Слайд 2
Алкалоиды – вещества в основном растительного, реже животного
происхождения. Они являются специфическими продуктами обмена растительной клетки. В
настоящее время ряд алкалоидов выделен из м/о, насекомых и животных. Слово «алкалоид» происходит от арабского «alvoli» - щелочь
Слайд 3
В медицине алкалоиды применяют при:
- сердечно-сосудистых заболеваниях
- нервных
заболеваниях
- желудочно-кишечных заболеваниях
Ценность:
- быстро действуют
- не обладают кумулятивными
свойствами
Слайд 4
По физическим свойствам алкалоиды:
твердые кристаллические вещества, б/ц, б/з
с горьким вкусом.
С химической точки зрения алкалоиды - это
слабые основания. Некоторые алкалоиды амфотерны.
Слайд 5
Классификация алкалоидов
Химическая классификация, в основу которой положен характер
г/ц:
1. Производные придина и пиперидина (лобелин и его спутники);
2.
Производные тропана (атропин, гиосциамин, скополамин, кокаин);
3. Производные хинолина (хинин, хинидин, цинхонин);
4. Производные изохинолина (опийные алкалоиды);
5. Производные индола (физостигнин, стрихнин, резерпин);
6. Производные пурина (кофеин, теобромин, теофиллин)
Слайд 8
Кислота никотиновая
Acidum nicotinicum
Статья 19
Слайд 9
Получение:
Бромированием и дальнейшим окислением пиридина
Слайд 10
белый кристаллический порошок без запаха; трудно растворим
в воде и 95% спирте, растворим в горячей воде,
очень мало растворим в эфире
Описание:
Слайд 11
Подлинность:
1) запах пиридина с безв. Na2CO3
Слайд 13
Подлинность:
3) + CuSO4 + NH4CNS -> зеленое окрашивание
Слайд 14
Чистота:
Температура плавления + 234-238°;
прозрачность и цветность;
Cl-
(не более 0,02%),
SO42- (не д.б.);
NO3- (не д.б.
с дифениламином),
потеря в весе при высушивании (не более 0,5%),
сульфатная зола (не более 0,1%),
тяж. Ме (не более 0,001%)
Слайд 15
Метод нейтрализации (алкалиметрия)
Рабочий раствор - 0,1 N
NaOH
(инд. ф/ф)
Т = 0,01231 г/мл
Содержание не менее 99,5%
Количественное определение:
Слайд 16
витаминный препарат группы В, сосудорасширяющий, гипохолестеринемическое действие.
При приеме внутрь разовая доза м.б. постепенно увеличена (при
отсутствии побочных явлений) до 0,5-1,0г, суточная до 3-5г
Список Б.
ВРД 0,1 - внутрь ВРД 0,1 - в/в
ВСД 0,5 - внутрь ВСД 0,3 – в/в
Применение:
Слайд 17
в хорошо укупоренной таре, предохраняющем от
действия света месте
Статья 20 ГФ -раствор 1% для
инъекций
Хранение:
Слайд 19
Получение:
Из никотиновой кислоты
Слайд 20
белый мелкокристаллический порошок с очень слабым запахом,
горького вкуса.
Растворимость: легко – в воде и
спирте, растворим – в глицерине, очень мало – в эфире и хлороформе
Описание:
Слайд 21
Подлинность:
1) при температуре с NaOH
Слайд 23
Чистота:
Температура плавления +128-131°; прозрачность и цветность раствора, рН
= 7; орг. примеси, потери при высушивании (не более
0,5%), сульфатная зола (не более 0,1%), тяж. металлов (не более 0,001%)
Слайд 24
Метод кислотно основного титрования в неводных средах
Т
= 0,01221 г/мл
Содержание не менее 99%
Количественное определение:
Слайд 25
Витамин РР
Статья 453 «Раствор для
инъекций 1%, 2,5% и 5%»
Применение:
Слайд 26
в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия
света
Хранение:
Слайд 27
Пиридоксина гидрохлорид
Pyridoxini hydrochloridum
Слайд 28
белый мелкокристаллический порошок без запаха, горько-соленого вкуса.
Растворимость: легко – в воде, трудно – в
95% спирте, практически на растворим – в эфире.
Описание:
Слайд 29
Подлинность:
1) с 2,6 – дихлоринонхлоримидом
0,01г + 10мл воды;
а) 0,1мл этого раствора + 1мл воды + 2мл
ам. буф. раствор + 1мл реактива + 2мл бутанола -> встряхивать 1 минуту -> в слое бутанола появляется голубое окрашивание;
б) 1 мл того же раствора + 2кап. FeCl3 -> красное окрашивание, исчезающее от H2SO4
Слайд 30
Чистота:
Температура плавления + 203-206° (с разложением); прозрачность и
цветность раствора рН = 2,5-3,2 (1% р-р)
- метиловый эфир
пиридоксина (не должно быть голубого окрашивания бутанола);
- потеря при высушивании (не более 0,05%);
сульфатная зола (не более 0,001%)
- тяж.Ме (не более 0,1%)
Слайд 31
а) Метод кислотно-основного титрования в неводных средах
Т =
0,02560 (содержание не менее 99%);
б) Метод нейтрализации (алкалиметрия)
Т
= 0,003545
Количественное определение:
Слайд 32
в хорошо укупореной таре темного стекла
в темном прохладном месте
Статья 567 ГФ –
р-ры 1; 2,5; 5%
Статья 568 ГФ - табл. 0,002; 0,005.
Хранение:
Слайд 35
белый кристаллический порошок без запаха или со
слабым запахом. Растворимость: легко – в воде и хлороформе,
растворим в 95% спирте, практически не растворим в эфире и бензоле
Описание:
Слайд 36
Подлинность:
1) Cl-
2) с пикриновой кислотой - желтый осадок
3)
Реакция красного кольца:
а) 0,5мл р-ра препарата в хлороформе (0,5%)
б)
0,5мл р-ра формальдегида в H2SO4
По стенкам приливают р-р б)к р-ру а)- на границе соприкосновения двух растворов – красное кольцо
Слайд 37
Подлинность:
4) с раствором Марки- красное окрашивание;
5) с CuSO4
и NH4CNS -> коричневое осадок
Слайд 38
Чистота:
прозрачность и цветность
рН = 5-6
сульфаты (не более
0,05%),
сульфатная зола (не более 0,1%),
тяжелые металлы (не более 0,001%)
Слайд 39
Метод кислотно-основного титрования в неводных средах
Т = 0,03118г/мл
Содержание 99-101%
Количественное определение:
Слайд 40
а) 0,05г + 2-3мл воды + 5мл нейтрализованной
спиртохлороформной смеси (1:1); 0,1 N NaOH до розового окрашивания
(инд.-ф\ф)
Т = 0,03118 г/мл
б) 0,05г + 10мл воды + бромфеноловый син .+ по кап. р-р CH3COOH до зелено-желтого окрашивания; титруют0,1 N р-ром AgNO3 до фиолетового окрашивания
Т = 0,03118 г/мл
Количественное определение:
Слайд 41
Анальгезирующее, наркотическое средство
Статья 555 Раствор
1%, 2%
Статья 556 табл. 0,025%
Список А
ВРД – 0,05 – внутрь
ВСД – 0,2 – внутрь
ВРД – 0,04 – п/к
ВСД – 0,16 – п/к
Применение:
Слайд 42
в хорошо укупоренной таре, под
замком
Хранение:
Слайд 44
Свойства производных пиримидина:
1. Обладают ароматичностью
2. Основность ниже чем
у пиридина, но реакционная способность повышается с введением в
ядро OH – и NH2 – групп. Эти группы определяют фармакологическую направленность препаратов:
- ЛС противоопухолевого действия (фторурацил, фторафур)
- ЛС снотворного действия (барбитураты)
Слайд 45
Барбитуровая кислота и ее стереоизомеры
Слайд 46
Барбитураты
5,5-диэтилбарбитуровая кислота (барбитал)
Слайд 47
Барбитураты
5-этил, 5-фенилбарбитуровая кислота (фенобарбитал)
Слайд 48
Барбитураты
5,5- диэтилбарбитурат натрия
(барбитал натрия)
Слайд 49
Барбитураты
5,5- этил, 5-изоамин барбитурат натрия (этаминал натрия)
Слайд 50
Барбитураты
1,5-диметил,5(циклогексен-2-ил)барбитурат натрия
(гексенал)
Слайд 51
Получение:
Из мочевины и диэтилового эфира малоновой кислоты
Слайд 52
барбитураты – это мелкокристаллические белые порошки, мало
растворимы в воде, легче в органических растворителях, при нагревании
возгоняются
Описание:
Слайд 53
Подлинность:
1) с раствором AgNO3 (катализатор Na2CO3) – выпадают
былые осадки
Слайд 54
2) с раствором Co(NO3)2 (катализатор - раствор CaCl2)
->
сине-фиолетовые комплексы
Слайд 55
Подлинность:
3) при сплавлении с NaOH разлагаются -> запах
аммиака
4) с раствором CuSO4: барбитал -синее окрашивание переходящее в
красно-сиреневоый осадок;
фенобарбитал – бледно-сиреневый осадок;
этаминал натрия – голубой осадок
гексенал –голубое окрашивание,переходящее в ярко-синее,затем белый осадок
Слайд 56
1) для барбитуратов-солей Метод нейтрализации, ацидиметрия, в присутствии
эфира, индикатор м/о:
Количественное определение:
Слайд 57
2) для барбитуратов-кислот Метод нейтрализации неводное титрование:
рабочий раствор 0,1 N NaOH в смеси с метанолом
и бензолом, растворитель диметилформамид, индикатор тимоловый синий (или ф/ф)
Количественное определение:
Слайд 58
Усиление снотворного действия зависит:
1) при увеличении углеродных атомов
в цепи до 5-6 снотворный эффект усиливается, а дальнейшее
увеличение атомов углерода в цепи – к уменьшению физиологического действия и к судорогам
2) одновременное присутствие финила и этила усиливает и придает противосудорожные свойства
3) разветвленная цепь усиливает снотворный эффект, но продолжительность действия препарата снижается
4) непредельная связь, Hal или одновременное их присутствие усиливает снотворный эффект
5) при замене атома водорода имидных групп на различные R время действия препарата уменьшает и появляется возбуждающее действие
Слайд 59
снотворные препараты (применяются в психиатрии)
Список
Б.
Выпускаются в порошке и таблетках
Применение:
Слайд 60
в хорошо укупоренной таре
Хранение:
Слайд 61
Витаминные препараты пиримидинового ряда
Слайд 62
Тиамина бромид
Thiamini bromidum
Витамин В1
Слайд 63
Содержаться в разнообразных пищевых продуктах преимущественно растительного происхождения,
в зернах злаков, дрожжах, картофеле, шпината, моркови, сыворотке молока,
яйцах и т.д. Предупреждает и излечивает бери-бери, полиневрит. Отсутствие этого витамина задерживает рост, падает вес, гибель
Слайд 64
4-метил-5-оксиметил (2-метил-4 амино- 5метилпиримидин) – тиазолий бромида гидробромид
Слайд 65
белый или слегка желтоватый порошок, горьковото-солоноватового вкуса
со слабым специфическим запахом; легко растворим в воде и
метаноле, трудно в этаноле, не растворим в эфире
Свойства:
Слайд 66
Подлинность:
1) Br-
2) S2- -c раствором NaOH желтое корашивание
-> выпарить досуха + Na нитропруссид -> красное окрашивание
3) На тиамин с K3[Fe(CN)6] + NaOH + C4HgOH -> синяя флуоресценция, исчезает от кислоты и вновь появляется от щелочи
Слайд 67
Чистота:
Предельное содержание сульфатов и тяжелых металлов
Слайд 68
1)Весовой метод (не менее 98%)
2)Метод нейтрализации(алкалиметрия)
Рабочий р-р:0,1 N NaOH
Т.экв.- до голубовато-зеленого цвета
раствора
Ind-бромтимоловый синий
Т = 0,04352 г/мл
Количественное определение:
Слайд 69
Витаминный препарат применяется при язве, неврите
Применение:
Слайд 70
в герметично укупоренных темных склянках в
защищенном от света месте, не допускать контакта с металлами
Хранение:
Слайд 71
Тиамина хлорид
Thiamini chloridum
Слайд 72
белый кристаллический порошок со слабым хлорным запахом,
гигроскопичен, легко растворим в воде, трудно – в 95%
спирте, не растворим в эфире, бензоле, ацетоне, хлороформе
Описание:
Слайд 74
Чистота:
-сульфаты,
-тяжелые металлы
-отсутствие Br-
Слайд 75
Неводное титрование
Содержание не менее 98%
Количественное определение:
Слайд 76
витаминный препарат
Статья 675 ГФ -5% раствор
для инъекций
Статья 676 ГФ- таблетки 0,002; 0,005; 0,001 г
Применение:
Слайд 77
в герметично укупоренных темных склянках в защищенном
от света месте, не допускать контакта с металлами
Хранение:
Слайд 78
Тропан – это бициклическая структура, состоящая их 2-ух
гетероциклов: 1-пиррол и 2-пиперидин
Производные тропана относятся к алкалоидам
Тропан и
его производные
Слайд 79
Атропина сульфат
Atropini sulfas
Слайд 80
Белый кристаллический порошок или зернистый порошок без запаха
Описание:
Слайд 81
Легко растворим в воде и спирте, нерастворим в
хлороформе и эфире
Растворимость:
Слайд 82
1. на сульфат – ион
Подлинность: