Презентация на тему Группа гликопептидов

клинической практике с 1958 г., тейкопланин - с середины 80-х

годов.
В последнее время интерес к гликопептидам возрос в связи с увеличением частоты нозокомиальных инфекций, вызванных грамположительными микроорганизмами.
В настоящее время гликопептиды являются препаратами выбора при инфекциях, вызванных резист.шм. S.aureus, а также энтерококками, резистентными к ампициллину и  аминогликозидам

анаэробных микроорганизмов: стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков, пептострептококков, листерий, коринебактерий,

клостридий (включая C.difficile). Грамотрицательные микроорганизмы устойчивы к гликопептидам.

Тейкопланин in vitro более активен в отношении S.aureus (в том числе MRSA), стрептококков (включая S.pneumoniae) и энтерококков. Ванкомицин in vitro более активен в отношении  Stf.

Для энтерококков характерно более быстрое развитие резистентности к ванкомицину.

при в/м введении составляет около 90%.
Гликопептиды не метаболизируются, выводятся

почками в неизмененном виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция доз. Препараты не удаляются при гемодиализе.
Период полувыведения ванкомицина при нормальной функции почек составляет 6-8 ч, тейкопланина - от 40 ч до 70 ч.
Длительный период полувыведения тейкопланина дает возможность назначать его один раз в сутки.

и мочевины в крови, анурия) при использовании ванкомицина отмечается

в 5-40%.
Частота нефротоксических реакций зависит от дозы, длительности применения препарата и возраста пациента.
Риск увеличивается при сочетанном применении с  аминогликозидами , фуросемидом или этакриновой кислотой.
При использовании тейкопланина нарушение функции почек отмечается значительно реже (менее 1%).

ванкомицина (у больных с нарушенной функцией почек).

крапивница, лихорадка, анафилактический шок (редко)

Гематологические реакции: обратимая лейкопения, тромбоцитопения (редко).

ЖКТ: тошнота,

рвота, диарея.

Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы.

вызванные Enterococcus spp., C.jeikeium, B.cereus, F.meningosepticum.
Инфекционный эндокардит, вызванный зеленящими стрептококками и S.bovis, при

аллергии к β-лактамам.
Инфекционный эндокардит, вызванный E.faecalis (в комбинации с гентамицином).
Менингит, вызванный S.pneumoniae, резистентным к пенициллинам.
Эмпирическая терапия угрожающих жизни инфекций при подозрении на стафилококковую этиологию:
инфекционный эндокардит трикуспидального клапана или протезированного клапана (в сочетании с  гентамицином );
катетер-ассоциированный сепсис;
посттравматический или послеоперационный менингит (в сочетании с цефалоспоринами III поколения или фторхинолонами);
перитонит при перитонеальном диализе;
нейтропеническая лихорадка (при неэффективности стартовой терапии).
Антибиотик-ассоциированная диарея, вызванная C.difficile (внутрь).
Профилактика раневой инфекции при ортопедических и кардиохирургических операциях в учреждениях с высокой частотой распространения MRSA или при аллергии на β-лактамы;
Профилактика эндокардита у пациентов высокого риска.

грудью.

на плод нет, однако назначать эти препараты беременным следует

с осторожностью и только по жизненным показаниям ввиду возможного риска нейро- и ототоксического действия.
Кормление грудью. Гликопептиды в небольших количествах проникают в грудное молоко. Могут вызывать изменения кишечной микрофлоры и сенсибилизацию ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Педиатрия. У детей и новорожденных гликопептиды следует применять с осторожностью, только при тяжелых инфекциях.
Гериатрия. У людей пожилого возраста в связи с понижением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования. Кроме того, отмечается повышенный риск ототоксичности.

при заболеваниях почек в анамнезе, гиповолемии, длительном применении препарата,

а также назначении в сочетании с другими нефротоксичными
При использовании гликопептидов рекомендуется контролировать диурез, уровень креатинина в сыворотке крови. Остаточные концентрации ванкомицина в крови не должны превышать 10 мг/л.

Нарушение слуха и вестибулярные расстройства. Могут быть обратимыми, реже возможно развитие необратимой глухоты.

Внутривенное введение. При быстром в/в введении ванкомицина возможно развитие гипотензии, боли за грудиной и тахикардии, гиперемии лица и верхней половины туловища (синдром «красного человека»).
Для предупреждения подобных реакций рекомендуется медленная инфузия ванкомицина - не менее 60 мин. Выраженность гистаминовой реакции может быть уменьшена введением антигистаминных ЛС или глюкокортикоидов непосредственно перед инфузией ванкомицина.

увеличивается риск развития гиперемии и других симптомов гистаминовой реакции.
Аминогликозиды, амфотерицин В, полимиксин В,

циклоспорин, петлевые диуретики увеличивают риск нейротоксических эффектов гликопептидов.
Аминогликозиды и этакриновая кислота повышают риск ототоксического действия гликопептидов.

синтетических АМП, в клинической практике применяется антибиотик линезолид. Основное

значение он имеет как препарат для терапии инфекций, вызванных полирезистентными грамположительными кокками.

аэробных, так и анаэробных грамположительных микроорганизмов, включая:
 Staphylococcus spp. (в том

числе MRSA и MRSE), 
Enterococcus spp. (в том числе ванкомицинорезистентные штаммы), 
S.pneumoniae  
Streptococcus spp., 
Nocardia spp., 
Corynebacterium spp.,
 Clostridium spp.

составляет около 100 %, не зависит от пищи.
Максимальные концентрации

в крови достигаются через 1-2 ч.
Распределяется во многих тканях и средах организма.
Связывание с белками достигает 31 %. Метаболизируется в печени.
Экскретируется преимущественно с мочой в основном в неактивном состоянии.
Период полувыведения - 4,5-5,5 ч, не зависит от возраста пациента и функции почек и печени.

штаммы; S.pneumoniae, в том числе АРП);
Осложненные и неосложненные инфекции кожи

и мягких тканей;
Внебольничная и нозокомиальная пневмония.

проводилось, поэтому не следует назначать линезолид при возможности проведения

альтернативной терапии.
Кормление грудью. Нет данных по проникновению линезолида в грудное молоко, в связи с чем кормящим женщинам можно применять только в случае крайней необходимости.
Кровь. Может развиться обратимая анемия и/или тромбоцитопения (риск выше при длительной терапии), поэтому у пациентов с повышенным риском кровотечения, анемией и/или тромбоцитопенией в анамнезе, а также у пациентов, получающих антикоагулянты, или при терапии линезолидом более 2 нед необходимо контролировать число тромбоцитов и уровень гемоглобина.

цефтриаксоном, амфотерицином В, диазепамом, пентамидином, фенитоином, эритромицином и ко-тримоксазолом.
Линезолид является

слабым обратимым ингибитором МАО, в связи с чем у некоторых пациентов может приводить к умеренному усилению прессорного эффекта допамина, псевдоэфедрина и фенилпропаноламина.

приема пищи: до, во время или после еды.
Таблетки

следует запивать достаточным количеством воды.
Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее;