Слайд 2
М-холинолитики (классификация)
Третичные амины (алкалоиды белены и дурмана)
атропина сульфат
скополамина
гидробромид
платифиллина гидротартрат
Четвертичные амины (синтетические)
метациния йодид (метацин)
пирензепин (гастроцепин)
ипатропия бромид (атровент)
Слайд 3
Фармакодинамика
(Глаз)
Расширение зрачка (мидриаз)
зрачок расширяется в связи с расслаблением
круговой мышцы радужки, радужка утолщается
Повышение внутриглазного давления
закрываются углы передней
камеры глаза; затрудняется отток жидкости
Паралич аккомодации
расслабляется циллиарная мышца; циннова связка натягивается; хрусталик уплощается; преломляющая способность падает; глаз настраивается на дальнюю точку видения.
Слайд 4
Фармакодинамика
(железы)
Подавление секреторной активности желез внешней секреции:
сухость полости
рта
сухость кожи
снижение секреции желудочного сока с уменьшением образования слизи
из-за
уменьшения потоотделения - повышение температуры тела
Слайд 5
Фармакодинамика
(Сердце)
Положительное
хроно-
ино-
батмо-
дромотропное действие
как следствие ослабления (прекращения) вагусного влияния
на сердце и преобладание симпатической импульсации
Слайд 6
Фармакодинамика
(гладкая мускулатура)
Расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов (ЖКТ,
мочеточников, желчного пузыря, желчных протоков) (спазмолитическое действие)
за счет блокады
холинергических влияний происходит расслабление гладкой мускулатуры
Слайд 7
Фармакодинамика
(ЦНС)
Атропин
возбуждает ЦНС, при передозировке возникает беспокойство, двигательное
и речевое возбуждение, (спутанность сознания, бред, галлюцинации)
Скополамин
угнетает нервную систему
ослабляет
вестибулярные расстройства (головокружение, потеря равновесия)
Слайд 8
Показания к применению
1. Спазм гладкой мускулатуры:
кишечная колика
печеночная
колика
почечная колика
(атропин, платифиллин, метацин)
Слайд 9
Показания к применению
2. Бронхиальная астма
в межприступный период
- атровент
практически не всасывается из бронхов поэтому системные побочные
эффекты отсутствуют
для лечения приступов - метацин и платифиллин
метацин сильнее атропина расслабляет гладкую мускулатуру бронхов при меньшем влиянии на ЦНС, глаз, сердце.
Платифиллин плюс к холиноблокирующей активности обладает спазмолитическим действием и может расширять сосуды, обладает успокаивающим действием.
Атропин желательно не применять при астме, так как он приводит к скоплению густой, вязкой мокроты в бронхах.
Слайд 10
Показания к применению
3.
А) Язвенная болезнь желудка
и двенадцатиперстной кишки
б) Гиперацидные состояния для снижения секреции
желез желудка и кишечника
в) Для угнетения сокращений гладкой мускулатуры , что способствует уменьшению болевого синдрома
применяют атропин, платифиллин, пирензипин, метацин
препарат выбора пирензипин (селективный М1-холиноблокатор)
Слайд 11
Показания к применению
4. В анестезиологической практике
- премедикация перед
наркозом
для снятия ларингоспазма, секреции желез бронхиального дерева, рефлекторной
брадикардии
препарат выбора - метацин - меньше побочных эффектов. Не влияет на глаз (позволяет следить за наркозом)
Слайд 12
Показания к применению
5. Офтальмология
мидриаз (расширение зрачка) - при
исследовании глазного дна и подборе очков (преимущественно платифиллин (кратковременный
5-6 ч)
воспаления (ириты, иридоциклиты) (атропин)
травмы глаза (атропин, длительный 7-10 дней) «иммобилизирующая повязка»
глаукома - противопоказание.
Слайд 13
Показания к применению
6. Вестибулярные расстройства
головокружения
тошнота
нарушение равновесия
болезнь Меньера
морская
болезнь
воздушная болезнь
(скополамин, гиосциамин)
Слайд 14
Показания к применению
7. Отравления М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами.
Применяются
большие дозы атропина
Слайд 15
Побочные эффекты
М-холиноблокаторов
Сухость кожных покровов (гипертермия)
Сухость полости рта
и носоглотки (затрудняется глотание)
максимально расширены зрачки, светобоязнь, нарушение аккомодации,
тахикардия
замедляется
перистальтика кишечника
речевое, двигательное возбуждение (белена, дурман)
смерть наступает от паралича дыхательного центра.
Слайд 16
Лечение отравлений
М-холиноблокаторами
Назначение М-холиномиметиков не эффективно
односторонний антагонизм
Вводят
антихолинэстеразные средства (прозерин)
удаление не всосавшегося яда
стимуляция элиминации яда
поддержание жизненно
важных функций (ИВЛ, форсированный диурез, гемодиализ)
Слайд 17
Н-холинолитики
1. Ганглиоблокаторы - средства, блокирующие н-холинорецепторы симпатических и
парасимпатических ганглиев;
2. Курареподобные средства или миорелаксанты периферического действия, блокирующие
н-холинорецепторы нервномышечных синапсов.
Слайд 18
Ганглиоблокаторы
Четвертичные амины
бензогексоний (гексаметония бензосульфонат)
пентамин (азаметония бромид)
гигроний (трепирия йодид)
Третичные амины
пахикарпина гидройодид
пирилен (пемпидин)
*Четветичные амины плохо всасываются
в ЖКТ и не проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ)
*Третичные резорбируются в ЖКТ и проникают через ГЭБ
Слайд 19
Фармакодинамика
Блокада н-холинорецепторов ганглиев и мозгового слоя надпочечников приводит
к:
расширению артериол и снижению АД
улучшению микроциркуляции в конечностях
спазмолитическое действие
на ЖКТ, мочевой пузырь, бронхи
снижается секреция желез слюнных, ЖКТ, потовых
паралич аккомодации
тахикардия
Слайд 20
Показания к применению
1. Гипертонические кризы
пентамин
бензогексоний
2. Управляемая гипотония
гигроний
капельное введение
гигрония используется при операциях для «сухости» операционного поля и
предотвращения отека мозга
Слайд 21
Показания к применению
3. Отек легких и мозга на
фоне повышенного АД.
Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды, кровь депонируется на
периферии и снижается ее приток к правому сердцу, разгружается малый круг кровообращения и уменьшается гидростатическое давление в сосудах легких и мозга. («некровавое кровопускание»)
Слайд 22
Показания к применению
4. Лечение спазмов периферических сосудов
эндартерииты
болезнь Рейно
Слайд 23
Показания к применению
5. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки
снижают секрецию пепсина и соляной кислоты
расслабляют гладкую мускулатуру ЖКТ
(создают покой изъязвленной слизистой)
Слайд 24
Осложнения при применении ганглиоблокаторов
Ортостатическое коллаптоидное состояние
резкое падение АД
при переходе из горизонтального в вертикальное положение. Рекомендуется лежать
1.5-2 часа после приема ганглиоблокаторов
атония кишечника и мочевого пузыря
запоры
светобоязнь
паралич аккомодации
Слайд 25
Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия)
1. Средства антидеполяризующего (недеполяризующего
действия) (бисчетвертичные амонийные соединения)
тубокурарина хлорид
пипекурония бромид
панкурония бромид
мелликтин * (третичный
амин)
2. Средства деполяризующего действия
дитилин (суксаметония хлорид)
Слайд 26
Фармакодинамика
Антидеполяризующие миорелаксанты экранируют н-холинорецептор и не дают
ацетилхолину связаться с рецептором (при увеличении ацетилхолина (прозерин) проводимость
восстанавливается
При внутривенном введении расслабление 30-60 мин
Последовательность расслабления:
мимические мышцы
голова, шея
конечности
голосовые связки
дыхательные мышцы
На ЦНС не действуют кроме мелликтина
Может снижаться АД
Эффект потенцируется средствами для наркоза
Слайд 27
Показания к применению
Большие хирургические вмешательства
столбняк
Слайд 28
Деполяризующий миорелаксант
Похож по строению на ацетилхолин
Связывается с рецептором
и вызывает деполяризацию
Действие 5-10 мин
Расщепляется псевдохолинэстеразой
Антихолинестеразные вещества - удлиняют
его действие.
Слайд 29
Показания к применению дитилина
Кратковременная миорелаксация
при интубации трахеи
вправлении вывихов
репозиции костей при переломах
проведение бронхоскопии