Презентация на тему Диацереин

первое место по распространенности среди всех заболеваний опорно-двигательного аппарата, особенно у лиц старшей возрастной группы:
характеризуется, прежде всего,  потерей суставного хряща
наиболее часто развивается в коленных, тазобедренных, суставах кистей и  позвоночника.
поражение коленных и тазобедренных суставов – самые инвалидизирующие локализации болезни.
в отчете ВОЗ указано, что ОА коленных суставов занимает 4 место по инвалидности среди женщин и 8 – среди мужчин.

Остеоартроз

клиническими симптомами ОА являются боль и функциональная недостаточность. Физическая нетрудоспособность, обусловленная болью и ограничением функциональной активности суставов, приводит к снижению качества жизни и повышению риска развития сопутствующей патологии и смертности.

Этиология и основные симптомы

развивается преобладание катаболических процессов над анаболическими, связанное с патологией хондроцитов, функциональная активность которых регулируется очень большим количеством биологически активных медиаторов. Одним из ключевых медиаторов является провоспалительный цитокин интерлейкин-1 (ИЛ-1), имеющий важную роль в воспалении, деградации хряща и патофизиологии ОА.

Процессы, происходящие при ОА

на: модифицирующие симптомы болезни быстрого (простые анальгетики и НПВП)

и
замедленного действия (глюкозамин, хондроитин сульфаты, диацереин и др.)
и модифицирующие структуру хряща.
Для некоторых препаратов с замедленным действием получены доказательства их структурно-модифицирующего влияния на хрящ.

Препараты для лечения остаоартроза

симптом-модифицирующими, так и структурно-модифицирующими свойствами являются хондроитин сульфат и глюкозамин

сульфат. Новый препарат, обладающий этими свойствами, - диацереин представляет собой ацетилированную форму реина и по механизму действия отличается от используемых для лечения ОА лекарственных средств.

Препараты для лечения остаоартроза

ОА. Механизм его действия связан с ингибицией синтеза ИЛ-1 и

блокированием его активности. Препарат принимается по  одной капсуле (50 мг) внутрь два раза в день во время еды в течение не менее чем 6 месяцев.
В нашей стране используется дженерик с названием Артродарин.

Диацереин (Артродарин)

активный метаболит – реин. Максимальная концентрация реина в плазме

достигается через 15-30 минут после приема,  99 % его связывается с белками плазмы. Период полужизни реина в плазме составляет 4.2 часа после первой дозы 50 мг и 7.5 часа после девятой дозы, что позволяет принимать препарат  дважды в день, выводится реин, главным образом, через почки (20% в неизмененном виде, в виде производных глюкуронида 60% и сульфатов 20 %).

In vitro диацереин ингибирует продукцию ИЛ-1 и снижает содержание металлопротеиназ в хряще человека при ОА. С другой стороны, он стимулирует синтез простагландинов, ГАГ и гиалуроновой кислоты.

Фармакокинетика

диацереина . Эффективность и безопасность разных доз препарата (50,

100 и 150 мг) оценивались у 484 больных ОА коленных суставов  в течение 16-ти недель. Исследуемый препарат в дозе 100 мг/сут (50 мг дважды в день) существенно превосходил эффект плацебо по влиянию на боль и функциональную способность суставов и обладал большей безопасностью по сравнению с более высокой дозой. Результаты этого исследования определили оптимальную дозу препарата.

Клинические испытания диацереина

с напроксеном . Наблюдалось сохранение эффекта диацереина в течение

30 дней после прекращения лечения в отличие от напроксена .
Наличие у диацереина эффекта последействия было подтверждено в многоцентровом 8мимесячном РДСПКИ на 183 больных с ОА коленных и тазобедренных суставов . В течение последних 2-х месяцев исследования оценивался эффект последействия препаратов. В конце лечебного периода  боль в суставах  была достоверно ниже на диацереине по сравнению с плацебо.

Клинические испытания диацереина

последействия диацереина по сравнению с пироксикамом, он был в

2 раза больше в группе больных, леченных диацереином (78% и 43%, соответственно).
В РДСПКИ, проведенном в Китае, эффективность препаратов была практически одинаковой: улучшение достигнуто у 65.4% больных, получавших диацереин и у 61.6% - диклофенак. Нежелательные явления отмечались у 35.7% больных, на диклофенаке - у 45.1%.

Клинические испытания диацереина

вошли 19 контролируемых, рандомизированных исследований из 23 найденных в

различных базах данных по оценке симптом-модифицирующего действия диацереина, доказав, что диацереин значимо улучшает симптомы болезни по сравнению с плацебо, имеет примерно равную эффективность с НПВП, но в отличие от них обладает выраженным последействием. Кроме того, обладая сходной переносимостью с НПВП, не вызывает тяжелых побочных явлений, которые часто регистрируются при приеме НПВП.

Клинические испытания диацереина

суставной щели тазобедренного сустава осуществлялось при ежегодной рентгенографии.
Рентгенологическое прогрессирование

достоверно реже определялось у пациентов,   получавших диацереин по сравнению с группой плацебо (47,3 % и 62,3 % соответственно), что подтверждает структурно-модифицирующий эффект диацереина при ОА тазобедренных суставов.
Наиболее частым побочным явлением была диарея (46 % на диацереине против 12 % в группе плацебо), что являлось основной причиной прекращения лечения. Дополнительного лечения диарея не требовала.

Клинические испытания диацереина

данные 7 рандомизированных контролируемых исследований, опубликованных до 2004 года,

включающих 2069 пациентов. Проведенный мета-анализ показал, хотя и небольшую, но постоянную эффективность диацереина при ОА. Диацереин достоверно значимо уменьшал боль по сравнению с плацебо при ОА коленных и тазобедренных суставов. Структурно модифицирующий эффект доказан для ОА тазобедренных суставов. Среди нежелательных явлений наиболее часто отмечена диарея (42%).
Таким образом, клинические исследования показали, что диацереин является перспективным препаратом для лечении различных форм ОА.

Клинические испытания диацереина

реакции различной степени тяжести.
Со стороны пищеварительной системы: в начальном

периоде терапии возможны диарея, тошнота, рвота, боли в животе. В этом случае доза препарата может быть снижена до 1 капсулы/сут.
Во время приема препарата возможно интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует снижения дозы (отмены) препарата.

Побочные эффекты диацереина

подростковый возраст (до 18 лет);
— индивидуальная непереносимость компонентов препарата

или повышенная чувствительность к антрахионовым препаратам (например, к слабительным средствам).
!С осторожностью назначают пациентам с раздражением нижних отделов кишечника, при хронической почечной недостаточности.

Противопоказания