снабжения миокарда артериальной кровью». Основными
Антиангинальные средства Ишемическая болезнь сердца (ИБС), по определению группы Терапевтическое действие антиангинальных средств (от гречй anti – «против», лат. angina pectoris Основные группы антиангинальных средствНитратыБета-адреноблокаторыАнтагонисты кальция Основные органические НИТРАТЫТри органических нитрата представляются жизненно важными для кардиологических больных: нитроглицерин Классификация нитратов по продолжительности действия  Препараты короткого действия (до 1 ч)Сублингвальные таблетки Нитроглицерин  («гремучее масло»)Синтезирован в 1846 году профессором Туринской артиллерийской академии Асканио Фармакодинамика нитратовКоронарорасширяющее действие является одним из ведущих в антиангинальном действии нитратов;нитраты оказывают Принято считать, что антиангинальное и антиишемическое действие Уменьшение конечно-диастолического и систолического давлений (пред- и постнагрузки) НИТРОГЛИЦЕРИН  Показания 1. для купирования приступов стенокардии, когда он НИТРОГЛИЦЕРИН  рассматривается как основное средство:? для купирования приступов стенокардии, когда он Действие увеличивающейся дозировки нитратов на различные кровеносные сосуды Противопоказания к применению нитратовАБСОЛЮТНЫЕ ⌧ аллергическая реакция на нитраты; ⌧ повышенная чувствительность Противопоказания к применению нитратовОТНОСИТЕЛЬНЫЕ ? склонность больного к ортостатическим нарушениям; ? повышенное Препараты нитраглицерина для сублингвального приема    Нитроглицерин сублингвально применяется для Препараты нитроглицерина для сублингвального приема   В виде аэрозоля нитроглицерин применяется ПРЕПАРАТЫ ДЕПО-НИТРОГЛИЦЕРИНА ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ? В таблетках и капсулах для приема внутрь ПРЕПАРАТЫ ДЕПО-НИТРОГЛИЦЕРИНА ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ- Сустак мите (2.6 мг), Сустак форте (6.4 Трансдермальные формы нитроглицернина   Нитроглицерин для трансдермального применения назначают для профилактики Пластыри ∙ Нитроглицерин для трансдермального применения выпускают в виде трансдермальной терапевтической системы БУККАЛЬНЫЕ ФОРМЫ НИТРОГЛИЦЕРИНА ∙ Тринитролонг представляет собой сополимерную пластинку, содержащую нитроглицерин в Формы нитроглицерина для внутривенного введения ∙ Нитроглицерин вводят внутривенно при следующих состояниях: Формы нитроглицерина для внутривенного введения ∙ Известны следующие препараты нитроглицерина для внутривенного Изосорбида динитратПериферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.Показания:1.Для купирования острого приступа Препараты изосорбида динитрата∙ Для купирования острого приступа стенокардии, профилактики или купирования приступа Изосорбида мононитрат Является фармакологически активным метаболитом изосорбида динитрата. По сравнению с изособида Побочные действия нитратовПобочные действия нитратов имеют гемодинамическую и метаболическую природу (лучше других РАЗВИТИЕ ТОЛЕРАНТНОСТИ (ПРИВЫКАНИЯ)  К НИТРАТАМВозникновение дефицита во внутриклеточном содержании SH-групп, из-за СПОСОБЫ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ТОЛЕРАНТНОСТИ К  НИТРАТАМ обеспечение прерывистого приема нитратов в течение Молсидомин∙ Действие молсидомина связано с наличием в его молекуле группы NO, что β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ- НАРЯДУ С АНТАГОНИСТАМИ КАЛЬЦИЯ И НИТРАТАМИ ОТНОСЯТ К АНТИАНГИНАЛЬНЫМ СРЕДСТВАМ 1-ГО Классификация Фармакологическое действие -   В результате уменьшения силы сердечных сокращений и ФАРМАКОДИНАМИКА  β-БЛОКАТОРОВ  (эффекты существенные для ИБС)ЧАСТОТА СЕРДЕЧНЫХ СОКРАЩЕНИЙ (ЧСС). БАБ ФАРМАКОДИНАМИКА  β-БЛОКАТОРОВ  (эффекты существенные для ИБС)ПРОВОДИМОСТЬ под влиянием БАБ замедляется ФАРМАКОДИНАМИКА  β-БЛОКАТОРОВ  (эффекты существенные для АГ)СЕРДЕЧНЫЙ ВЫБРОС. Собственно снижению сердечного АНТИРЕНИНОВОЕ ДЕЙСТВИЕ - одно из наиболее дискутабельных. У здоровых людей и больных Пропранолол Механизм действия: Неселективный бета-адреноблокатор. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема АтенололФармакологическое действие: Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.  В отличие от неселективных БисопрололСелективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность МетапрололКардиоселективный бета1-адреноблокатор. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и Антагонисты кальция 5 типов потенциал-зависимых кальциевых каналов: каналы L-типа (миокард, мышцы сосудов) Ионы Са играют важную роль в регуляции потенциала действия:В синусном и АВ БМКК - классификация  (по химической структуре и поколениям) I  поколение				II Основные эффекты БМКК1. БКК влияют на трансмембранный вход Са по медленным каналам ВерапамилМеханизм действия: Селективный блокатор кальциевых каналов I поколения. Антиангинальный эффект связан как ДилтиаземМеханизм действия: По действию близок к Верапамилу, но несколько сильнее влияет на гладкие мышцы сосудов АмлодипинМеханизм действия: БМКК II поколения. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических
Слайды презентации

Слайд 2
Ишемическая болезнь сердца

Ишемическая болезнь сердца (ИБС), по определению группы Комитета

(ИБС), по определению группы Комитета экспертов ВОЗ, представляет собой

«острую или хроническую дисфункцию, возникающую вследствие относительного или абсолютного уменьшения снабжения миокарда артериальной кровью».
Основными факторами ИБС являются стенокардия и инфаркт миокарда. В данной лекции рассматриваются препараты, которые используются при лечении стенокрдии.

Слайд 3 Терапевтическое действие антиангинальных средств (от гречй anti –

Терапевтическое действие антиангинальных средств (от гречй anti – «против», лат. angina

«против», лат. angina pectoris – «грудная жаба», от angere

– «душить») направлено на уменьшение потребности сердца в кислороде и улучшение коронарного кровообращения. Первый механизм имеет преимущественное значение, так как у больных стенокардией коронарные артерии склерозированы и не способны к расширению. Кислородный запрос миокарда можно ограничить, снижая ЧСС, пред- и постнагрузку.
Бета – адреноблокаторы и ивабрадин уменьшают потребности миокарда в кислороде. Нитраты, молсидомин, никорандил и блокаторы кальциевых каналов ограничивают кислородный запрос миокарда и расширяют коронарные сосуды.

Слайд 4 Основные группы антиангинальных средств

Нитраты
Бета-адреноблокаторы
Антагонисты кальция

Основные группы антиангинальных средствНитратыБета-адреноблокаторыАнтагонисты кальция

Слайд 5 Основные органические НИТРАТЫ
Три органических нитрата представляются жизненно важными

Основные органические НИТРАТЫТри органических нитрата представляются жизненно важными для кардиологических больных:

для кардиологических больных:

нитроглицерин (NTG);
изосорбида динитрат (ISDN);
изосорбида-5-мононитрат

(IS-5-MN).


Слайд 6 Классификация нитратов по продолжительности действия
  Препараты короткого действия

Классификация нитратов по продолжительности действия  Препараты короткого действия (до 1 ч)Сублингвальные

(до 1 ч)
Сублингвальные таблетки Нитроглицерин и Изосорбида динитрат, аэрозоли

НГ и ИД, буккальные таблетки НГ
Препараты умеренно пролонгированного действия (от 1 до 6 ч)
Обычные таблетки Нитроглицерина, Изосорбида динитрата и Изосорбида мононитрата для приема внутрь
Препараты значительно пролонгированного действия (от 6 до 24 ч)
Специальные таблетки и капсулы ИД и ИМН, накожные лекарственные формы НГ


Слайд 7 Нитроглицерин («гремучее масло»)
Синтезирован в 1846 году профессором Туринской

Нитроглицерин («гремучее масло»)Синтезирован в 1846 году профессором Туринской артиллерийской академии Асканио

артиллерийской академии Асканио Собреро, который занимался взрывчатыми веществами. Этот

ученый заметил, что нитроглицерин при приеме под язык в малых дозах вызывает головную боль.

Слайд 8 Фармакодинамика нитратов
Коронарорасширяющее действие является одним из ведущих в

Фармакодинамика нитратовКоронарорасширяющее действие является одним из ведущих в антиангинальном действии нитратов;нитраты

антиангинальном действии нитратов;

нитраты оказывают мощное коронаровазодилатирующее действие на крупные

ветви, по-видимому, только при нарушенной функции эндотелия (атеросклероз), поэтому их эффект стали называть "заместительным", т.е. подобным эффекту эндогенного "фактора релаксации эндотелиального происхождения" (ФРЭП), структурно напоминающий окись азота (NO);
антиагрегационная активность, вероятно связанная также с ФРЭП;
способствуют улучшению коллатерального кровотока за счет расширения и увеличения количества действующих коллатералей;
перераспределяют коронарный кровоток в сторону субэндокардиальных отделов;

ВЛИЯНИЕ НА КОРОНАРНОЕ КРОВООБРАЩЕНИЕ


Слайд 9 Принято считать, что

Принято считать, что антиангинальное и антиишемическое действие нитратов

антиангинальное и антиишемическое действие нитратов обусловлено в наибольшей мере

выраженным общим гемодинамическим эффектом.
Венозная дилатация приводит к:
- снижению венозного возврата крови,
- падению давления наполнения левого желудочка,
- уменьшению размеров сердца;
- снижению напряжения стенки миокарда
(трансмурального давления);
- укорачивается период изгнания;
- уменьшению ударного объема;
Минутный объем поддерживается вследствие компенсаторной тахикардии.
Нитраты внутри гладкомышечной стенки сосуда взаимодействуют с SH-группами, образуя либо окись азота (ФРЭП), либо S-нитрозотиолы, которые активируют 3,5-цГМФ.

ВЛИЯНИЕ НА ГЕМОДИНАМИКУ

Фармакодинамика нитратов


Слайд 10 Уменьшение конечно-диастолического и систолического

Уменьшение конечно-диастолического и систолического давлений (пред- и постнагрузки) -

давлений (пред- и постнагрузки) - приводит к снижению потребления

кислорода миокардом.
ДРУГИЕ СВОЙСТВА:
проявляют антиоксидантное действие;
снижают вероятность развития аритмий по типу re-entry;
оказывают фибринолитическое действие;
предотвращают коронароспастические реакции на ноцицептивные раздражители.

Фармакодинамика нитратов

ВЛИЯНИЕ НА ПОТРЕБНОСТЬ МИОКАРДА В КИСЛОРОДЕ


Слайд 11 НИТРОГЛИЦЕРИН
Показания
1. для купирования приступов стенокардии, когда

НИТРОГЛИЦЕРИН Показания 1. для купирования приступов стенокардии, когда он применяется

он применяется сублингвально в виде специальных таблеток либо буккально;


2. для купирования затяжного активного приступа, в том числе при остром инфаркте миокарда (внутривенно);
3. для предупреждения приступов стенокардии (орально, буккально

Форма выпуска: спрей подъязычный Ф 1% (0,4 мг/доза); Т 0,0005; А 1% - 1,0 (в/в)


Слайд 12 НИТРОГЛИЦЕРИН рассматривается как основное средство:
? для купирования приступов

НИТРОГЛИЦЕРИН рассматривается как основное средство:? для купирования приступов стенокардии, когда он

стенокардии, когда он применяется сублингвально в виде специальных таблеток

либо буккально;
? для купирования затяжного активного приступа, в том числе при остром инфаркте миокарда (внутривенно);
? для предупреждения приступов стенокардии (орально, буккально).


Слайд 13 Действие увеличивающейся дозировки нитратов на различные кровеносные сосуды

Действие увеличивающейся дозировки нитратов на различные кровеносные сосуды




Слайд 14 Противопоказания к применению нитратов
АБСОЛЮТНЫЕ
⌧ аллергическая реакция на

Противопоказания к применению нитратовАБСОЛЮТНЫЕ ⌧ аллергическая реакция на нитраты; ⌧ повышенная

нитраты;
⌧ повышенная чувствительность к нитратам;
⌧ гипотензия и

некорректированная гиповолемия (САД ниже 100 мм рт.ст);
⌧ шок;
⌧ левожелудочковая недостаточность с низким конечно-диастолическим давлением левого желудочка (КДД ЛЖ);
⌧ острый инфаркт миокарда с низким КДД ЛЖ;
⌧ перикардиальная констрикция и тампонада сердца;
⌧ неадекватная церебральная перфузия;


Слайд 15 Противопоказания к применению нитратов
ОТНОСИТЕЛЬНЫЕ
? склонность больного к

Противопоказания к применению нитратовОТНОСИТЕЛЬНЫЕ ? склонность больного к ортостатическим нарушениям; ?

ортостатическим нарушениям;
? повышенное внутричерепное давление;
? ассиметрическая гипертрофическая

кардиомиопатия;
? тяжелый аортальный или митральный стеноз;
? выраженная закрытоугольная глаукома.



Слайд 16 Препараты нитраглицерина для сублингвального приема

Препараты нитраглицерина для сублингвального приема  Нитроглицерин сублингвально применяется для купирования

Нитроглицерин сублингвально применяется для купирования и профилактики приступов стенокардии,

при кардиальной астме.
? Обычно бывает достаточно 1 таблетки (или 3-4 капли) под язык, реже - 2-3 таблетки в течение 15 мин (максимальная доза до 20 таблеток в сутки).
? Раствор используют путем нанесения 2-4 капель на кусочек сахара.
? Капсулу держат под языком до растворения. При необходимости достижения быстрого эффекта капсулу следует раздавить зубами.
Нитроглицерин для сублингвального применения выпускается в виде:
- 1% спиртового раствора во флаконах по 10 мл;
- 1% масляного р-ра в желатиновых капсулах по 0.0005 г;
- таблетках по 0.0005 г (рекомендуется каждые 2-3 месяца заменять свежими из-за возможности утраты активности в связи с быстрым испарением нитроглицерина).


Слайд 18 Препараты нитроглицерина для сублингвального приема
В

Препараты нитроглицерина для сублингвального приема  В виде аэрозоля нитроглицерин применяется

виде аэрозоля нитроглицерин применяется при приступе стенокардии, отеке легких,

кардиальной астме.

⌧ В этой лек. форме препарат хорошо всасывается и быстро поступает в системный кровоток, эффект выявляется несколько раньше, несомненны преимущества у больных с нарушенной саливацией.

? Аэрозоль выпускается:
- Германии фирмой "G.Pohl-Boskamp" под названием "Nitrolingval spray" (Нитролингвал спрай).
Венгрии фирмой "Egis" под названием "Nitromint" (Нитроминт) (в отличие от немецкого не содержит фреон).


Слайд 19 ПРЕПАРАТЫ ДЕПО-НИТРОГЛИЦЕРИНА ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ
? В таблетках и

ПРЕПАРАТЫ ДЕПО-НИТРОГЛИЦЕРИНА ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ? В таблетках и капсулах для приема

капсулах для приема внутрь нитроглицерин заключен в микрокапсулы, из

которых он равномерно освобождается.
? Биодоступность составляет не более 10 % от сублингвально приема.
Антиангинальный эффект проявляется через 15-30 мин.
В настоящее время полагают, что использование нитроглицерина в малых дозах "Мите" не отличается от эффекта плацебо.

? Формы (Форте - 5.2; 6.5; 8 мг) оказывают более четкое и более продолжительное действие (в среднем около 4 часов).



Слайд 20 ПРЕПАРАТЫ ДЕПО-НИТРОГЛИЦЕРИНА ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ
- Сустак мите (2.6

ПРЕПАРАТЫ ДЕПО-НИТРОГЛИЦЕРИНА ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ- Сустак мите (2.6 мг), Сустак форте

мг), Сустак форте (6.4 мг) (KRKA, Словения);
- Нитронг

(2.6 и 6.5 мг) (Farmos, Финляндия; Rhone-Poulenc Rorer, США-Франция);
- Нитро мак ретард (2.5 и 5 мг) (Heinrich Mack, Германия; Farmakos, Югославия);
- Нитрогранулонг (2.9 и 5.2 мг) (РФ);
- Нитро-ник (6.5 и 8 мг) (РФ);
- Нит-рет Спофа (2.6 мг) (Slovakofarma, Словакия);
- Сустонит мите (2.6 мг), форте (6.5 мг) (Polfa, Польша);
- Нитроминт (6.5 мг), (Egis, Венгрия);
- Нитропэк ретард (6.5 мг) (Словения).


Слайд 22 Трансдермальные формы нитроглицернина
Нитроглицерин для трансдермального

Трансдермальные формы нитроглицернина  Нитроглицерин для трансдермального применения назначают для профилактики

применения назначают для профилактики (но не для купирования!) приступов

стенокардии; данная форма особенно удобна для тяжелобольных с ночными приступами стенокардии.

? Известны препараты 2% мази нитроглицерина:
- Нитро 2% мазь (Orion, Финляндия);
- Мазь нитробид;
- Мазь нитрол;
- Мазь нитронг (Rhonen-Poulenc Rorer, США-Франция);

? Мазь наносят на кожу груди каждые 3 часа, выдавливая из тюбика столбик длиной 12.5, 25 или 50 мм (столбик мази длиной 25 мм соответствует 15 мкг нитроглицерина);


Слайд 23 Пластыри
∙ Нитроглицерин для трансдермального применения выпускают в

Пластыри ∙ Нитроглицерин для трансдермального применения выпускают в виде трансдермальной терапевтической

виде трансдермальной терапевтической системы (пластыря), состоящей из резервуара с

нитроглицерином, специальной мембраны, (контролирующей постепенное высвобождение нитроглицерина с поступлением его в системный кровоток минуя печень), адгезивного слоя, благодаря которому пластырь хорошо прикрепляется к коже, и защитного покрытия;
∙ Известны следующие трансдермальные терапевтические системы:
- Нитродерм (Ciba-Geigy, Швейцария);
- Трансдерм-нитро (Ciba-Geigy, США);
- Нитро-дур (Schering Plough, США);
- Депонит (Schwarz Pharma).
- Нитроперкутен (НПО "БИОТЕХНОЛОГИЯ, РФ).


Слайд 24 БУККАЛЬНЫЕ ФОРМЫ НИТРОГЛИЦЕРИНА
∙ Тринитролонг представляет собой сополимерную

БУККАЛЬНЫЕ ФОРМЫ НИТРОГЛИЦЕРИНА ∙ Тринитролонг представляет собой сополимерную пластинку, содержащую нитроглицерин

пластинку, содержащую нитроглицерин в разных дозах (1, 2 и

3 мг);
∙ Тринитролонг является оптимальным препаратом для приема перед ожидаемыми физическими нагрузками;
∙ В Словении (KRKA) и США препарат выпускается под названием "Сустабукал в виде буккалеты (защечной таблетки), содержащей 1, 2 или 5 мг нитроглицерина.


Слайд 25 Формы нитроглицерина для внутривенного введения
∙ Нитроглицерин вводят

Формы нитроглицерина для внутривенного введения ∙ Нитроглицерин вводят внутривенно при следующих

внутривенно при следующих состояниях:
- нестабильной стенокардии;
- остром

инфаркте с левожелудочковой недостаточностью или без нее;
- застойной сердечной недостаточностью при рефрактерности к сердечным гликозидам и диуретикам;
- острой левожелудочковой недостаточности (отек легких).
? У больных острым инфарктом миокарда, с нестабильной стенокардией нитроглицерин вводится внутривенно постоянно в течение 1-3 суток заболевания;
∙ Раствор нитроглицерина готовят ex tempore: 10 мл (10 мг) нитроглицерина разводят в 100 мл физиологического раствора, получая таким образом концентрацию 100 мкг в 1 мл раствора. Оптимальная скорость введения не превышает 150 мкг/мин.


Слайд 26 Формы нитроглицерина для внутривенного введения
∙ Известны следующие

Формы нитроглицерина для внутривенного введения ∙ Известны следующие препараты нитроглицерина для

препараты нитроглицерина для внутривенного введения:
- Нитро Мак (Heinrich

Mack, Германия);
- Нитролингвал (G.Pohl-Boskamp, Германия)(1 ампула содержит 5 мг нитроглицерина в спиртовом растворе);
- Нитро-ник (Ник-Фарм, Россия) - 0.1% раствор во флаконах по 200 и 400 мл;
- Перлинганит (Schwarz-Pharma, Германия) - 10 мг нитроглицерина в 10 мл изотонического раствора глюкозы;
- 1% спиртовой раствор в ампулах по 1 мл (Россия).
∙ Инфузионный раствор нитроглицерина не следует смешивать с другими лекарственными средствами.



Слайд 28 Изосорбида динитрат
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные

Изосорбида динитратПериферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.Показания:1.Для купирования острого

сосуды.
Показания:
1.Для купирования острого приступа стенокардии, профилактики или купирования приступа

стенокардии вследствие физической нагрузки или стресса даже в период постоянного лечения нитратами, при перегрузке правых отделов сердца (хронические обструктивные заболевания дыхательных путей или хроническое легочное сердце) назначают
2.Для профилактики приступов стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда, при тяжелой сердечной недостаточности, легочной гипертензии
3. При остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью и повышенным давлением наполнения левого желудочка применяют

Форма выпуска:
Т 0,01; К (пролонгированные) 0,12; А 0,1 – 1 мл (в/в)


Слайд 29 Препараты изосорбида динитрата
∙ Для купирования острого приступа стенокардии,

Препараты изосорбида динитрата∙ Для купирования острого приступа стенокардии, профилактики или купирования

профилактики или купирования приступа стенокардии вследствие физической нагрузки или

стресса даже в период постоянного лечения нитратами, при перегрузке правых отделов сердца (хронические обструктивные заболевания дыхательных путей или хроническое легочное сердце) назначают НИТРОСОРБИД СУБЛИНГВАЛЬНО, ИЗОКЕТ АЭРОЗОЛЬ.

∙ Для профилактики приступов стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда, при тяжелой сердечной недостаточности, легочной гипертензии - НИТРОСОРБИД или ПРЕПАРАТЫ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ.

∙ При остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью и повышенным давлением наполнения левого желудочка применяют ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ.


Слайд 31 Изосорбида мононитрат
Является фармакологически активным метаболитом изосорбида динитрата.

Изосорбида мононитрат Является фармакологически активным метаболитом изосорбида динитрата. По сравнению с

По сравнению с изособида динитратом не подвергается первичной метаболической

деградации в печени и его биодоступность составляет 100% (биодоступность пролонгированных форм - 84%);

Показания:
1.Основная область применения лекарственных форм изосорбида мононитрата - профилактика приступов стенокардии.
2. Для купирования приступов стенокардии препарат не применяют.

Форма выпуска:
Т 0,02; 0,04


Слайд 32 Побочные действия нитратов
Побочные действия нитратов имеют гемодинамическую и

Побочные действия нитратовПобочные действия нитратов имеют гемодинамическую и метаболическую природу (лучше

метаболическую природу (лучше других препаратов больные переносят изосорбида мононитрат).

Нитраты вызывыют головную боль, увеличиваю внутричерепное давление. Это обусловлено расширением вен мозговых оболочек и повышением их проницаемости.
Лечение нитратами сопровождается у некоторых пациентов значительной ортостатической гипотензией, головокружением и рефлекторной тахикардией.

Слайд 33 РАЗВИТИЕ ТОЛЕРАНТНОСТИ (ПРИВЫКАНИЯ) К НИТРАТАМ
Возникновение дефицита во внутриклеточном

РАЗВИТИЕ ТОЛЕРАНТНОСТИ (ПРИВЫКАНИЯ) К НИТРАТАМВозникновение дефицита во внутриклеточном содержании SH-групп, из-за

содержании SH-групп, из-за чего снижается метаболическое превращение нитратов в

NO и, следовательно, уменьшается и вазодилатирующий эффект;

снижение почечного кровотока и повышение продукции нейрогуморальных факторов для поддержания адекватного почечного кровотока (ренин-ангиотензиновая система);

увеличение внутрисосудистого объема вследствие преимущественно венозной дилатации при сердечной недостаточности.

Слайд 34 СПОСОБЫ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ТОЛЕРАНТНОСТИ К НИТРАТАМ
обеспечение прерывистого приема

СПОСОБЫ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ТОЛЕРАНТНОСТИ К НИТРАТАМ обеспечение прерывистого приема нитратов в течение

нитратов в течение суток, чтобы свободный период с момента

поступления их в кровь составлял 10-12 ч;
чередование приема в течение суток нитрата и антагониста кальция нифедипина;
возможное сочетание органических нитратов с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, периндоприл

Слайд 35 Молсидомин
∙ Действие молсидомина связано с наличием в его

Молсидомин∙ Действие молсидомина связано с наличием в его молекуле группы NO,

молекуле группы NO, что роднит его с нитратами;

Молсидомин применяют при стабильной и нестабильной стенокардии ( в том числе при сопутствующей левожелудочковой недостаточности), стенокардии в остром периоде инфаркта миокарда после стабилизации кровообращения. Для купирования приступов стенокардии - сублингвально, для их профилактики - внутрь;

Эффект связан с периферическим венодилатирующим действием:
- уменьшение венозного возврата;
- снижение давления в легочной артерии;
- уменьшение давления наполнения левого желудочка и снижение напряжения его стенки;
- снижение размеров сердца;
- уменьшение ударного объема;
- снижение потребности миокарда в кислороде;
- улучшение коллатерального коронарного кровообращения;
- торможение агрегации тромбоцитов.

Форма выпуска:
Т 0,04


Слайд 36 β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
- НАРЯДУ С АНТАГОНИСТАМИ КАЛЬЦИЯ И НИТРАТАМИ ОТНОСЯТ

β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ- НАРЯДУ С АНТАГОНИСТАМИ КАЛЬЦИЯ И НИТРАТАМИ ОТНОСЯТ К АНТИАНГИНАЛЬНЫМ СРЕДСТВАМ

К АНТИАНГИНАЛЬНЫМ СРЕДСТВАМ 1-ГО РЯДА.
- используются в лечении

сердечной недостаточности

С момента введения в 1964 г. в клиническую практику β-адреноблокаторы прочно занимают одно из ведущих положений. В настоящее время в мировой практике применяется более 40 различных β-адреноблокаторов (химических структур) и огромное множество генериков, многие из которых обладают сходными фармакологическими свойствами.


Слайд 37 Классификация

Классификация

Слайд 38 Фармакологическое действие
- В результате уменьшения

Фармакологическое действие -  В результате уменьшения силы сердечных сокращений и

силы сердечных сокращений и ЧСС уменьшается потребность миокарда в

кислороде, поэтому препараты этой группы применяют как антиангинальные ЛС.
- Вследствие угнетения проводимости и автоматизма препараты обладают антиаритмическим действием.
- Снижение содержания Са2+ вследствие блокады β1-адренорецеп- торов в клетках юкстагломерулярного аппарата (ЮГА) почек сопровождается угнетением секреции ренина, а следовательно уменьшением образования ангиотензина II, что наряду со снижением сердечного выброса приводит к снижению АД и определяет эффективность β-адреноблокаторов как антигипертензивных ЛС.


Слайд 39 ФАРМАКОДИНАМИКА β-БЛОКАТОРОВ (эффекты существенные для ИБС)
ЧАСТОТА СЕРДЕЧНЫХ СОКРАЩЕНИЙ

ФАРМАКОДИНАМИКА β-БЛОКАТОРОВ (эффекты существенные для ИБС)ЧАСТОТА СЕРДЕЧНЫХ СОКРАЩЕНИЙ (ЧСС). БАБ за

(ЧСС).
БАБ за счет конкурентного антагонизма с β1

адренорецепторами урежают ЧСС;
Селективные β-адреноблокаторы менее активны в урежении пульса.
БАБ с ССА мало влияют на ЧСС в покое и проявляют свое действие в основном при физической нагрузке;

СОКРАТИМОСТЬ МИОКАРДА уменьшается под влиянием
β-адреноблокаторов за счет:
- блокады симпатических влияний - в большей степени;
- хинидиноподобного действия - в меньшей.

СЕРДЕЧНЫЙ ВЫБРОС - уменьшается.

ПОТРЕБЛЕНИЕ МИОКАРДОМ КИСЛОРОДА - уменьшается.


Слайд 40 ФАРМАКОДИНАМИКА β-БЛОКАТОРОВ (эффекты существенные для ИБС)
ПРОВОДИМОСТЬ под влиянием

ФАРМАКОДИНАМИКА β-БЛОКАТОРОВ (эффекты существенные для ИБС)ПРОВОДИМОСТЬ под влиянием БАБ замедляется в

БАБ замедляется в области АВ-узла, а при ИБС и

в желудочках.
ВЛИЯНИЕ НА СОСУДЫ - проявляется начальным увеличением ОПС, обусловленного рефлекторной вазоконстрикцией в ответ на снижение сердечного выброса.
КОРОНАРНЫЙ КРОВОТОК в покое снижается вследствие ауторегуляции в ответ на снижение работы и потребности миокарда в кислороде.
МЕТАБОЛИЗМ. БАБ удлиняют гипогликемию, предотвращают повышение уровня свободных жирных кислот, повышают уровень общих триглицеридов, но снижают уровень холестерина в липопротеидах высокой плотности, повышаются коэффициенты атерогенности.
ЭЛЕКТРОЛИТЫ. Большие дозы пропранолола (более 80 мг) приводят к увеличению гиперкалиемического эффекта при физической нагрузке.
АГРЕГАЦИЯ ТРОМБОЦИТОВ. Пропранолол косвенно тормозит агрегацию тромбоцитов.


Слайд 41 ФАРМАКОДИНАМИКА β-БЛОКАТОРОВ (эффекты существенные для АГ)
СЕРДЕЧНЫЙ ВЫБРОС. Собственно

ФАРМАКОДИНАМИКА β-БЛОКАТОРОВ (эффекты существенные для АГ)СЕРДЕЧНЫЙ ВЫБРОС. Собственно снижению сердечного выброса

снижению сердечного выброса при гиперкинетических состояниях нельзя придавать определяющего

значения в гипотензивном эффекте β-блокаторов, за исключением больных принимающих вазодилататоры.
Различны:
∙ непостредсвенный и отдаленные эффекты β-блокаторов
- сердечный выброс понижается в равной степени, а гипотензивный эффект и уменьшение периферического сопротивления - только при длительном применении препаратов.
ВЛИЯНИЕ НА ЦНС. В эксперименте показано центральное гипотензивное действие. В клинической практике существенного значения не имеет.
АДРЕНОБЛОКАДА НЕЙРОНОВ - не играет основной роли в гипотензивном эффекте β-блокаторов.


Слайд 42 АНТИРЕНИНОВОЕ ДЕЙСТВИЕ - одно из наиболее дискутабельных. У

АНТИРЕНИНОВОЕ ДЕЙСТВИЕ - одно из наиболее дискутабельных. У здоровых людей и

здоровых людей и больных АГ b-адреноблокаторы снижают уровень активности

ренина в плазме (АРП).
· У больных с повышенным уровнем АРП антигипертензивный эффект (главным образом пропранолола) ассоциирован со снижением АРП;
· У больных с нормальным и низким уровнем АРП - гипотензивный эффект также наблюдается.
· Имеются доказательства и против первичной роли ренина в гипотензивном действии b-адреноблокаторов.

ОПОСРЕДОВАННОЕ ДЕЙСТВИЕ ЧЕРЕЗ БАРОРЕЦЕПТОРЫ. Гипотензивное действие при тяжелых гипертониях наступает на протяжении первых 2 нед. По-видимому, длительное применение пропранолола повышает чувствительность барорецепторов.

ФАРМАКОДИНАМИКА β-БЛОКАТОРОВ (эффекты существенные для АГ)


Слайд 43 Пропранолол
Механизм действия: Неселективный бета-адреноблокатор. Гипотензивный эффект связан

Пропранолол Механизм действия: Неселективный бета-адреноблокатор. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного

с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов,

снижением активности ренин-ангиотензиновой системы. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). миокарда.  Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения.

Показания
Артериальная гипертензия; стенокардия, наджелудочковая тахикардия
Побочные действия синусовая брадикардия, AV-блокада, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности


Слайд 44 Атенолол
Фармакологическое действие: Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. 

АтенололФармакологическое действие: Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.  В отличие от

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних

терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия Пропранолола. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, хроно-, ино- и дромотропное действие.

Показания
Артериальная гипертензия, ИБС, стенокардия
Побочные действия
В отдельных случаях - брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.



Слайд 45 Бисопролол
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает

БисопрололСелективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает

мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда

в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Показания
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии.
Побочные действия брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности


Слайд 46 Метапролол
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны

МетапрололКардиоселективный бета1-адреноблокатор. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы

ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий,

снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При стенокардии напряжения снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. 

Показания
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда
Побочные действия   возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости


Слайд 47 Антагонисты кальция
5 типов потенциал-зависимых кальциевых каналов: каналы

Антагонисты кальция 5 типов потенциал-зависимых кальциевых каналов: каналы L-типа (миокард, мышцы

L-типа (миокард, мышцы сосудов) открываются на длительное время; каналы

Т-типа открываются на короткое время; каналы N-типа - в нейронах ЦНС и ПНС; каналы Р-типа - в мозжечке, каналы R-типа – в эндотелии

Слайд 48 Ионы Са играют важную роль в регуляции потенциала

Ионы Са играют важную роль в регуляции потенциала действия:В синусном и

действия:

В синусном и АВ узле вызывают ПД;
В кардиомиоцитах, связывая

тропонин в тропонин-тропомиозиновом комплексе, облегчают взаимодействие актина и миозина, активируют АТФазу миофибрилл;
В гладких мышцах артерий в комплексе с кальмодулином активируют киназу легких цепей миозина, что увеличивает фосфорилирование легких цепей миозина, вступающих в реакцию с актином.

В результате этих эффектов ионы Са вызывают тахикардию, облегчают АВ проводимость, усиливают сократительную функцию миокарда, повышают его потребности в кислороде, суживают артерии.

Слайд 49 БМКК - классификация (по химической структуре и поколениям)
I

БМКК - классификация (по химической структуре и поколениям) I поколение				II поколение	(3-4

поколение II поколение
(3-4 кратный прием в сутки)

(1-кратный прием в сутки)
Дифенилалкиламины - действуют преимущественно на миокард

Верапамил Галлопамил
Фалипамил

Бензотиазепины - действуют на миокард и на сосуды

Дилтиазем Алтиазем РР

1,4-дигидропиридины - действуют преимущественно на сосуды

Нифедипин Нитрендипин
Нимодипин Амлодипин
Риодипин Фелодипин
Исрадипин Лацидипин
Никардипин

По сравнению с БКК первого поколения, БКК второго поколения имеют бoльшую продолжительность действия, более высокую тканевую специфичность и меньше побочных эффектов.


Слайд 50 Основные эффекты БМКК
1. БКК влияют на трансмембранный вход

Основные эффекты БМКК1. БКК влияют на трансмембранный вход Са по медленным

Са по медленным каналам в кардиомиоциты при возбуждении. Это

уменьшает Са-зависимое расщепление АТФ, силу сокращения миокарда и потребность сокращающегося сердца в кислороде. Поэтому препараты этой группы применяют как антиангинальные ЛС.
2. Блокируют трансмембранный поток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов, тем самым уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС). Антигипертензивный эффект.

3.Снижение поступления Са в клетки синоатриального и атриовентрикулярного узлов замедляет частоту спонтанных возбуждений нормального водителя ритма сердца, а также скорость атриовентрикулярного проведения. Большинство БКК угнетают эктопический автоматизм участка поврежденного миокарда. Антиаритмический эффект.


Слайд 51 Верапамил
Механизм действия: Селективный блокатор кальциевых каналов I поколения.

ВерапамилМеханизм действия: Селективный блокатор кальциевых каналов I поколения. Антиангинальный эффект связан

Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард,

так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.
Показания: Стенокардия, синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, артериальная гипертензия

Побочные действия: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности
Дозировка: Т 0,04


Слайд 52 Дилтиазем
Механизм действия: По действию близок к Верапамилу, но несколько

ДилтиаземМеханизм действия: По действию близок к Верапамилу, но несколько сильнее влияет на гладкие

сильнее влияет на гладкие мышцы сосудов и проводящую систему сердца и

меньше угнетает инотропную функцию миокарда. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта Ca2+ в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в АВ узле.
Показания: Стенокардия, после перенесенного инфаркта миокарда. В/в - мерцание и трепетание желудочков

Побочные действия Преходящая гипотензия; Брадикардия, нарушение проводимости I степени, уменьшение минутного объема сердца
Дозировка Т 0,09


Слайд 53 Амлодипин
Механизм действия: БМКК II поколения. Антиангинальное действие обусловлено

АмлодипинМеханизм действия: БМКК II поколения. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и

расширением коронарных и периферических артерий и артериол: (Связываясь с

дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку)Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. 

Показания
— артериальная гипертензия);
— стенокардия напряжения;
— вазоспастическая стенокардия
Побочные действия
сердцебиение, отеки (отечность лодыжек и стоп), выраженное снижение АД
Дозировка Т 0,005; 0,01



  • Имя файла: antianginalnye-sredstva.pptx
  • Количество просмотров: 159
  • Количество скачиваний: 0
- Предыдущая Государство