Слайд 2
A10B Пероральные гипогликемические препараты
A10BA Бигуаниды
A10BA02 Метформин
:
Диаформин ОД 500мг
Глюкофаж® XR 500мг
Глюконил® 1000мг
Глюкофаж® 1000мг
Метфогамма® 1000
Метформин 1000мг
Сиофор® 1000
Слайд 3
Показания к применению
Cахарный диабет 2 типа у
взрослых, в особенности у пациентов с избыточной массой тела,
у которых диетотерапия и физическая нагрузка сами по себе не позволяют добиться адекватного контроля гликемии.
Сахарный диабет у детей с 10-летнего возраста в качестве средства монотерапии или в комбинации с инсулином.
Слайд 4
Механизм действия:
Метформин снижает гипергликемию, не приводя к
развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует
секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Слайд 5
Фармакокинетика
После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта
достаточно полно.
Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmах)
(примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч.
При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.
Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками.
Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.
Слайд 6
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метформина гидрохлориду или вспомогательным веществам.
Диабетический
кетоацидоз
Диабетическая прекома, кома.
Применение комбинаций с йодосодержащими рентгеноконтрастными средствами.
Слайд 7
Побочные реакции
Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе
и потеря аппетита (эти явления часто возникают в начале
лечения и в большинстве случаев проходят сами), с целью профилактики этих желудочно-кишечных нарушений дозу метформина гидрохлорида рекомендуется распределять на 2–3 приема во время или после еды, медленное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта;
Редко: изменения вкусового восприятия, аллергические кожные реакции, в частности эритема, зуд и крапивница.
Слайд 8
Лекарственные взаимодействия
Конкретные взаимодействия метформина:
• Ингибиторы АПФ –возможно усиление
гипогликемического эффекта;
• Алкоголь - повышенный риск лактоацидоза;
• Кетотифен –
избегать совместного назначения (сообщения о развитии тромбоцитопении!);
Общие взаимодействия противодиабетических средств:
• Алкоголь, анаболические стероиды, холестирамин, ингибиторы МАО – возможно возрастание гипогликемического эффекта;
• Нейролептики – возможно развитие гипергликемии;
• Антидепрессанты (Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) – возможно развитие гипогликемии;
• Бета-блокаторы - предупреждающие знаки гипогликемии (например, тремор) могут маскироваться бета-блокаторами;
• Кортикостероиды, диуретики, изониазид, аспарагиназа, и другие препараты, вызывающие повышенный уровень глюкозы в крови - гипогликемии эффекты уменьшается.
Слайд 9
Показания, cпособ применения, дозировки
В начале лечения препарат обычно принимают
по 1 таблетке 850мг 2 или 3 раза в
сутки во время или после еды. Через 10–15 дней дозу следует скорректировать на основании результатов измерения уровня глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная рекомендованная доза метформина гидрохлорида составляет 3 г в сутки.
Применение в комбинации с инсулином
Для улучшения контроля гликемии метформина гидрохлорид и инсулин можно применять в комбинации друг с другом. Принимают в обычной начальной дозе по 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки; при этом дозу инсулина корректируют, основываясь на результатах измерения уровня глюкозы в крови.
Дети в возрасте от 10 лет и подростки
Применение в качестве средства монотерапии и в комбинации с инсулином: обычная начальная доза – одна таблетка 850мг, 1 раз в сутки во время или после еды. Через 10–15 дней дозу следует скорректировать на основании результатов измерения уровня глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы благоприятно сказывается на переносимости препарата со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная рекомендованная доза метформина гидрохлорида составляет 2 г в сутки в 2–3 приема.
Слайд 10
A10BB Производные сульфонилмочевины
A10BB01 Глибенкламид
Манинил® 5 и
Манинил® 3,5
A10BB09 Гликлазид
Гликлазид 80мг
Гликлада® CP 60мг
Диабетон®
МR 60мг
Диаглизид® MR 60мг
A10BB12 Глимепирид
Глибетик 1мг
Антарис® 1мг
Слайд 11
Препараты сульфонилмочевины
В первой половине ХХ века была случайно
обнаружена способность антибактериальных сульфаниламидных препаратов снижать сахар в крови.
И тогда был начат целенаправленный поиск производных сульфаниламидов с выраженным гипогликемическим эффектом. С тех пор было синтезировано три поколения препаратов сульфонилмочевины.
Слайд 12
Механизм действия:
Препараты сульфонилмочевины усиливают секрецию инсулина
за счёт стимуляции бета-клеток поджелудочной железы (поэтому действуют до
тех пор, пока не истощены резервы инсулин-синтетической функции поджелудочной железы). В результате восстанавливается чувствительность бета-клеток, увеличивается число инсулиновых рецепторов.
Слайд 13
Показания к применению
Для лечения сахарного диабета 2 типа,
когда только диета, физические упражнения и снижение веса не
обеспечивают достаточного контроля заболевания.
Слайд 14
Противопоказания:
Гиперчувствительность к глимепириду, другим препаратам сульфонилмочевины, сульфаниламидам или
любому из вспомогательных веществ
инсулинозависимый сахарный диабет
Диабетическая кома
Кетоацидоз.
Слайд 15
Побочные реакции
Редко: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая
анемия и панцитопения, которые, как правило, обратимы и проходят
после прекращения приёма препарата.
Слайд 16
Плюсы:
Выраженный сахароснижающий эффект (практически такой же, как у
метформина): препараты сульфонилмочевины позволяют уменьшить содержание HbA1C примерно на
1,5-2%
Стимуляция раннего пика секреции инсулина (только препараты сульфонилмочевины 3-его поколения).
Препараты сульфонилмочевины 3-го поколения (Амарил и Диабетон МВ) блокируют селективно только калиевые каналы бета-клеток поджелудочной железы. Поэтому пациентов получающих эти сахароснижающие препараты не обязательно переводить на инсулин на фоне острого коронарного синдрома.