- Главная
- Разное
- Бизнес и предпринимательство
- Образование
- Развлечения
- Государство
- Спорт
- Графика
- Культурология
- Еда и кулинария
- Лингвистика
- Религиоведение
- Черчение
- Физкультура
- ИЗО
- Психология
- Социология
- Английский язык
- Астрономия
- Алгебра
- Биология
- География
- Геометрия
- Детские презентации
- Информатика
- История
- Литература
- Маркетинг
- Математика
- Медицина
- Менеджмент
- Музыка
- МХК
- Немецкий язык
- ОБЖ
- Обществознание
- Окружающий мир
- Педагогика
- Русский язык
- Технология
- Физика
- Философия
- Химия
- Шаблоны, картинки для презентаций
- Экология
- Экономика
- Юриспруденция
Что такое findslide.org?
FindSlide.org - это сайт презентаций, докладов, шаблонов в формате PowerPoint.
Обратная связь
Email: Нажмите что бы посмотреть
Презентация на тему Противогрибковые и противовирусные средства
Содержание
- 2. ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВАКлассификация:
- 3. ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
- 4. ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
- 5. ПРОТИВОГРИППОЗНЫЕ СРЕДСТВА 11 июня 2009
- 6. СТРОЕНИЕ ВИРУСА ГРИППА
- 7. Гемагглютинин- белок, содержащий рецепторный
- 8. М2- белок, формирующий протонные
- 9. БОРЬБА С ГРИППОМПрофилактика Лечение Профилактика путем
- 10. ПРОТИВОГРИППОЗНЫЕ СРЕДСТВА. ИНГИБИТОРЫ М2- КАНАЛОВ
- 11. М2- каналы имеются только
- 12. ПРОТИВОГРИППОЗНЫЕ СРЕДСТВА. ИНГИБИТОРЫ НЕЙРАМИНИДАЗЫ Нейраминидаза
- 13. При подавлении нейраминидазы вирус
- 14. ИНГИБИТОРЫ НЕЙРАМИНИДАЗЫ. ОС(З)ЕЛЬТАМИВИР (ТАМИФЛЮ®)
- 15. ИНГИБИТОРЫ НЕЙРАМИНИДАЗЫ. ОСЕЛЬТАМИВИР (ТАМИФЛЮ®)
- 16. Является доказанным эффективным средством
- 17. Показания к применению:Лечение гриппа
- 18. Доза для лечения гриппа
- 19. Нежелательные лекарственные реакции: самые
- 20. ИНГИБИТОРЫ НЕЙРАМИНИДАЗЫ. ЗАНАМИВИР (РЕЛЕНЦА®)
- 21. Ингибируя нейраминидазу, тормозит распространение
- 22. Фармакокинетика: биодоступность при приеме
- 23. Нежелательные лекарственные реакции: диспептические
- 24. Показания к применению: вирусы
- 25. Дозировка: взрослые и дети
- 26. ИМИДАЗОЛИЛЭТАНАМИД ПЕНТАДИОНОВОЙ КИСЛОТЫ (ИНГАВИРИН®)
- 27. Механизм действия: действует на
- 28. благодаря множественной роли
- 29. ИМИДАЗОЛИЛЭТАНАМИД ПЕНТАДИОНОВОЙ КИСЛОТЫ (ИНГАВИРИН®)
- 30. Консервативные участки NP-белка стабильны
- 31. Оказывает модулирующее действие на
- 32. Вызывает генерацию цитотоксических лимфоцитов
- 33. Противовоспалительное действие обусловлено подавлением
- 34. нормализует температуру тела уже
- 35. Нежелательные лекарственные реакции: аллергические реакции (редко)ИМИДАЗОЛИЛЭТАНАМИД ПЕНТАДИОНОВОЙ КИСЛОТЫ (ИНГАВИРИН®)
- 36. Дозировка: внутрь независимо от
- 37. Характеристика некоторых противогерпетических препаратов
- 38. Характеристика некоторых противогерпетических препаратов
- 39. Характеристика некоторых противогерпетических препаратов
- 40. Характеристика некоторых противоцитомегаловирусных препаратов
- 41. Характеристика некоторых противоцитомегаловирусных препаратов
- 42. Характеристика некоторых противоцитомегаловирусных препаратов
- 43. Характеристика некоторых противоцитомегаловирусных препаратов
- 44. Характеристика некоторых противоретровирусных препаратов
- 45. Характеристика некоторых противоретровирусных препаратов Зидовудин:
- 46. Характеристика некоторых противоретровирусных препаратов
- 47. Характеристика некоторых препаратов с расширенным спектром активности
- 48. Характеристика некоторых препаратов с расширенным спектром активности
- 49. Характеристика некоторых препаратов с расширенным спектром активности
- 50. Характеристика некоторых препаратов с расширенным спектром активностиПреимущества
- 51. Индукторы интерферона
- 54. Актуальность проблемы: в течение последних 20
- 55. Противогрибковые химиопрепараты представляют собой достаточно обширный
- 56. Противогрибковые химиопрепараты в зависимости
- 57. ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВАКлассификация:
- 58. ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВАКлассификация:
- 59. ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВАКлассификация:
- 60. ГрибковаяклеткаГлюканыХитинБислой фосфолипидовмембраны клеткиантибиотикиКлеточная мембрана и клеточная стенкаЭргостеролСкваленСинтезэргостеролаРНК/ДНК
- 61. ПОЛИЕНЫ Происхождение:являются продуктами жизнедеятельности лучистых
- 62. ПОЛИЕНЫ Тип действия:В
- 63. Характеристика отдельных полиеновых антимикотиков Нистатин:Открыт
- 64. Характеристика отдельных полиеновых антимикотиков Нистатин
- 65. Характеристика отдельных полиенов Нистатин. Показания:
- 66. Характеристика отдельных полиенов Нистатин. Формы
- 67. Характеристика отдельных полиенов ЛеворинСходен с
- 68. Характеристика отдельных полиенов НАТАМИЦИН. Спектр активности:
- 69. Характеристика отдельных полиенов Натамицин. Показания:
- 70. Характеристика отдельных полиенов Натамицин. Нежелательные ЛР: при
- 71. Характеристика отдельных полиенов Натамицин. Формы
- 72. Характеристика отдельных полиенов Амфотерицин В:Первый
- 73. Характеристика отдельных полиенов АМФОТЕРИЦИН В.
- 74. Характеристика отдельных полиенов АМФОТЕРИЦИН В. Нежелательные
- 75. Азольные соединения (АЗОЛЫ)Азолами называются вещества, в молекуле
- 76. Стадии
- 77. Азольные соединения (АЗОЛЫ) Тип действия:Преимущественно фунгистатический
- 78. Азольные соединения (АЗОЛЫ)Между препаратами для местного применения
- 79. Азольные соединения (АЗОЛЫ) Азолы для
- 80. Азольные соединения (АЗОЛЫ)Системные азолы: КЕТОКОНАЗОЛФармакокинетика: хорошо всасывается
- 81. Азольные соединения (АЗОЛЫ)КЕТОКОНАЗОЛ. Спектр активности: Грибы рода
- 82. Азольные соединения (АЗОЛЫ)КЕТОКОНАЗОЛ. Нежелательные реакции: нейротоксичность (головная
- 83. Азольные соединения (АЗОЛЫ)КЕТОКОНАЗОЛ. Формы выпуска: таблетки по 0,2 г шампунь (низорал) 2%
- 84. Азольные соединения (АЗОЛЫ)ФЛУКОНАЗОЛ (дифлюкан, дифлазон, микомакс, микосист
- 85. Азольные соединения (АЗОЛЫ)ФЛУКОНАЗОЛ. Фармакокинетика: очень хорошо усваивается
- 86. Азольные соединения (АЗОЛЫ)ФЛУКОНАЗОЛ. Нежелательные реакции: диспепсические расстройстваобратимая гепатотоксичность
- 87. Азольные соединения (АЗОЛЫ)ФЛУКОНАЗОЛ. Формы выпуска: капсулы для
- 88. АЛЛИЛАМИНЫ Происхождение:являются синтетическими антимикотиками Механизм действия:Нарушение синтеза эргостерола Тип действия:фунгицидный
- 89. АЛЛИЛАМИНЫ Тербинафин (ламизил, тербизил) Спектр активности:ДерматофитыКандидыБластомицетыГистоплазмыСпоротрикс
- 90. Скачать презентацию
- 91. Похожие презентации
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВАКлассификация:
Слайд 5
ПРОТИВОГРИППОЗНЫЕ СРЕДСТВА
11 июня 2009 года
ВОЗ объявила о начале очередной пандемии гриппа.
провозглашала начало пандемии этого заболевания почти 41 год назад, в августе 1968 года.
Слайд 7
Гемагглютинин- белок, содержащий рецепторный сайт
связывания с клеткой-мишенью и несущий основные антигенные детерминанты
Нейраминидаза- один
из ключевых ферментов, ответственных за репликацию вируса гриппаМ1- матриксный белок, формирующий внутренний слой оболочки вириона
Слайд 8
М2- белок, формирующий протонные каналы
в оболочке вируса гриппа А. Необходим для проникновения нуклеокапсида
в клетку-мишень.NB- белок, формирующий протонные каналы в оболочке вируса гриппа В.
Слайд 9
БОРЬБА С ГРИППОМ
Профилактика
Лечение
Профилактика путем
вакцинации
Химиопрофилактика
с помощью
противовирусных
средств
Противовирусные
средства
Слайд 10
ПРОТИВОГРИППОЗНЫЕ СРЕДСТВА.
ИНГИБИТОРЫ М2- КАНАЛОВ
Амантадин
и римантадин были открыты в 1960-х годах и появились
в продаже в начале 1980-х гг.Они представляют собой С-10 трициклические первичные амины, которые оказывают действие на М2 ионные каналы, в результате чего нарушается высвобождение рибонуклеопротеида в процессе репликации вируса в клетке хозяина.
Слайд 11
М2- каналы имеются только в
вирусах гриппа А, поэтому ингибиторы М2-каналов не эффективны при
гриппе В.Эффективность ингибиторов М2-каналов при гриппе А ограничивается быстрым появлением устойчивых штаммов вируса.
Между ингибиторами М2-каналов. существует перекрестная резистентность, то есть вирусы, устойчивые к амантадину, проявляют резистентность к римантадину и наоборот.
Слайд 12
ПРОТИВОГРИППОЗНЫЕ СРЕДСТВА.
ИНГИБИТОРЫ НЕЙРАМИНИДАЗЫ
Нейраминидаза находится
на поверхности вирусов гриппа А и В и играет
важную роль в их репликации.Хотя генетическая структура вирусов гриппа и нейраминидаза постоянно меняются, аминокислотная последовательность активного участка фермента остается постоянной, что делает ее идеальной мишенью для противовирусной терапии.
Слайд 13
При подавлении нейраминидазы вирус не
в состоянии покинуть клетку, и погибает.
В этой ситуации
вирус не способен распространяться в другие клетки организма и инфицировать их. В отличие от ингибиторов М2, ИНА эффективно действуют на вирусы гриппа типа А и В.
Слайд 16
Является доказанным эффективным средством
лечения гриппа у взрослых и детей старше года, и
профилактики у взрослых и детей старше 1 года.Назначается перорально.
Форма выпуска- капсула (75 мг).
Препарат обладает системным действием, то есть может проникать во все органы и ткани организма, где происходит размножение вируса.
ИНГИБИТОРЫ НЕЙРАМИНИДАЗЫ. ОСЕЛЬТАМИВИР (ТАМИФЛЮ®)
Слайд 17
Показания к применению:
Лечение гриппа типа
А и В у взрослых и детей в возрасте
старше 1 года.Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).
ОСЕЛЬТАМИВИР (ТАМИФЛЮ®)
Слайд 18
Доза для лечения гриппа взрослых
составляет 75 мг (1 капсула) два раза в сутки
в течение 5 дней.Для достижения максимальной эффективности терапия должна начинаться в первые 48 часов после появления симптомов заболевания.
Профилактическая доза составляет 75 мг (1 капсула) один раз в сутки (возможная длительность приема - до 6 недель).
ИНГИБИТОРЫ НЕЙРАМИНИДАЗЫ. ОСЕЛЬТАМИВИР (ТАМИФЛЮ®)
Слайд 19
Нежелательные лекарственные реакции:
самые частые:
тошнота и рвота
редкие:
диарея
бронхит
боли в животе
головокружениеболи в животе
кашель
нарушения сна
ОСЕЛЬТАМИВИР (ТАМИФЛЮ®)
Слайд 21
Ингибируя нейраминидазу, тормозит распространение
вирусов гриппа в организме.
Кроме того, он уменьшает продукцию
цитокинов (интерлейкина-1, фактора некроза опухоли), препятствуя развитию местной воспалительной реакции и ослабляя системные проявления вирусной инфекции (лихорадка и др.).ИНГИБИТОРЫ НЕЙРАМИНИДАЗЫ. ЗАНАМИВИР (РЕЛЕНЦА®)
Слайд 22
Фармакокинетика:
биодоступность при приеме внутрь
низкая, поэтому используется ингаляционно. При этом 10-20% проникает в
трахеобронхиальное дерево и легкие.ЗАНАМИВИР (РЕЛЕНЦА®)
Слайд 23
Нежелательные лекарственные реакции:
диспептические и
диспепсические расстройства
головная боль, головокружение
синусит
бронхоспазм
(у пациентов с обструктивными бронхолегочными заболеваниями)ЗАНАМИВИР (РЕЛЕНЦА®)
Слайд 24
Показания к применению:
вирусы гриппа
А (в т.ч. свиной) и В
птичий грипп
ЗАНАМИВИР
(РЕЛЕНЦА®)
Слайд 25
Дозировка: взрослые и дети
старше 7 лет ингаляционно (с помощью дискхалера) - по
0,01 г каждые 12 ч в течение 5 дней. Начинать следует в первые 36 ч от момента появления клинических симптомов.ЗАНАМИВИР (РЕЛЕНЦА®)
Слайд 27
Механизм действия:
действует на принципиально
новую мишень вируса: нуклеопротеин (NP)
ИМИДАЗОЛИЛЭТАНАМИД ПЕНТАДИОНОВОЙ КИСЛОТЫ (ИНГАВИРИН®)
Слайд 28
благодаря множественной роли
NP-белка в жизненном цикле вируса препарат обеспечивает
двухуровневую защиту клетки: на стадии проникновения РНП вируса в ядро клетки, и на стадии сборки конформационно зрелях олигомеров нуклеопротеина вирусаИМИДАЗОЛИЛЭТАНАМИД ПЕНТАДИОНОВОЙ КИСЛОТЫ (ИНГАВИРИН®)
Слайд 30
Консервативные участки NP-белка стабильны
и не изменяются, поэтому вероятность развития резистентных штаммов к
препарату крайне малаИМИДАЗОЛИЛЭТАНАМИД ПЕНТАДИОНОВОЙ КИСЛОТЫ (ИНГАВИРИН®)
Слайд 31
Оказывает модулирующее действие на
функциональную активность системы интерферона: вызывает повышение содержания интерферона в
крови до физиологической нормы, стимулирует и нормализует сниженную α-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов крови, стимулирует γ-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов.ИМИДАЗОЛИЛЭТАНАМИД ПЕНТАДИОНОВОЙ КИСЛОТЫ (ИНГАВИРИН®)
Слайд 32
Вызывает генерацию цитотоксических лимфоцитов
и повышает содержание NK T-лимфоцитов, обладающих высокой киллерной
активностью по отношению к трансформированным вирусами клеткам и выраженной противовирусной активностью.ИМИДАЗОЛИЛЭТАНАМИД ПЕНТАДИОНОВОЙ КИСЛОТЫ (ИНГАВИРИН®)
Слайд 33
Противовоспалительное действие обусловлено подавлением
продукции ключевых провоспалительных цитокинов (ФНОα, ИЛ-1β и ИЛ-6), снижением
активности миелопероксидазы.ИМИДАЗОЛИЛЭТАНАМИД ПЕНТАДИОНОВОЙ КИСЛОТЫ (ИНГАВИРИН®)
Слайд 34
нормализует температуру тела уже
в первые 1-1,5 суток у 66,6% пациентов
устраняет катаральные симптомы
в первые 2 суток леченияуменьшает продолжительность заболевания
уменьшает продолжительность симптомов интоксикации
предотвращает развитие бактериальных осложнений
КЛИНИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ ИНГАВИРИНА®
Слайд 35
Нежелательные лекарственные реакции:
аллергические реакции
(редко)
ИМИДАЗОЛИЛЭТАНАМИД ПЕНТАДИОНОВОЙ КИСЛОТЫ (ИНГАВИРИН®)
Слайд 36
Дозировка: внутрь независимо от
приема пищи по 90 мг 1 раз в день,
5 дней.ИМИДАЗОЛИЛЭТАНАМИД ПЕНТАДИОНОВОЙ КИСЛОТЫ (ИНГАВИРИН®)
Слайд 37
Характеристика некоторых противогерпетических препаратов
Ацикловир:
Механизм действия:
Ингибирует вирусную ДНК-полимеразу
Спектр
активности:Вирусы простого герпеса I и II типов
Вирус Варицелла-Зостер в 10 раз менее чувствителен
Фармакокинетика:
Биодоступность при приеме внутрь низкая (15-20%)
Хорошо распределяется в организме
Проникает в слюну, внутриглазную жидкость, вагинальный секрет, жидкость герпетических пузырьков
Слайд 38
Характеристика некоторых противогерпетических препаратов
Ацикловир:
Нежелательные лекарственные реакции:
Местные: жжение при нанесении на
слизистые; флебиты при в/в введенииЖКТ- диспепсические и диспептичексие расстройства
Нейротоксичность: заторможенность, тремор, судороги, галлюцинации, бред, экстарпирамидные расстройства
Нефротоксичность: кристаллурия, обструктивная нефропатия
Недостатки:
В последнее время все больше выявляется штаммов ВПГ, частично или полностью резистентных к ацикловиру
Слайд 39
Характеристика некоторых противогерпетических препаратов
Валацикловир:
Валиновый
эфир ацикловира, предназначенный для приема внутрь
В процессе всасывания в
ЖКТ и в печени превращается в ацикловирОтличия от ацикловира:
Имеет более высокую биодоступность (более 50%)
У пациентов с иммуносупрессией иногда вызывает тромботическую микроангиопатию
Слайд 40
Характеристика некоторых противоцитомегаловирусных препаратов
Ганцикловир:
Механизм действия:
Ингибирует вирусную ДНК-полимеразу
Спектр
активности:Цитомегаловирус
Герпетические вирусы
Фармакокинетика:
Биодоступность при приеме внутрь низкая (5-9%)
Хорошо распределяется в организме при в/в введении
Проникает во многие ткани и секреты
Слайд 41
Характеристика некоторых противоцитомегаловирусных препаратов
Ганцикловир:
Нежелательные лекарственные реакции:
Гематотоксичность- нейтропения, тромбоцитопения, анемия
Нефротоксичность- почечная
недостаточность, азотемияНейротоксичность- головная боль, заторможенность, психоз, энцефалопатия
ЖКТ- диспепсические и диспептические расстройства
Местные- флебиты
Слайд 42
Характеристика некоторых противоцитомегаловирусных препаратов
Фоскарнет:
Механизм действия:
Образует неактивные комплексы с ДНК-полимеразой герпетических
вирусов, цитомегаловирусаСпектр активности:
Цитомегаловирус
Ацикловирустойчивые щтаммы герпетических вирусов
Фармакокинетика:
Биодоступность при приеме внутрь низкая
Применяется только в/в
Проникает во многие ткани и секреты
Депонируется в костях
Слайд 43
Характеристика некоторых противоцитомегаловирусных препаратов
Фоскарнет:
Нежелательные лекарственные реакции:
Гематотоксичность- анемия, гранулоцитопения
Нефротоксичность- протеинурия, почечная
недостаточность, острый тубулярный некроз, кристаллурия, интерстиципальный нефритНейротоксичность- головная боль, галлюцинации, депрессия, тремор, судороги
ЖКТ- диспепсические и диспептические расстройства
Электролитные нарушения- гипокальциемия, гипомагниемия, гипофосфатемия
Местные- тромбофлебит
Слайд 44
Характеристика некоторых противоретровирусных препаратов
Зидовудин:
Синтетический аналог натурального нуклеозида тимидина
Механизм действия:
Внутри
клетки препарат фосфорилируется, превращаясь в активный метаболит АЗТ-трифосфат, который конкурентно ингибирует присоединение тимидина к растущей цепи ДНК, осуществляемое обратной транскриптазой. Спектр активности:
Селективный ингибитор репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2
Слайд 45
Характеристика некоторых противоретровирусных препаратов
Зидовудин:
Нежелательные лекарственные реакции:
Гематотоксичность- анемия, лейкопения, нейтропения
ЖКТ- тошнота, рвота,
анорексияНейротоксичность- судороги, бессонница, парестезии и пр.
Слайд 46
Характеристика некоторых противоретровирусных препаратов
Саквинавир:
Механизм действия:
Избирательное ингибирование протеаз ВИЧ-1 и
ВИЧ-2 Спектр активности:
Вирусы ВИЧ-1 и ВИЧ-2
Особенности:
Подавляет in vitro образование синцития, улучшая функцию дендритных клеток, несущих антиген, что позволяет предполагать способность препарата восстанавливать иммунный статус
Проявляет выраженную противовирусную активность как при монотерапии, так и при комбинированной
Слайд 47
Характеристика некоторых препаратов с расширенным спектром активности
Рибавирин:
Механизм действия:
До конца не
выясненСпектр активности:
Широкий в отношении многих ДНК- и РНК-содержащих вирусов
Клиническое значение имеет активность против РС-вируса, а также вирусов, вызывающих ГЛПС, гепатит С и лихорадку Ласса
Слайд 48
Характеристика некоторых препаратов с расширенным спектром активности
Интерфероны
Функции
ИФН:
Защита организма от инфицирования вирусами, бактериями, простейшими
Потенцирование лимфоцитов
Ингибирование
роста злокачественных клеток (что связано с подавлением интерферонами деления клеток, особенно быстро размножающихся)Радиопротективный эффект.
Слайд 49
Характеристика некоторых препаратов с расширенным спектром активности
Побочные
эффекты интерферонотерапии:
Гриппоподобный синдром
Сахарный диабет
Заболевания щитовидной железы
Синдром депрессии
Аутоиммунный синдром: РА,
волчаночный синдром, тромбоцитопеническая пурпураГемолитическая анемия,лейкопения, тромбоцитопения
Ишемический колит, мелена
Сепсис
Отслоение сетчатки
Ухудшение слуха
Эректильная дисфункция
Слайд 50
Характеристика некоторых препаратов с расширенным спектром активности
Преимущества индукторов
ИНФ:
Вырабатывают эндогенный ИФН, не обладающий аллергенностью
Не возникает негативных эффектов,
присущих препаратам экзогенного ИФНСинтез индуцированного ИФН с оранизме сбалансирован и подвергается контрольно-регуляторным механизмам, обеспечивающим защиту организма от перенасыщения ИФН
Даже однократное введение ИИ приводит к длительной продукции ИФН в терапевтических дозах, тогда как для достижения подобных концентраций при использовании экзогенных ИФН, требуется многократное введение значительных доз ИФН, т.к. срок полужизни этих препаратов очень невелик и измеряется минутами (что значительно удорожает интерферонотерапию)
Слайд 54 Актуальность проблемы: в течение последних 20 лет во
всем мире наблюдается значительный рост частоты инвазивных грибковых инфекций,
а также летальности вследствие микозов, в первую очередь у иммунокомпрометированных лиц.Слайд 55 Противогрибковые химиопрепараты представляют собой достаточно обширный класс разнообразных
химических соединений, как природного происхождения, так и полученных путем
химического синтеза, которые обладают специфической активностью в отношении микроскопических грибов (микромицетов).Слайд 56 Противогрибковые химиопрепараты в зависимости от химической структуры их разделяют
на несколько групп, отличающихся по спектру активности, фармакокинетике и
клиническому применению при различных грибковых инфекциях (микозах).
Слайд 60
Грибковая
клетка
Глю
каны
Хитин
Бислой фосфолипидов
мембраны клетки
антибиотики
Клеточная мембрана и клеточная стенка
Эргостерол
Сквален
Синтез
эргостерола
РНК/ДНК синтез
Непосредственное
взаимодействие
с
эргостерином.
Необратимо
связываются
со стеринами мембраны,
нарушая ее проницаемость
(нистатин и др.
антибиотики)Синтез эргостерола: аллиламины,
азолы, морфолины
Ингибиторы синтеза
нуклеиновых
кислот/белка
Флюцитозин,
сордарины,
азасордарины
Ингибиторы синтеза
глюкана (кл.стенка):
эхинокандины
Ингибиторы синтеза
хитина (кл.стенка)
Место приложения действия противогрибковых препаратов.
Слайд 61
ПОЛИЕНЫ
Происхождение:
являются продуктами жизнедеятельности лучистых грибков
(актиномицетов)
Механизм действия:
с помощью полиеновых связей взаимодействуют
с клеточной стенкой мембраны грибов, вызывая ее повреждениеклетки грибков вследствие этого начинают терять низкомолекулярные водорастворимые соединения (калий, фосфор, аминокислоты, сахара и т.п.), что влияет на их жизнеспособность.
Слайд 62
ПОЛИЕНЫ
Тип действия:
В зависимости
от концентрации могут оказывать либо фунгицидное,
либо
фунгистатическое действие.
Слайд 63
Характеристика отдельных полиеновых антимикотиков
Нистатин:
Открыт в
1949 году
Спектр активности:
узкийдрожжеподобные грибы рода Candida
Фармакокинетика:
в ЖКТ практически не всасывается. Поэтому применяется только при местном нанесении!
Слайд 64
Характеристика отдельных полиеновых антимикотиков
Нистатин
Нежелательные лекарственные реакции:
При системном применении:
боль в животе, тошнота, рвота, диарея; аллергические реакции.При местном применении: раздражение кожи и слизистых оболочек, сопровождающееся ощущением жжения.
Слайд 65
Характеристика отдельных полиенов
Нистатин. Показания:
Кандидоз
кожи
Кандидоз полости рта и глотки
Кандидоз кишечника
Кандидозный вульвовагинит (профилактическое применение
неэффективно!!!)
Слайд 66
Характеристика отдельных полиенов
Нистатин. Формы выпуска:
Таблетки (250 000 и 500 000 ЕД)- возможно использование
только при кандидозе ЖКТ поскольку всасывания в кровь не происходит. Суппозитории вагинальные (250 000 и 500 000 ЕД)Мазь (100 000 ЕД,г 10, 15, 30 г)
Тержинан (таблетки вагинальные): тернидазол 200 мг, неомицин 100 мг, нистатин 100 МЕ, преднизолон 3 мг.
Слайд 67
Характеристика отдельных полиенов
Леворин
Сходен с нистатином
по спектру активности, фармакоконетике и показаниям к применению.
Формы выпуска:Таблетки по 500 000 ЕД
Защечные таблетки по 500 000 ЕД
Мазь (500 000 ЕД/1г)
Слайд 68
Характеристика отдельных полиенов
НАТАМИЦИН. Спектр активности:
дрожжеподобные
грибы рода Candida
фузарии
трихомонады
Фармакокинетика:
в ЖКТ практически не всасывается.
Слайд 69
Характеристика отдельных полиенов
Натамицин. Показания:
Кандидоз
кожи
Кандидоз полости рта и глотки
Кандидоз кишечника
Кандидозный вульвовагинит
Кандидозный баланопостит
Трихомонадный вульвовагинит
Слайд 70
Характеристика отдельных полиенов
Натамицин. Нежелательные ЛР:
при приеме
внутрь возможны диспепсические явления, проходящие самостоятельно в ходе лечения
при
местном применении (крем, вагинальные суппозитории) возможно легкое раздражение
Слайд 71
Характеристика отдельных полиенов
Натамицин. Формы выпуска:
пимафуцин
Таблетки (100 мг №20)- для лечения кандидоза кишечника
Крем для
наружного применения (2%- 30 г)- для лечения кандидоза кожи и слизистых облочекСвечи вагинальные (100 мг/1 суп №3)
Слайд 72
Характеристика отдельных полиенов
Амфотерицин В:
Первый системный
антимикотик для лечения глубоких микозов. Разработан в середине 50-х
годов 20 в.Спектр активности: широкий
Грибы: дрожжеподобные грибы рода Candida, плесневые грибы (аспергиллы, мукор), возбудители глубоких микозов (бластомицеты, криптококки, гистоплазмы, кокцидоид, паракокцидоид, споротрикс). Не действует на дерматофиты.
Простейшие: лейшмании, некоторые амебы.
Слайд 73
Характеристика отдельных полиенов
АМФОТЕРИЦИН В. Фармакокинетика:
В
ЖКТ практически не всасывается. Применяется только внутривенно капельно, эндолюмбально
или в полостиХорошо проникает во многие органы и ткани, но не водные среды
Плохо проходит через ГЭБ
Т ½ - 24-48 ч, но при длительном применении может возрастать до 15 дней, вследствие кумуляции в тканях
Выделяется из организма почками
Слайд 74
Характеристика отдельных полиенов
АМФОТЕРИЦИН В. Нежелательные реакции:
клетки грибков, как и клетки человеческого организма
относятся к эукариотам, они имеют много общего в своем строении, связывание полиенов происходит и с холестерином в мембранах клеток человека. Поэтому эти препараты очень токсичны.Нефротоксичность (интерстициальный нефрит)
Гепатотоксичность
Гематотоксичность (анемия, лейкопения, тромбоцитопения)
Нейротоксичность (парезы, тремор, судороги)
Электролитные расстройства (гипокалиемия, гипомогниемия)
Гипотония
Снижение толерантности к глюкозу
Местнораздражающее действие (флебиты)
Аллергические реакции
Слайд 75
Азольные соединения (АЗОЛЫ)
Азолами называются вещества, в молекуле которых
имеются пятичленные гетероциклы, содержащие 2 или 3 атома азота
Механизм действия:специфически связываются с цитохромом Р-450 грибковой клетки, в результате чего ингибируется цитохром Р-450-зависимые ферменты, участвующие в биосинтезе эргостерина. Вследствие этого вместо эргостерина в мембрану встраивается 14-метилстерин, что приводит к резкому изменению проницаемости мембраны: клетка гриба начинает терять ионы, обезвоживается и погибает. Кроме того, в клеточной стенке нарушается синтез хитина.
Слайд 76
Стадии биосинтеза
эргостерина и ферменты-мишени, на которые действуют антимикотики. (Сергеев Ю.В,
2003)
Слайд 78
Азольные соединения (АЗОЛЫ)
Между препаратами для местного применения (клотримазол,
миконазол, оксиконазол и др.) нет принципиальных различий.
Несколько обособленную
позицию занимает бифоназол.Спектр активности клотримазола, миконазола, оксиконазола и пр. азолов для местного применения:
Дрожжеподобные грибы рода Candida
Аспергиллы
Возбудители дерматомикозов: Trichiphyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum
Возбудители разноцветного лишая, эритразмы
Слайд 79
Азольные соединения (АЗОЛЫ)
Азолы для местного
применения (клотримазол, миконазол, оксиконазол и пр.)
Фармакокинетика:
плохо
всасываются с кожи и слизистых оболочек, поэтому системного действия практически не оказываютобладают хорошей проникающей способностью в кожу, накапливаются в роговом слое эпидермиса
при нанесении на ногти обнаруживаются в кератине
Формы выпуска:
мази, кремы, растворы, вагинальные таблетки
Слайд 80
Азольные соединения (АЗОЛЫ)
Системные азолы: КЕТОКОНАЗОЛ
Фармакокинетика:
хорошо всасывается
в ЖКТ
биодоступность- 75%
для всасывания необходима кислая среда
желудка, которая способствует образованию растворимого кетоконазола гидрохлоридапроникает во многие органы и ткани, но плохо проходит через ГЭБ
Т ½ - 6-10 ч
ингибирует микросомальные ферменты системы цитохрома Р-450 в печени, что тормозит метаболизм и может повышать токсичность совместно принимаемых лекарственных препаратов
Слайд 81
Азольные соединения (АЗОЛЫ)
КЕТОКОНАЗОЛ. Спектр активности:
Грибы рода
Candida
Aspergillus spp.
Fusarium spp.
Дерматофиты (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp.)
и пр.
Слайд 82
Азольные соединения (АЗОЛЫ)
КЕТОКОНАЗОЛ. Нежелательные реакции:
нейротоксичность (головная
боль, оглушенность, сонливость)
гепатотоксичность (вплоть до фатального гепатита)
нарушение
синтеза стероидных гормонов, что проявляется уменьшением выработки тестестерона, гинекомастией, олигоспермией, эректильной дисфункцией
Слайд 83
Азольные соединения (АЗОЛЫ)
КЕТОКОНАЗОЛ. Формы выпуска:
таблетки по
0,2 г
шампунь (низорал) 2%
Слайд 84
Азольные соединения (АЗОЛЫ)
ФЛУКОНАЗОЛ (дифлюкан, дифлазон, микомакс, микосист и
пр). Спектр активности:
дрожжеподобные грибы рода Candida («золотой
стандарт» лечения кандидоза)криптококки
кокцидоид
в меньшей степени- дерматофиты
Слайд 85
Азольные соединения (АЗОЛЫ)
ФЛУКОНАЗОЛ. Фармакокинетика:
очень хорошо усваивается из
ЖКТ (более 90%)
быстро проникает в разные ткани и жидкости,
включая ликворне метаболизируется в организме
имеет длительный Т ½ - 30 ч
полностью выводится почками в неизмененном виде
хорошо переносится
Слайд 86
Азольные соединения (АЗОЛЫ)
ФЛУКОНАЗОЛ. Нежелательные реакции:
диспепсические расстройства
обратимая
гепатотоксичность
Слайд 87
Азольные соединения (АЗОЛЫ)
ФЛУКОНАЗОЛ. Формы выпуска:
капсулы для
приема внутрь, флаконы с раствором для в/в введения, флаконы
с порошком для приготовления суспензии (для детей: дифлюкан, микомакс)
Слайд 88
АЛЛИЛАМИНЫ
Происхождение:
являются синтетическими антимикотиками
Механизм действия:
Нарушение
синтеза эргостерола
Тип действия:
фунгицидный
Слайд 89
АЛЛИЛАМИНЫ
Тербинафин (ламизил, тербизил)
