Слайд 2
План лекции
История открытия антибиотиков
Определение антибиотиков
Пенициллины
Классификация пенициллинов
Пенициллины узкого спектра
действия
Защищенные пенициллины
Показания к применению
Побочные действия
Слайд 3
Антибиотики
В 1929 г. случайность позволила английскому бактериологу Александру
Флемингу впервые наблюдать противомикробную активность пенициллина.
Слайд 4
Антибиотики – это вещества микробного происхождения, их полусинтетические
и синтетические аналоги, способные подавлять жизнеспособность чувствительных к ним
микроорганизмов
Слайд 6
Пенициллины— группа антибиотиков, получаемая из многих видов плесневых
грибов рода Penicillium.
Слайд 7
Пенициллины относятся к бета-лактамным антибиотикам, так как имеют
в своём строении бета-лактамное кольцо.
Слайд 8
Классификация пенициллинов
А) короткого действия: Бензилпенициллина натриевая и калиевая
соль
Феноксиметилпенициллин (для приема внутрь);
Аминопенициллины: ампициллин, амоксициллин;
Уреидопенициллины: пиперациллин, тикарциллин;
Противостафилококковые
пенициллины: оксациллин, клоксациллин.
Б) пролонгированные (дюрантные): бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин – 1,3,5.
Слайд 10
Спектр действия пенициллинов
Пенициллины действуют на грамположительные (стафилококки, стрептококки)
и грамотрицательные бактерии (пневмококки, гонококки, менингококки, спирохеты), палочку сибирской
язвы, столбняка, коринебактерии дифтерии.
Слайд 11
Микробы выделяют бета-лактамазы, которые разрушают антибиотики.
Для защиты
антибиотика учеными выделено три ингибитора бета-лактамаз:
клавулановая кислота
сульбактам
тазобактам.
Они необратимо связывают бета-лактамазы и не позволяют им разрушить антибиотик.
Слайд 12
Защищенные пенициллины
Амоксиклав, Аугментин, Курам(амоксициллин/клавуланат )
Амписид, Сультасим,
Уназин(ампициллин/сульбактам),
Зоперцин (пиперациллин/тазобактам)
Тиментин (тикарциллин/клавуланат).
Слайд 13
Показания к применению пенициллинов
инфекции вызванные вышеперечисленными микроорганизмами:
Тонзиллит, ангина;
Скарлатина;
Рожа;
Профилактика
ревматизма;
Дифтерия
Внебольничная пневмония;
Менингит;
Сепсис;
Менингококковые инфекции (менингит, менингококцемия).
Сифилис, гонорея.
Столбняк
Сибирская язва
Слайд 14
Особенности применения:
Бензилпенициллина натриевая и калиевая соль
назначается только в/м или в/в 6 раз в сутки,
бензилпенициллина новокаиновая соль только в/м 1-2 раза в сутки,
Бициллин – 1 только в/м 1 раз в 2 недели,
Бициллин – 3 только в/м 1 раз в 3дня,
Бициллин – 5 только в/м 1 раз в месяц,
Феноксиметилпенициллин только для приема внутрь, 4-6 раз в сутки.
Ампициллин назначают внутрь в виде таблеток, капсул, суспензии и в/м или в/в 4-6 раз в сутки,
Оксациллин назначают внутрь в виде таблеток и в/м 4-6 раз в сутки, Амоксициллин («флемоксин солютаб», «амосин», «хинкоцил») назначают внутрь 2-3 раза в день.
Защищенные пенициллины назначают внутрь в виде табл., капсул, суспензии и в/м или в/в 1-2раз в сутки.
Слайд 15
Побочные действия пенициллинов
1. Аллергические реакции.
2. Возникновение болезненности на
месте введения, при внутримышечном введении, поэтому препараты лучше разводить
в растворе новокаина.
3. Флебиты возможны при внутривенном введении.
4. Диспепсические расстройства при приеме внутрь.
Слайд 16
Цефалоспорины
это бета-лактамные антибиотики, получены из грибов вида Cephalosporinum.
Механизм действия: нарушают синтез микробной стенки в момент митоза
(роста и размножения).
Слайд 17
Цефалоспорины I поколения
1. Для парентерального введения —
цефалоридин (цепорин)
цефазолин (кефзол)
2. Для приема внутрь –
цефалексин (кефлекс)
Их вводят 6 раз в сутки.
Спектр действия грамположительные бактерий (стафиллококки).
Слайд 18
Цефалоспорины II поколения
1.Дня парентерального введения —
цефуроксим (цефурабол)
цефокситин (мефоксин)
2.Для приема внутрь —
цефуроксим (зиннат)
цефаклор (цеклор)
Их вводят 3 раза в сутки.
Спектр действия: грамотрицательная флора.
Слайд 19
Цефалоспорины III поколения
1. Для парентерального введения —
цефотаксим (клафоран),
цефтазидим (фортум),
цефтриаксон (цефтриабол).
2. Для приема внутрь —
цефиксим (супракс).
Их вводят 1-2 раза в сутки.
Спектр действия: шире, чем у I и II поколений, более выражен в сторону грамотрицательной флоры.
Слайд 20
Цефалоспорины 4 поколения
Все препараты вводят только парентерально (в/м
или в/в).
цефпиром (кейтен)
цефепим (максицеф)
Их вводят 2-3 раза в сутки.
Спектр действия: очень широкий,
одинаково высоко активны относительно и грамотрицательной и грамположительной флоры.
Слайд 21
Показания к применению
1 . Инфекции дыхательных путей
(пневмоний, плевритов, абсцессов легких),
2. Бактериальный менингит, вызываемый менингококками,
пневмококками, гемофильными палочками, стрептококками Препараты выбора — цефалоспорины III поколения, т.к. лучше других проникающие через гематоэнцефалический барьер.
3. Интенсивная терапия новорожденных.
4. Инфекционные заболевания костей, суставов, кожи и мягких тканей (III и IV поколения).
5. Инфекция почек и мочевыделительных путей, вызываемая: кишечными палочками, клебсиеллами, протеем, стрептококками (Цефалоспорины II и III поколений).
6.Лечение тяжелых госпитальных инфекций различной локализации, септицемии и лихорадки неясного генеза у больных (цефалоспорины 4 поколения).
Слайд 22
Побочные действия
1. Аллергические реакции.
2. Возникновение болезненности на месте
введения, при внутримышечном введении, поэтому препараты лучше разводить в
растворе новокаина;
флебиты возможны при внутривенном введении, следовательно, вводить препараты надо медленно, лучше капельно.
3. Диспепсические расстройства и дисбактериоз при приеме через рот.
4. Нефротоксичностъ — возникает в основном при использовании цефалоспоринов I поколения, которые экскретируются с помощью канальцевой секреции.
5. Нейротоксичностъ (нистагм, нарушение поведения, галлюцинации, судороги).
6. Гематоксичностъ (тромбоцитопения, нейтропения, коагулопатии).
7. Гепатотоксичность — повышение печеночных трансаминаз.
8. Антабусоподобное действие (снижается активность дегидрогеназы ацетальдегида - фермента, метаболизирующего алкоголь). На фоне приема цефалоспоринов опасно употребление спиртных напитков — могут появиться диарея, тошнота, тахикардия, покраснение лица и пр.
Слайд 23
Монобактамы
Азтреонам (азтреабол)
В своей структуре имеют моноциклическое
бета-лактамное кольцо.
Спектр
действия: грамотрицательных бактерий (кишечная и синегнойная палочки, протей, клебсиелла).
Обладают высокой устойчивостью к бета-лактамазам, вырабатываемым грамотрицательными бактериями.
Применяют при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, брюшной полости, малого таза, менингите, пневмонии, сепсисе и т.д.
Вводят в/м или в/в 2-3 раза в сутки.
Хорошо переносится. Осторожно применять у больных с аллергией на бета-лактамные антибиотики.
Слайд 24
Карбопенемы
Имипенем (меропенем, меронем)
Тиенам (имипенем + циластатин)
Гримипинем (имипенем
+ циластатин)
Спектр действия широкий: грамм (-) и грамм
(+) аэробные и анаэробные бактерии, включая синегнойную палочку. Устойчивы к бета-лактамазам.
Тиенам (имипенем + циластатин). Циластатин – вещество, которое предупреждает разрушение имипенема ферментом дегидропептидазой в почках.
Применяют при тяжелых инфекциях в случае устойчивости к другим антибиотикам.
Вводят в/м или в/в, дозы и схемы индивидуально.
Побочные эффекты: диспепсические расстройства, изменение крови, аллергические реакции, местно - болезненность, покраснение, флебиты.
Противопоказания: при аллергии на бета-лактамные антибиотики.
Слайд 25
Макролиды
1 поколения:
Эритромицин;
2 поколения:
Спирамицин (ровамицин),
Рокситромицин (рулид),
Кларитромицин
(клацид),
Мидекамицин (макропен),
Джозамицин (вильпрофен);
3 поколения
Азитромицин (сумамед).
Слайд 28
Макролиды 3 поколения (Азалиды)
Слайд 29
Спектр действия макролидов
-внутриклеточные микроорганизмы - хламидии и микоплазмы,
-грамположительные
кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки),
-грамположительные палочки (коринебактерии), грамотрицательные
коккобактерии (бордетеллы), грамотрицательные палочки (моракселлы).
Слайд 30
Показания к применению
1. Нетяжелые формы бронхитов, тонзиллитов, отитов,
синуситов; стрептодермия, рожа, лимфангит, мастит.
2. Коклюш и дифтерия.
3. Хламидиоз
и микоплазмоз.
5. Первичный сифилис и гонорея.
6. Холециститы, холангиты, энтериты, колиты.
7. Токсоплазмоз (препарат выбора спирамицин).
Слайд 31
Побочные действия
1. Диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея).
2. Стоматиты,
гингивиты.
3. Холестаз.
4. При внутривенном введении — флебит.
Слайд 32
Аминогликозиды
Первый представитель этой группы стрептомицин был внедрен
в 1944 г. английским микробиологом А. Шатцом и рассматривался
как одно из наиболее эффективных лекарственных средств для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами.
Слайд 33
Выделяют 4 поколения аминогликозидных антибиотиков:
1поколение:
Стрептомицин
Неомицин
Канамицин
Мономицин
2 поколение: Гентамицин (гарамицин)
Слайд 34
3 поколение:
Тобрамицин (бруламицин)
Сизомицин
Амикацин (амикин)
Нетилмицин (нетиллин)
4 поколение: Изепамицин (исепацин)
Слайд 35
Механизм действия: Нарушают структуру и функцию цитоплазматической мембраны
и
синтез РНК на уровне рибосом.
Спектр действия — широкий. Они
влияют на грамотрицательные палочки (эшерихии, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы, протей, гемофильные палочки), грамположителъные кокки (золотистые стафилококки), грамотрицательные коккобактерии франциселлы (возбудители туляремии),
микобактерии туберкулеза, дизентерийные амебы, лейшмании и трихомонады.
Слайд 36
Показания к применению
1. Осложненные инфекции мочевыделительной системы (острый
пиелонефрит, паранефрит, уросепсис)
2. Осложненные интраабдоминальные инфекции (перитонит, абсцесс в
брюшной полости)
Осложненные инфекции респираторного тракта (плевропневмонии)
Остеомиелит
Менингиты.
Санация кишечника при подготовке больного к операции на органах брюшной полости и для лечения кишечных инфекций
Слайд 37
Побочные действия
1. Ототоксичность (10-25%).
Накапливаются в наружных и
внутренних волосковых клетках кортиевого органа, приводя к их дегенеративным
изменениям во внутреннем ухе, это приводит к необратимой глухоте; вызывают вестибулярные расстройства.
Слайд 38
2. Нефротоксичность (8-26%) накапливаются в эпителиальных клетках проксимальных
канальцев почек
Слайд 39
7. Линкозамиды
Линкомицин
Клиндамицин (Далацин С)
Спектр действия – широкий
Грам
+, грам -,анаэробы (бактероиды)
Слайд 40
Механизм действия: Ингибируют синтез РНК на уровне рибосом
микробной клетки
Слайд 41
Показания к применению:
1.Сепсис, остеомиелит
2. Интраабдоминальная инфекция (осложнения после
операций в брюшной полости и органах малого таза
3. Инфекции
дыхательных путей (пневмонии эмпиема плевры)
4. Раневая инфекция кожи и мягких тканей
5. Токсоплазмоз, малярия (клиндамицин)
Применяют 3 (4) раза в день внутрь в капсулах, в.м. или в.в.
Слайд 42
Побочные действия
1. Диспепсические расстройства
2. Аллергические реакции
Слайд 43
Тетрациклины
Спектр действия – очень широкий: грам+ и грам-
кокки, шигеллы, брюшнотифозная палочка, спирохеты, возбудители особоопасных инфекций (чумы,
холеры, туляремии, бруцеллеза), риккетсии, хламидии, амебы. Доксициклин влияет на геликобактер пилори.
1.Природные тетрациклины: тетрациклин
2.Полусинтетические тетрациклины:
доксициклин (вибрамицин, юнидокс)
метациклин (рондомицин)
Слайд 44
Показания к применению тетрациклинов
Сыпной тиф, газовая гангрена,
дизентерия, чума, холера, бруцеллез, туляремия, хламидиоз, трахома, сибирская язва.
Реже в последнее время назначают при: пневмонии, бронхитах, остеомиелите, инфицированных ожогах и ранах, сифилисе, гонорее.
Назначают тетрациклин обычно внутрь 4 раза в день, пролонгированные – 2 раза в день, местно в виде глазной мази - тетрациклин, внутривенно –доксициклин. холера чума
Слайд 45
Побочные действия тетрациклинов
Тетрациклины - токсичные препараты.
1.Повреждение быстроделящихся
клеток: угнетение кроветворения (миелотоксичность), нарушение сперматогенеза, а также деления
клеток ЖКТ (стоматит, эрозии, язвы).
2.Гепатотоксичность и нефротоксичность.
3.Нарушение развития костей и зубов у детей
Слайд 46
Гликопептиды
Ванкомицин (ванкомабол) - природный гликопептидный антибиотик.
Механизм действия: подавляет
синтез микробной стенки и нарушает функцию клеточной мембраны бактерий,
оказывает сильное бактерицидное действие.
Спектр действия: различные виды стафилококков, стрептококки, листерии, грамм (+) анаэробы.
Показания к применению (а/б резерва): при тяжелых инфекциях: менингите, пневмонии, сепсисе, эндокардите, остеомиелите.
Вводят в/в капельно 3-4 раза в сутки, возможны тромбофлебиты. Применяется внутрь при псевдомембранозном колите, т.к. не всасывается в ЖКТ.
Побочные действия: нефро и ототоксичны. При быстром введении (выброс гистамина) – снижение АД, расширение сосудов кожи, красная сыпь (синдром «красного человека»), поэтому предварительно вводят антигистаминные средства (супрастин, тавегил).
Слайд 48
Спектр действия
— очень широкий: грамположительные (гемофильная палочка, пневмококки,
менингококки) и грамотрицательные микробы (шигеллы, сальмонеллы, брюшнотифозная палочка), грамположительные
анаэробы, риккетсии, хламидии, микоплазмы.
Слайд 49
Показания к применению
Левомицетин следует назначать только при
тяжелых инфекциях:
1.Менингит, тяжелая пневмония, вызванная гемофильной палочкой.
2.Брюшной тиф, дизентерия,
сальмонеллез.
3.Внутриглазная инфекция.
4.Бруцеллез, туляремия.
Левомицетин назначают внутрь, внутривенно, внутримышечно или в форме аэрозоля в легкие, ректально, в виде глазных капель, наружно в виде мази линимента. Кратность – 4 раза в сутки.
Слайд 50
Побочный действия
Левомицетин — токсичный препарат (запрещен в
ряде стран)
1. Миелотоксическое действие.
2. Аллергические реакции.
3. Диспепсические
расстройства.
4. Дисбактериоз.
Слайд 51
Рекомендуемая литература:
Основная литература
Астафьев, В.А. Основы фармакологии с
рецептурой: учеб.пособие / В. А. Астафьев. – М. :Кнорус,
2013. – 544с.
Дополнительная литература
Харкевич, Д. А. Фкрмакология с общей рецептурой [Электронный ресурс] : учебник / Д.А. Харкевич. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2013. - 464 с. Режим доступа: http://www.medcollegelib.ru/book/ISBN9785970427002.html.
Майский, В. В. Фармакология с общей рецептурой [Электронный ресурс] : учеб.пособие / В. В. Майский, Р. Н. Аляутдин. - 3-е изд., доп. и перераб. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2014. - 240 с. : ил. – Режим доступа :http://www.medcollegelib.ru/book/ISBN9785970429600.htm.
Аляутдин, Р. Н. Фармакология [ Электронный ресурс] : рук.кпракт. занятиям : учеб. пособие / Р. Н. Аляутдин, Н. Г. Преферанский, Н. Г. Преферанская; под ред. Р.Н. Аляутдина. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2010. - 608 с. – Режим доступа : http://www.medcollegelib.ru/book/ISBN9785970416747.html.
Фармакология [Электронный ресурс]: учебник / под ред. Р.Н. Аляутдина. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2013. – 832с. - Режим доступа:
http://www.medcollegelib.ru/book/ISBN9785970425183.html.
Электронные ресурсы
ЭБС КрасГМУColibris;
ЭБС Консультант студента
ЭБС ibooks;
НЭБ elibrary.