Слайд 5
СТРАТЕГИИ ГЛИКОЗИЛИРОВАНИЯ
(А) Примеры О-связанных и N-связанных гликозилированных аминокислот.
(В) Линейная и конвергентная стратегия гликопептидного синтеза
S. V. Moradi
, W. M. Hussein, P. Varamini, P. Simerska , I. Toth. Chemical Science 2016 7, 2492-2500
Слайд 9
ХЕМО-ФЕРМЕНТАТИВНОЕ ГЛИКОЗИЛИРОВАНИЕ
Наиболее часто используемые ферменты
Эндо-β-ацетилглюкозаминазы
(ENGases)
Гликозилтрансферазы
Олигосахарилтрансферазы
(OST)
N-Ацетилглюкозамин
J. D. McItosh,
M. A. Brimble, A.E.S. Brooks, P.R. Dunbar, R. Kowalczyk,
Y. Tomabechi and A.J. Fairbanks. Cemical Science 2015 6, 4636-4642.
Слайд 12
ВЛИЯНИЕ НА ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Влияние присоединения маннозы или галактозы
к пептиду (S135-α-Man, S135-α-Gal)
оказало антиагрегационное действие
возрастание
процентного содержания α-спиральной структуры
время жизни S135-α-Man выше, чем у PrP
C. Lin, E.H. Chen, L. Y.-L. Lee, R.-L. Hsu, F. Y. Luh. Carbohydrate research 2014 387, 46-53.
Слайд 13
Выводы:
Успешное развитие терапии на основе пептидов требует оптимизации
их фармакологических профилей.
Гликозилирование пептидов может быть использовано для оптимизации
их фармакологических свойств, введение углеводных фрагментов приводит к возрастанию мембранной проницаемости пептидов и повышению стабильности к протеолитическим ферментам.
Появляется возможность использования модифицированных пептидов в разработке высокоэффективных лекарственных препаратов.
Слайд 14
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ
S. V. Moradi , W. M.
Hussein, P. Varamini, P. Simerska and I. Toth. Chemical
Science 2016 7, 2492-2500 (IF=9,211).
R. Albert, P. Marbach, W. Bauer, U. Brinner et al. Life Sciences 1993 53, 517-525 (IF=2,685).
R. Chen and T.J. Tolbert. Journal of the American Chemical Society 2011 132, 3211-3216 (IF=12,113).
J.-P. Bapst, M. Calame, H. Tanner and A. N. Eberle. Bioconjugate Chemistry 2009 20, 984–993 (IF=4,513).
S. V. Moradi, F. M. Mansfeld and I. Toth. Bioorganic Megicinal Chemistry 2013 21, 4259-4265 (IF=2,793).
J. D. McItosh, M. A. Brimble, A.E.S. Brooks, P.R. Dunbar, R. Kowalczyk, Y. Tomabechi and A.J. Fairbanks. Chemical Science 2015 6, 4636-4642 (IF=9,211).
B.Li, H. Song, S. Hauser and L.-X. Wang. Organic Letters 2006 8, 3081-3084 (IF=6,364).
P. Simerska, M.P.Cristie, D. Goodwin, F. E.-C. Jen, M. P. Jennings and I. Toth. Journal of Molecular Catalysis B: Enzymatic 2015 97, 196-202 (IF=2,189).
9. C. Lin, E.H. Chen, L. Y.-L. Lee, R.-L. Hsu, F. Y. Luh. Carbohydrate research 2014 387, 46-53 (IF=2,044).