Презентация на тему Биотрансформация лекарственных веществ

свойств под действием ферментов организма.
общая направленность этих превращений

— образование веществ менее активных и легко выводимых из организма.

трансформацию и 2) конъюгацию.

и гидролиза. Так, окислению подвергаются имизин, эфедрин, аминазин, гистамин,

кодеин.Окисление происходит преимущественно за счет микросомальных оксидаз смешанного действия при участии НАДФ, кислорода и цитохрома Р-450.Восстановлению подвергаются отдельные лекарственные вещества (хлоралгидрат,левомицетин,нитразепам и др.)Происходит это под влиянием системы нитро- и азоредуктаз и других ферментов.

и амиды (новокаинамид) гидролизуются при участии эстераз, карбоксилэстераз, амидаз,

фосфатаз и др.

или его метаболитам ряда химических группировок или молекул эндогенных

соединений.

или их ацетилирование (сульфаниламиды), взаимодействие с глюкуроновой кислотой (морфин,

оксазепам), сульфатами ( левомицетин, фенол ), глутатионом (парацетомол) и т.д.

трансацилаза, метилтрансферазы, глутатионил-S-трансферазы и др.

она следует за предшествующей ей метаболической трансформацией.

более полярные и более водорастворимые метаболиты и конъюгаты. Это

благоприятсвует их дальнейшим химическим превращениям, если они необходимы, а также способствует их выведению из организма.

липофильные в значительной степени подвергаются в почечных канальцах обратному

всасыванию ( реабсорбции).

обычно теряют свою биологическую активность. Таким образом, эти процессы

лимитируют во времени действие веществ. При патологии печени, сопровождающейся снижением активности микросомальных ферментов, продолжительность действия ряда веществ увеличивается.

бутадион) , так и немикросомальных ( антихолинэстеразные средства, ингибиторы

МАО и др.) Они пролонгируют эффекты препаратов, которые повышают ( индуцируют) скорость синтеза микросомальных ферментов.

организме могут приводить к повышению активности образующихся соединений ,

повышению токсичности, изменению характера действия ,а также к превращению одного активного соединения в другое.

В частности, активность ферментов, метаболизирующих лекарственные вещества, зависит от

пола, возраста, состояния организма, одновременного назначения других лекарственных средств. У мужчин активность микросомальных ферментов выше, чем у женщин, так как синтез этих ферментов стимулируется мужскими половыми гормонами. Поэтому некоторые вещества метаболизируются быстрее у мужчин, чем у женщин

веществ, у новорожденных в первый месяц жизни активность этих

ферментов снижена и достигает достаточного уровня лишь через 1—6 мес. Поэтому в первые недели жизни не рекомендуется назначать такие лекарственные вещества, как хлорамфеникол (вследствие недостаточной активности ферментов замедлены процессы его конъюгации и проявляются токсические эффекты).

чего уменьшается скорость метаболизма многих лекарственных веществ (лицам старше

60 лет такие препараты назначают в меньших дозах). При заболеваниях печени снижается активность микросомальных ферментов, замедляется биотрансформация некоторых лекарственных веществ и происходит усиление и удлинение их действия. У утомленных и ослабленных больных обезвреживание лекарственных веществ происходит медленнее.

гризеофульвин) может происходить индукция (увеличение скорости синтеза) микросомальных ферментов

печени. В результате при одновременном назначении с индукторами микросомальных ферментов других препаратов (например, глюкокортикоидов, пероральных контрацептивов) повышается скорость метаболизма последних и снижается их действие. В некоторых случаях может увеличиваться скорость метаболизма самого индуктора, вследствие чего уменьшаются его фармакологические эффекты (карбамазепин).