Слайд 2
Нормальное кровообращение обеспечивается следующими факторами:
1. Целостность и достаточный
тонус кровеносных сосудов
2. Адекватная сила и частота сокращений сердца
3.
Жидкое состояние крови при ее способности к свертыванию и фибринолизу
Слайд 3
Реологические свойства крови в основном поддерживаются равновесием между
ее коагулянтными и антикоагулянтными факторами.
При нарушении этого равновесия происходит
либо внутрисосудистое свертывание крови (тромбоз), либо развивается опасное кровотечение.
Слайд 4
Для коррекции указанных нарушений применяют лекарственные средства, влияющие
на агрегацию тромбоцитов, свертывание крови и фибринолиз.
Слайд 5
Классификация
I. Средства для профилактики
и устранения тромбозов
Антиагреганты
Антикоагулянты
Фибринолитики
II. Средства
для профилактики
и устранения кровотечений
Коагулянты
Ингибиторы фибринолиза
Слайд 6
Антиагреранты
Это лекарственные средства, которые снижают агрегацию тромбоцитов и
препятствуют образованию тромба.
Слайд 7
Факторы, вызывающие агрегацию тромбоцитов
Тромбоксан
Коллаген сосудистой стенки
Тромбин
АДФ
Серотонин
Катехоламины
ПГЕ2
Слайд 8
Механизм агрегации тромбоцитов
Синтез и высвобождение тромбоксана А2 из
тромбоцитов
↓
Активирование тромбоксановых рецепторов тромбоцитов
↓
Активирование фермента ФЛС в тромбоцитах
↓
Увеличение концентрации
ИТФ и ДАГ в тромбоцитах
↓
Увеличение концентрации Са++ в тромбоцитах
↓
Активирование гликопротеиновых рецепторов тромбоцитов
↓
Агрегация тромбоцитов
Слайд 9
Факторы, препятствующие агрегации тромбоцитов
Простациклин
ПГЕ1 и ПГД
Оксид азота
Гепарин
АМФ
Аденозин
Антагонисты серотонина,
катехоламинов и др.
Слайд 10
Механизм антиагрегации
Синтез и высвобождение простациклина эндотелием сосудов
↓
Активирование простациклином
ПГ-рецепторов тромбоцитов
↓
Активирование фермента АЦ в тромбоцитах
↓
Увеличение концентрации цАМФ в
тромбоцитах
↓
Снижение концентрации Са++ в тромбоцитах
↓
Снижение агрегации тромбоцитов
Слайд 11
К антиагрегантам относят
1. Кислота ацетилсалициловая
2. Дипиридамол
3. Тиклопидин
Слайд 12
Кислота ацетилсалициловая
Вводят внутрь. Всасывается в ЖКТ.
Необратимо блокирует циклооксигеназы.
Снижает
образование тромбоксана А2 в тромбоцитах, который является проагрегантом.
Снижает агрегацию
тромбоцитов и образование тромба в месте повреждения сосуда.
Применяется для профилактики тромбоза – внутрисосудистого свертывания крови.
Кроме того, используется как НПВС.
Слайд 13
Форма выпуска
Acidum acetylsaliylicum
Синоним: Aspirin
Таблетки 325 мг
Вводят внутрь 1
раз в день после еды
Слайд 14
Дипиридамол
Вводят внутрь. Всасывается в ЖКТ.
Ингибирует ФДЭ в тромбоцитах
и других тканях, способствует накоплению цАМФ, снижает содержание Са++
в тромбоцитах и ГМК, подавляет агрегацию тромбоцитов, расширяет сосуды.
Применение:
Для снижения агрегации тромбоцитов при угрозе развития тромбоза.
Слайд 15
Форма выпуска
Dipyridamol
Синоним: Curantyl
Таблетки 25 и 75 мг
Вводят внутрь
4 раза в день за 1 час до еды
Слайд 16
Тиклопидин
Синтетическое соединение.
Вводят внутрь. Всасывается в ЖКТ.
Снижает агрегацию тромбоцитов,
вызванную АДФ.
На содержание цАМФ, ТХА2 в тромбоцитах не влияет.
Применение:
Профилактика
тромбозов
Слайд 17
Форма выпуска
Ticlopidine
Синоним: Ticlid
Таблетки 250 мг
Вводят внутрь 2 раза
в день во время еды
Слайд 18
Антикоагулянты
Лекарственные средства, которые снижают свертывание крови и препятствуют
образованию фибринового тромба.
Слайд 19
Основные реакции свертывания
Внутренний
Внешний ТФ –тканевой фактор
IX IX Т – тромбоциты или фосфолипиды
контакт ТФ,Са2+ ПГ - плазминоген
XIa П - плазмин
IXа VIIа ФГ -фибриноген
Ф - фибрин
T, VIIа, Са2+ ТФ,Са2+ СК - стрептокиназа
X X УК - урокиназа
Xa ТАП – тканевой активатор плазмина
II T, Va, Са2+ ПДФ – продукты деградации фибрина
IIa
ФГ
Ф
ПГ П
СК, УК
ТАП
ПДФ
Слайд 20
Антикоагулянты
делят на две группы
I. Прямые антикоагулянты
Гепарин
Эноксапарин
Гирудин
II. Непрямые
антикоагулянты
Неодикумарин
Варфарин
Фенилин
Слайд 21
Гепарин
Кислый мукополисахарид, который образуют тучные клетки.
Получают из легочной
ткани животных.
Вводят в/в и п/к.
В крови связывается с антитромбином
III. Образуется комплекс, который реагирует с тромбином, VIIа, IXа и Xа факторами свертывания крови и инактивирует их коагулянтное действие.
Слайд 22
Применение
Для снижения свертывания крови in
vivo и in vitro
Действие развивается быстро и длится около
6 часов после однократного введения.
Слайд 23
При передозировке гепарина (кровотечение) вводят антагонист гепарина -
протамина сульфат, который образует с гепарином неактивное соединение.
При корректном
дозировании гепарина активированное парциальное тромбопластиновое время (аПТВ) увеличивается в 1,5-2,5 раза.
Слайд 24
Форма выпуска
Heparin
Флаконы 25000 ЕД
Вводят в/в по 10000 ЕД
через 6 часов 4 раза в сутки
Слайд 25
Антагонист гепарина
Протамина сульфат
Форма выпуска
Protamini sulfas
Ампулы 5% - 5
мл
Вводят в/в
Слайд 26
Эноксапарин
Низкомолекулярная фракция гепарина.
Вводят п/к по 20-40 мг 1
раз в день для профилактики тромбозов.
Отличие от обычного гепарина:
1.
Инактивирует только Xа фактор свертывания крови, но не тромбин
2. Хорошо всасывается при п/к введении
3. Действие более длительное
Слайд 27
Форма выпуска
Enoxaparin sodium
Синоним: Clexane
Ампулы 20 и 40 мг
Вводят
п/к
Слайд 28
Гирудин
Рекомбинантный белок пиявок.
Вводят в/в.
Метаболизируется в почках, выводится с
мочой.
Инактивирует тромбин без участия антитромбина III.
Применяется для профилактики тромбозов.
Слайд 29
Форма выпуска
Hyrudin
Синоним: Lepirudin
Флаконы 50 мг
Вводят в/в
Слайд 30
Непрямые антикоагулянты
К ним относят лекарственные средства, которые угнетают
процесс карбоксилирования предшественников II, VII, IX и X
факторов свертывания в печени, блокируя превращение эпоксидной формы витамина К в ею восстановленную.
Действие непрямых антикоагулянтов развивается медленно в течение 2-3 дней. Это обусловлено скоростью снижения содержания протромбина в крови, период полужизни которого около 50 часов.
Слайд 31
При лечении непрямыми антикоагулянтами регулярно определяют протромбиновый индекс
и производят анализ мочи. Подавление в моче эритроцитов (микрогематурия)
и снижение содержания протромбина ниже 50% свидетельствует о передозировке. Антикоагулянты при этом состоянии временно отменяют. При необходимости вводят препараты витамина К.
Слайд 32
Форма выпуска
Neodicumarinum
Таблетки 50 и 100 мг
Вводят внутрь
Слайд 33
Форма выпуска
Warfarin
Таблетки 5 и 10 мг
Вводят внутрь
Слайд 34
Форма выпуска
Phenylinum
Таблетки по 30 мг
Вводят внутрь
Слайд 35
Антагонист непрямых антикоагулянтов
Фитоменодион
Phytomenadionum
Форма выпуска
Капсулы 10 мг, внутрь
Ампулы
1% - 1 мл в/в
Слайд 36
Фибронолитики
Лекарственные средства, которые разрушают нити фибрина и способствуют
растворению тромбов в кровеносных сосудах
Слайд 37
К фибринолитикам относят
1. Стрептокиназа
2. Урокиназа
3. Альтеплаза
Слайд 38
Стрептокиназа
Белок β-гемолитического стрептококка.
Вводят в/в. В крови и тромбе
соединяется с плазминогеном и активирует его способность разрушать фибрин,
что приводит к лизису тромба и восстановлению кровотока в сосуде.
Применяют при тромбозах и тромбоэмболии.
Побочный эффект – аллергические реакции (чужеродный белок).
Слайд 39
Форма выпуска
Streptokinase
Синоним: Kabikinase
Флаконы 250’000 МЕ
750’000 МЕ
Вводят
в/в
Слайд 40
Урокиназа
Получают из культуры ткани почек человека.
Ферментативно активирует плазминоген
в тромбе.
Вызывает разрушение только свежих тромбов.
Вводят в/в.
Применяют при тромбозах
и тромбоэмболии.
Слайд 41
Форма выпуска
Urokinase
Синоним: Albokinase
Флаконы: 5’000 МЕ
100’000 МЕ
600’000 МЕ
Вводят в/в
Слайд 42
Альтеплаза
Генноинженерный продукт тканевого активатора плазминогена человека.
Вводят в/в.
Активирует плазминоген
только в тромбе, который связан с фибрином, поэтому действует
как избирательный фибринолитик.
Высокая стоимость.
Применяют при тромбозах и тромбоэмболии.
Слайд 43
Форма выпуска
Alteplase
Синоним: Actilyse
Флаконы 20 и 50 мг
Вводят в/в
Слайд 44
Ингибиторы фибринолиза
Это лекарственные средства, которые снижают активность фибринолизина
(плазмина) и способствуют образованию тромба при повышенном фибринолизе.
Слайд 45
Ингибиторы фибринолиза
1. Кислота аминокапроновая
2. Контрикал
Слайд 46
Кислота аминокапроновая
Вводят внутрь и в/в.
Блокирует активный центр плазмина,
снижает фибринолиз.
Применение:
Кровотечение при повышенном фибринолизе.
Слайд 47
Форма выпуска
Acidum aminocapronicum
Порошок вводят внутрь
Флаконы 5% - 100
мл в/в
Слайд 48
Контрикал
Полипептидный ингибитор протеаз. Получают из легких животных.
Блокирует активный
центр плазмина. В итоге прекращается разрушение фибрина, формируется тромб
и останавливается кровотечение.
Применение:
1. Как ингибитор фибринолиза
2. При остром панкреатите (снижает активность трипсина и его повреждающее действие на ткани поджелудочной железы)
Слайд 49
Форма выпуска
Contrykal
Синоним: Aprotinin
Флаконы 10000 ЕД
Вводят в/в
Слайд 50
Коагулянты
Лекарственные средства, способствующие свертыванию крови и остановке кровотечения
Слайд 51
Коагулянты
Прямые
Фибриноген
Тромбин
Непрямые
Викасол
Фитоменадион
Слайд 52
Форма выпуска
Fibrinogenum
Флаконы 1000 мг
2000 мг
Вводят в/в
Слайд 53
Форма выпуска
Thrombinum
Ампулы 125 ЕА
Применяют местно
Слайд 54
Форма выпуска
Phytomenadionum
Синоним: Vitaminum K
Капсулы 10 мг, вводят
внутрь
Ампулы 1% - 1 мл, в/в
Слайд 55
Форма выпуска
Vikasolum
Синтетический Vitaminum K, растворимый в воде
Таблетки 15
мг, вводят внутрь.
Ампулы 1% - 1 мл, в/м.